[其它課程]第16章激素-wenkub.com
2025-03-19 06:55 本頁面
【正文】 前列腺素 (prostaglandin,PG） 91 1O HOPGE 91 1O HO HPGFα （天然的） H OH OPGFβ （化學(xué)合成） OPGA OPGB 四、激素的作用機(jī)制 靶細(xì)胞膜上或靶細(xì)胞內(nèi)有激素的受體 激素為什么只對(duì)“靶”起作用？ 有關(guān)受體的基本概念 受體的概念 受體 能識(shí)別并與特定信號(hào)物質(zhì)結(jié)合的特異蛋白 /糖脂 配體 與受體結(jié)合的細(xì)胞外生物活性物質(zhì) ， 如激素、某些藥物、毒素等 受體的類型 根據(jù)在 細(xì)胞內(nèi)分布 的不同 膜受體 胞內(nèi)受體 按其結(jié)構(gòu)和接受信號(hào)的種類及轉(zhuǎn)換方式分為 （ 1）離子通道型受體 主要是神經(jīng)遞質(zhì)受體 膜受體 —— 存在于細(xì)胞質(zhì)膜表面 本質(zhì)：跨膜糖蛋白，一條肽鏈 作用 ： 接受胞外信號(hào)后 不直接影響 細(xì)胞內(nèi)變化 需要 G蛋白介導(dǎo) 如：腎上腺素 α 2及 β 受體、毒覃堿型乙酰膽堿受體 （ 2） G蛋白偶聯(lián)型受體 本 質(zhì)：跨膜糖蛋白，含一個(gè) α 螺旋 作 用：與配體結(jié)合后可使受體本身磷酸化， 可催化底物蛋白特定的 Tyr殘基磷酸化 如：胰島素受體 （ 3）具有酶活性的受體 存在：主要于細(xì)胞核內(nèi)； 在胞漿中結(jié)合配體后也轉(zhuǎn)入核內(nèi) 作用： 調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄 如：類固醇激素受體、甲狀腺素受體 胞內(nèi)受體 4種途徑 ? 通過 cAMP途徑 ? 鈣及肌醇三磷酸作用途徑 ? 受體的酪氨酸激酶途徑 ? 固醇類激素受體調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄速度 1．通過 cAMP起作用 HRA CG 蛋 白 ATP cAMP 無活性的 蛋白激酶 有活性的 蛋白激酶 蛋 白 質(zhì) 磷 酸 化 酶 酶或蛋白質(zhì) 酶－ 或蛋白質(zhì)－ P P Pi 磷酸酶 生理效應(yīng) 第二信使學(xué)說 由 Sutherland提出，因此他榮獲 1971年國際生理學(xué)諾貝爾獎(jiǎng)金 （ 1） cAMP的產(chǎn)生與滅活 腺苷酸環(huán)化酶 cAMP cAMP 環(huán)核苷酸磷酸二酯酶 5’ AMP Mg2+是兩酶的激活劑 咖啡堿、茶堿對(duì)環(huán)核苷酸磷酸二酯酶有抑制作用 ATP 通過激活依賴 cAMP的蛋白激酶 A（ PKA）起作用 PKA四個(gè)亞基 2個(gè)相同的催化亞基 C、2個(gè)相同的調(diào)節(jié)亞基 R 每個(gè) R上有兩個(gè) cAMP結(jié)合位點(diǎn)，結(jié)合 4個(gè)cAMP后 C與 R脫離呈解聚態(tài) —— 有活性 (2)cAMP的作用機(jī)制 第一信使與靶細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合 ↓ 腺苷酸環(huán)化酶（ AC）被活化 ↓ ATP分解為 cAMP和 ppi， [ cAMP] 升高 ↓ 活化蛋白激酶 A（ PKA） ↓ 活化糖原磷酸化酶激酶 糖原分解，磷酸葡萄糖 的含量集聚增加 腎上腺素 的 作用 機(jī)理 激素與受體結(jié)合 ↓ 活化磷酸肌醇酶（磷脂酶 C） ↓ 催化磷脂酰肌醇 PI →PIP2， → IP3 和 DAG PIP2： 磷脂酰肌醇 4， 5二磷酸 IP3： 肌醇 1， 4， 5三磷酸 DAG： 二?；视? 磷酸肌醇作用途徑 R G 蛋 白 磷 脂 酶 C DG PK
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