大環(huán)內(nèi)酯類本ppt課件-wenkub.com
2025-04-25 23:25 本頁面
【正文】 克拉霉素： ① 活性強(qiáng)于紅 、酸穩(wěn)定、口服易吸收、不良反應(yīng)少 ② 對 G+菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體作用最強(qiáng)。 耳毒性 ： 每日劑量大于 4g易發(fā)生，損害耳蝸引起耳聾。 【 耐藥性 】 細(xì)菌對紅霉素易產(chǎn)生耐藥性，但停藥可恢復(fù)； 耐藥機(jī)制： ① 改變靶位結(jié)構(gòu)： 核糖體 RNA腺嘌呤甲基化是最常見的耐藥機(jī)制； ② 攝入減少： 細(xì)菌胞膜對藥物的通透性降低，藥物滲入菌體內(nèi)減少； ③ 主動流出增加： 細(xì)菌通過主動流出系統(tǒng)將藥物泵出菌體外； ④ 細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶： 如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使紅霉素失活。 紅霉素是于 1952年從紅鏈絲菌的培養(yǎng)液中提取的 14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 為速效抑菌藥： 迅速將細(xì)菌從繁殖期轉(zhuǎn)為靜止期 紅霉素（ Erythromycin） 能否與 β 內(nèi)酰胺類合用 ?? 【 體內(nèi)過程 】 吸收： 紅霉素為 堿性不耐酸 ，口服用腸溶片 在小腸崩解吸收，酯化物制劑有相當(dāng)?shù)哪退崮芰σ嘁子谖眨? 分布： 廣泛分布于各種組織及體液中，尤以膽汁中分布濃度高， 但不易透過血腦屏障； 消除： 主要經(jīng)肝臟代謝，膽汁排泄，肝功能不全者藥物排泄速度減
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