擬膽堿藥和抗膽堿藥乙酰膽堿是doc-wenkub.com
2025-07-12 22:33 本頁(yè)面
【正文】 M膽堿受體拮抗劑又稱(chēng)解痙藥，分為莨菪生物堿類(lèi)和結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化的合成藥物，N2膽堿受體拮抗劑即外周性肌肉松弛藥。膽堿受體激動(dòng)劑為一些生物堿和乙酰膽堿結(jié)構(gòu)改造的類(lèi)似物。主要的副作用為嗜睡和眩暈，肝功能受損的患者不得服用。該類(lèi)藥物如氯唑沙宗（Chlorzoxazone），主要用于治療骨胳肌疾病和肌肉痙攣疼痛。在結(jié)構(gòu)的環(huán)A和環(huán)D部份，各存在一個(gè)乙酰膽堿樣的結(jié)構(gòu)片斷。阿曲庫(kù)胺結(jié)構(gòu)中有4個(gè)手性中心，理論上有16個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，由于分子的對(duì)稱(chēng)因素，實(shí)際的異構(gòu)體數(shù)目較少。 維庫(kù)溴銨 羅庫(kù)溴銨 哌庫(kù)溴銨*苯磺酸阿曲庫(kù)銨苯磺酸阿曲庫(kù)銨是在對(duì)簡(jiǎn)箭毒堿的結(jié)構(gòu)改造中得到的對(duì)稱(chēng)的1芐基四氫異喹啉類(lèi)藥物中的一個(gè)。設(shè)計(jì)者利用體內(nèi)藥物代謝的水解反應(yīng)和非酶性Hofmann消除反應(yīng)，可使阿曲庫(kù)銨在體內(nèi)迅速代謝為無(wú)活性的代謝物，解決了肌肉松弛藥類(lèi)藥物產(chǎn)生蓄積中毒的不良反應(yīng)，得到了廣泛的應(yīng)用。非去極化型的肌肉松弛藥可分為生物堿類(lèi)和合成類(lèi)。本品為去極化型外周骨骼肌松弛藥，松弛作用產(chǎn)生迅速，持續(xù)較短。本品在生產(chǎn)過(guò)程中或貯存過(guò)久，可能帶入或產(chǎn)生膽堿、琥珀酸、琥珀酸單酯等雜質(zhì)，藥典規(guī)定檢查其限量。氯化琥珀膽堿具有酯鍵結(jié)構(gòu)，在固體結(jié)晶狀態(tài)穩(wěn)定，水溶液中可水解。本品為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味咸。與非去極化型肌肉松弛藥比較，去極化型肌肉松弛藥的作用不便控制，故這類(lèi)藥物的應(yīng)用不如非去極化型肌肉松弛藥廣泛。去極化型肌肉松弛藥。藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2受體結(jié)合后無(wú)激動(dòng)作用。中樞性肌肉松弛藥通過(guò)阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元的沖動(dòng)傳遞，使骨胳肌松弛，其機(jī)制尚不清楚。該類(lèi)藥物可使骨骼肌完全松弛。用于高血壓的治療。溴丙胺太林系季銨類(lèi)抗膽堿藥，不易吸收，不易透過(guò)血腦屏障，中樞副作用小。也不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。季銨類(lèi)的抗膽堿藥的中樞副作用較小，常作為外周的抗膽堿藥。也有用醚鍵（O）或碳鍵連接的抗膽堿藥。 格隆溴銨 奧芬溴銨R3可以是H，OH，CH2OH或CONH2。阿托品的?；糠謳в斜交瑢?duì)阻斷M受體功能十分重要，由此，設(shè)計(jì)合成了多種季銨類(lèi)或叔胺類(lèi)的抗膽堿藥，這些藥物的通式如下：通過(guò)X把脂環(huán)部分與氨基部分連接起來(lái)。（2）合成M受體阻斷劑由于阿托品等藥物生理作用廣泛，常引起口干、視力模糊、心悸等不良反應(yīng)。本品對(duì)腸道平滑肌向肌性解痙作用較阿托品強(qiáng)，能選擇性地緩解胃腸道，膽道及泌尿道平滑肌的痙攣和抑制其蠕動(dòng)，而對(duì)心臟、瞳孔以及唾液腺的影響較小，故很少出現(xiàn)中樞神經(jīng)興奮，擴(kuò)瞳，抑制唾液分泌等副反應(yīng)。本品為白色或近白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭。本品的口服吸收較差，注射后迅速?gòu)哪蛑信懦??？墒蛊交∶黠@松弛，并能解除血管痙攣，同時(shí)有鎮(zhèn)痛作用。本品的[α]D20為9゜～゜。臨床用為鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥，暈動(dòng)病、震顫麻痹，狂燥性精神病，有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。本品為茄科植物顛茄、白蔓陀羅、莨菪等中提取得到的東莨菪堿的氫溴酸鹽。阿托品的毒性較大，毒副作用有瞳孔散大，唾液及汗液分泌減少，心跳加速，興奮，煩燥，甚至驚厥。水解產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。以保證生產(chǎn)過(guò)程中能做到完全消旋化。天然的莨菪酸為S構(gòu)型。莨菪醇亦稱(chēng)托品(Tropine)，羥基在α位，結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子CC3和C5，為內(nèi)消旋不產(chǎn)生旋光性。阿托品來(lái)源于顛茄類(lèi)植物，如蔓陀羅。極易溶于水，水溶液呈中性反應(yīng)。這類(lèi)季銨化修飾的藥物在體液中以離子態(tài)存在，不易進(jìn)入血腦屏障，故中樞副作用減小。極性小的，易進(jìn)入中樞神經(jīng)，故這些藥物在中樞產(chǎn)生的作用強(qiáng)弱不同。（1）莨菪生物堿莨菪生物堿的代表藥物是從茄科植物顛茄、曼陀羅及莨菪中分離提取而得的阿托品（Atropine）。M膽堿受體阻斷劑該類(lèi)藥物阻斷神經(jīng)節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的膽堿受體，可散大瞳孔，加快心率，抑制腺體分泌，松弛平滑肌。本品對(duì)乙酰膽堿酯酶具有高度的專(zhuān)一性，對(duì)外周神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生的副作用較輕，也不引起肝毒性。也可用于兒童腦型麻痹。本品為膽堿酯酶抑制劑，有較弱的抑制膽堿酯酶作用，能透過(guò)血腦屏障，故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強(qiáng)。主要用于重癥肌無(wú)力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。溴新斯的明具酯的結(jié)構(gòu)，在堿水液中可水解。 他克林
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