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2025-04-26 03:34 本頁面
【正文】 ， HO2 H－ C－ C － H H H H H C－ H C－ I C－ SH + 3H 131I 35S C－ 3H C－ 131I C－ 35SH （ ） 二．化學合成法 合成特點 (1) 只能選用簡單的放射性原料 ,如 : (2) 需要微量合成裝置及分離純化技術(shù) mg級 (3) 預先進行冷試驗 優(yōu)點： 定位標記 、產(chǎn)品純度高、比活度高 缺點：步驟多、流程長、費時費力 Ba14CO3 、 3H Na125I、 H235SO4等 三．生物合成法 利用動物、植物、微生物的生理代謝過程或酶的生理活性，將簡單的放射性物質(zhì)制備成具有生物活性的放射性標記化合物。引發(fā) （ p， n）， （ d， n）， （ d， α ）， （ α ， n）， （ α ， pn） 等核反應而生產(chǎn)多 種放射性核素。 12C（ d， n） 13N 20Ne（ d， α ） 18F 16O（ α ， pn） 15O 11B（ p， n） 11C 68Zn（ p， 2n） 67Ga nCpB 1011611115 ?? ???放射性核素 半衰期 加速器生產(chǎn)的主要核反應11C i n10B (d, n )11C , 11B (d, 2n)11C13N 10 m i n10B( α , n)13N , 12C (d, n)13N15O 2 m i n14N (d, n )15O18F 110 m i n16O( α , p,n )18F, 16O( α ,γ ) 1 8F52Fe 8. 3h50Cr ( α , 2 n )52F e , 52C r( α , 4 n )52Fe67Ga 78h66Z n(d,n)67G a, 6 7Z n(p,n)67Ga111In 2. 8d109A g( α , 2 n ) 111In123I 121Sb ( α , 2 n ) 123I201Tl 74h202Pb 子體，氘轟擊202Hg加速器核素的特點： 1. 缺中子核素，大多以 EC， β+方式衰變 2. 短半衰期生理元素 11C, 13N, 15O 3. 放射性核素比活度較高 4. 價格比較貴 一 . 標記位置及命名 1. 同位素標記和非同位素標記 HI125 3N NHOOHF 18FHOOH NN氟尿嘧啶 14CH3OH 第二節(jié) 放射性核素標記化合物的基本概念 2. 定位標記 CH3CH14COOH NH2 1－ 14C－丙氨酸 3. 雙標記和多標記 CH335SCH2CH2CH14COOH NH2 35S － 1－ 14C－蛋氨酸 14CH3－ C－ 14CH3 O 1,3 － 14C －丙酮 4. 均勻標記 U14C葡萄糖 C 標記概率相同 5. 全標記 G3H膽固醇 H 標記概率不同 COOH NH2 COOH NH2 3H COOH NH2 3H 3H COOH NH2 3H COOH NH2 + % % % % 產(chǎn)物是全標記 , 非定位標記 鄰氨基苯甲酸 3H2 二 . 比活度 每毫摩爾分子所含放射性活度 MBq或 GBq (mCi或 Ci) / mmol MBq或 GBq (mCi或 Ci) / mg ＊ 比活度理論值 與 T1/2 的關(guān)系： T1/2 ↓ 比活度 ↑ （每一個分子接一個放射性原子） 高比活度 示蹤研究 有利于盡量接近生理狀態(tài) GBq ~ MBq 分析系統(tǒng) 靈敏度 ↑ ＊ 根據(jù)實驗需要，確定適當?shù)谋然疃? 第三節(jié) 制備標記化合物的基本方法 特點： 簡單的原料化合物 3H 14CO Na125I 放射性核素價格昂貴 微量技術(shù) 實驗操作簡單、時間短、最后引人標記原子， 冷實驗 輻射防護的安全措施 同位素交換法 化學合成法 生物合成法 其他：熱原子反沖標記法、加速離子標記法 一．同位素交換法 AX ＋ BX★ AX ★ ＋ BX k1 k2 原理： 放射性核素與要標記的化合物中 同一元素的穩(wěn)定同位素相互交換 來制備放射性標記化合物 交換半值期（ Exchange Half－ time） 產(chǎn)物的濃度等于交換反應達平衡時產(chǎn)物濃度 1 / 2 所需要的時間 (1X/X∞ ) 20℃ T1/ 2= h 60℃ T1/ 2= h 0 5 10 15 20(t) 交換半值期 作為選擇最適反應條件的指標 同位素交換法特點 : 1. 方法簡便 , 快速 , 不需制備標記前體。如放射性標記的激素、蛋白質(zhì)、核苷酸、抗生素、糖類等。 等。 HO 中心原子 不能用此法標記 , 如 14C。分子中含有一個或多個放射性原子的化合物 分析試劑 示蹤試劑 測定微量物質(zhì) 示蹤研究 用 途 定 義 第一節(jié) 醫(yī)用放射性核素來源 天然放射性核素 人工放射性核素 醫(yī)用放射性核素主要通過 人工核反應 生產(chǎn) 反應
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