化學(xué)生物學(xué)ppt課件(2)-wenkub.com
2025-04-29 12:08 本頁面
【正文】 RD i o x a n e / r e f l u x 2 4 hU n p u b l i s h e d w o r kP d ( P P h3)4, C u B r . M e2SNC NR 39。已在 Bio. Med. Chem. Lett., Neuropharmacology, RSC Advances, J. Org. 20多篇。 周德敏課題組 教授，博導(dǎo)，藥學(xué)院副院長，長江學(xué)者， 973首席 天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室 主任 Tel: 82805519/5857 Email: 實驗室：藥學(xué)樓 60 602室 , 國重 1號樓 學(xué)術(shù)簡歷 ? 化學(xué)學(xué)士（ 2022），北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院 ? 化學(xué)博士（ 2022），美國波士頓大學(xué)化學(xué)系 ? 博士后研究員（ 2022/102022/7） ，美國斯隆 凱特琳癌癥研究所 ? 在 Science、 .、 SCI論文 13篇，論文總引用次數(shù) 200余次 ? 北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室特聘研究員，博士生導(dǎo)師（ 2022/10至今） ? 主要研究方向：糖蛋白等生物大分子的化學(xué)合成及糖基功能研究 。 研究受傷神經(jīng)元為何無法再生的原因，從而研究小分子藥物迫在眉睫！ ― Drugs to protect vulnerable neurons and encourage neural circuits to reform could one day improve the outlook for patients with acute spinal cord trauma.‖ Nature 2022, 503, S10 CSPG的釋放與神經(jīng)元的再生抑制 I 正常神經(jīng)細(xì)胞 III 受損神經(jīng)細(xì)胞 IV 膠質(zhì)淤痕，生長抑制 細(xì)胞死亡 II 外傷導(dǎo)致脊髓損傷 CSPG = Chondroitin sulfate proteoglycans 硫酸軟骨素蛋白聚糖 脊髓損傷 (spinal injury)的 治療藥物 Nature 2022, 503, S10 Riluzole: 利魯唑，治療 ALS的藥物 Minocycline: 米諾環(huán)素，抗菌藥 SSRIs: 5羥色胺重攝取抑制劑，抗抑郁藥 目前尚無非常有效的治療藥物！ 臨床 II期研發(fā)藥物 Cetherin(賽生靈 )與 神經(jīng)再生機制的復(fù)雜性 Rho被認(rèn)為是多種與神經(jīng)抑制有關(guān)受體的胞內(nèi)信號匯聚分子，可誘導(dǎo)神經(jīng)細(xì)胞生長抑制與死亡 Rho的拮抗劑 C3轉(zhuǎn)移酶 (Cetherin)對胸椎以下?lián)p傷療效欠佳 2/100 ! ? 還有其他靶點？ Rho LAR NgR PTP 生長抑制，細(xì)胞死亡 ？ X ？ 細(xì)胞內(nèi) 細(xì)胞外 CSPG： 借助 CS分子探針的神經(jīng)抑制機制研究 基于 CS的光親和標(biāo)記分子探針 與蛋白受體結(jié)合 在特定波長下與臨近蛋白共價偶聯(lián) 在混合物中被捕捉 J. Am. Chem. Soc. 2022, 134, 3001?3014 The systematization of serendipity. Historically, cardiovascular drugs have been discovered through the serendipitous confluence of small molecules, anisms, and astute observations, as occurred in the discovery of dicoumarol (A). Some modern drug discovery efforts are systematically bringing together the same elements in the form of smallmolecule libraries, screenable model anisms, and automated phenotyping systems in an effort to discover novel therapies for cardiovascular diseases (B). 藥物 (探針 )發(fā)現(xiàn)模式的改變 運氣，偶然發(fā)現(xiàn) 系統(tǒng)性篩選 啟示和思考 ?多學(xué)科 (化學(xué)、生物學(xué)及藥學(xué) )的合作、長時間的研究； ?小分子探針： 調(diào)控機制、了解生理過程及作用網(wǎng)絡(luò) —理解復(fù)雜的生命現(xiàn)象 新靶標(biāo)、新的作用機制 —藥物設(shè)計、臨床診斷、新療法 新藥及藥物新適應(yīng)癥 —創(chuàng)新藥物 ?化學(xué)手段在生物學(xué)中的拓展，多學(xué)科的技術(shù)的應(yīng)用； ?化學(xué)工作者主導(dǎo)，多學(xué)科知識的融合。德萊塞 1853年法國化學(xué)家 Charles Frederic Gerhardt 止痛、鎮(zhèn)咳 海洛因 (Heroin德文 heroisch) Felix Hoffman Indices of biosynthesis and the capacity to form prostacyclin (PGI2) and thromboxane (TxA2). The primary bioactive products, TxA2 and PGI2, rapidly degrade into the inactive hydrolysis products, TxB2 and 6ketoPGF1α. Measurements of these latter products are poor indices of the biosynthesis of prostaglandins because they are confounded by ex vivo formation of the parent pounds in blood and other biological samples. They are, however, useful markers of the capacity of a tissue to generate the parent pound, for example, measurements of serum TxB2 as an index of cyclooxygenase activity in platelets. These products are enzymatically metabolized further in a tissuespecific manner to products that are excreted in urine. Measurements of these chemically stable products reflect in vivo formation of the parent pounds. 前列腺素生物合成和代謝途徑 前列腺素 ( prostag land ins) 人體中分布最廣、效應(yīng)最大的生物活性物質(zhì)之一 , 控制血管收縮、調(diào)節(jié)血壓、傳遞痛覺、調(diào)節(jié)炎癥等。 1963 by Scientific American, Inc. All rights reserved. 水楊苷 水楊醛 水楊酸甲酯 水楊酸 水楊酸鈉 乙酰水楊酸 繡線菊 冬青油 亞瑟 藥學(xué)化學(xué)生物學(xué)的研究內(nèi)容 ? 化學(xué)生物學(xué)的起源與發(fā)展 Nat Chem. Biol., ACS Chem. Boil. Chem. Bio., Curr. . Biol. Mol. BioSt, ChemB
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