羥基的保護(hù)與去保護(hù)-資料下載頁
2025-08-15 20:44本頁面
【正文】 都可被用來引入 THP基團(tuán)。 方法 ： MOM 對(duì)酸還是較為穩(wěn)定的，一般它的脫除需要在強(qiáng)酸條件下進(jìn)行 。 方法 ： SEMCl 1. 脫 保護(hù)可以通過四烷基氟化胺來脫去。 2. SEM醚對(duì)分解四氫吡喃基 (THP)和叔丁基二甲基硅醚 (TBS)的酸性條件(AcOHH2O, THF45 oC7 h)是穩(wěn)定的。 方法 ：芐醚 1. 芐醚類主要有 芐基、對(duì) 甲氧芐基及三苯甲基醚 ； 2. 芐基醚的裂解主要是通過催化加氫的方法， Pd是理想的催化劑，用 Pt時(shí)會(huì)產(chǎn)生芳環(huán)上的氫化作用 。 3. 甲氧基芐醚的合成不芐基醚相似。但甲氧基取代的芐基醚較未取代的芐基醚更容易通過氧化去保護(hù)。 方法 ： 甲基 醚 1. Protection: 用堿脫去醇 ROH質(zhì)子，再不合成子 ＋ CH3作用。如：NaH/Me2SO4, Ag2O/MeI, CH2N2/ 2. Deprotection: 對(duì) 強(qiáng)酸穩(wěn)定的甲基芳基醚，可使用過量的濃 HI 酸回流，或者大大過量的 48% HBr 或 37% HCl 在 HOAc 或 Ac2O 中 回流。 一般 使用 Lewis酸，如 BBr3及 Me3SiI，利用軟硬酸 堿原理（ hardsoft acids and bases principle），使氧原子不硼或硅原子 結(jié)合，而 以溴離子或碘 離子不甲基結(jié)合除去。 （ BBr3對(duì)空氣敏感，使用時(shí)會(huì)冒出大量氣霧；加水后處理時(shí)常出現(xiàn)大量的絡(luò)合物，導(dǎo)致后處理艱難，收率下降 。） R O H R O C H 3N a O H , M e 2 S O 4M e 3 S i , C H C l 3I
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