環(huán)素類抗生素ppt課件-wenkub.com
2025-04-28 12:13 本頁面
【正文】 （ 2） 氨芐西林、苯唑西林、頭孢噻肟、鏈霉素，紅霉素、克拉維酸、 氨曲南、舒巴坦、土霉素、阿米卡星、慶大霉素的結(jié)構(gòu)、用途。 （ 2） 代表藥物 ：青霉素（青霉素 G）阿莫西林，頭孢氨芐 ， 四環(huán)素，氯霉素，的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性 （ β內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類） 、用途及不良反應(yīng) （氨基糖甙類）。 可逆性 白細(xì)胞減少 （一旦發(fā)現(xiàn)， 立即停藥！） 不可逆 再障 （罕見、但死亡率高） 5. 結(jié)構(gòu)改造 目的 —— 去除苦味，增強(qiáng)抗菌活性，長效、 降毒 。 276頁 4. 作用與應(yīng)用 （ 1） 對(duì)傷寒 、 副傷寒桿菌作用最強(qiáng) —— 治療傷寒的首選藥 。 酰胺、偕二氯 （可水解） 。 理化性質(zhì) ：水溶性?。ㄖ荒芸诜?；與乳糖醛酸成鹽供注射用）， 在酸介質(zhì)中不穩(wěn)定（易被胃酸破壞） 穩(wěn) 定 性 ：主要不穩(wěn)定部位 —— C9羰基、 C6羥基 結(jié)構(gòu)改造 ：成酯 —— 增加穩(wěn)定性和水溶性 （ 273頁） 。 是耐藥金葡萄感染的 首選藥 。 ④多 手性碳 —— 具 旋光性 作用特點(diǎn) 主要抗需氧革蘭氏陰性桿菌（ 速效殺菌 劑）；可產(chǎn)生 耐藥 （ 細(xì)菌鈍化酶 ） 性；有 腎毒性 （代謝不失活、原藥腎排出） 、 耳毒性（ 不可逆耳聾 /對(duì)‘兒童） 毒性更大 ）等不良反應(yīng)。 第三節(jié) 氨基糖甙類抗生素 （掌握通性、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途） 氨基糖甙類 ： 甙 元 + 糖 = 甙 堿性環(huán)醇 氨基糖 堿性甙 由于結(jié)構(gòu)上的共性，決定了這類 抗生素有一些共同的特點(diǎn)。 1. 改造方法： 6去氧 （ 穩(wěn)定性 ） ； 6去甲基 （ 無用 ） 5α羥基可保留 （ 穩(wěn)定性 、 降低毒性 ） 。 藥典藥檢 ： 由于兩種異構(gòu)體在一定的條件下以 動(dòng)態(tài)平衡 關(guān)系互存， 因此 各國藥典都對(duì)其含量進(jìn)行不同程度的控制。 ① PH＜ 2條件下 ， 易發(fā)生消除 （ 水 ） 反應(yīng) ， 生成 無效 脫水產(chǎn)物 。 ? （ 2） 與 金屬離子 形成不熔螯合物 ， 如：鈣離子 ? （ 吸收受乳制品及二 、 三價(jià)陽離子 影響 —— 配伍禁忌 ） 。 碳 核 ： 氫化 并四苯 （ 四環(huán) ） 基本結(jié)構(gòu) ： 天然類 ：土霉素 、 四環(huán)素 、 金霉素 分 類 半合成類 ：多西環(huán)素 、 米諾霉素 、 甲烯霉素 O H O O H OO H
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