高分子材料的物理化學(xué)性質(zhì)(1)-資料下載頁
2025-01-08 13:40本頁面
【正文】 期為 4～ 6小時較適合。 ? 一次劑量很大藥物（普通制劑劑量 1g）不適合。 ? 溶解度太小，吸收無規(guī)則或吸收差或吸收受藥物和機體生理條件影響的藥物；具有特定吸收部位的藥物，如維生素 B2。 ? 有些藥物在治療過程中，需要使血藥濃度出現(xiàn)峰谷現(xiàn)象。如青霉素等抗生素，藥物，制成緩控釋劑型，則容易產(chǎn)生耐藥性。 二、緩、控釋制劑釋藥原理 （一） 親水性凝膠骨架片 擴散原理 緩釋片口服后，在胃腸道內(nèi)由于高分子聚合物遇消化液逐漸吸水膨脹，藥物隨親水凝膠逐漸溶解緩慢擴散到表面而溶于體液中。 ? 常用的親水凝膠材料： 羥丙甲纖維素、卡波普、羥丙基纖維素、海藻 酸鈉、瓜耳豆膠及脫乙殼多糖等。 不溶性 溶蝕性 水凝膠 骨架片 骨架片 骨架片 圖 2 三種不同骨架片的釋藥過程示意圖 LCA D KdtdM D?（ 二 ） 水不溶性膜材包衣的制劑 如乙基纖維素等包制的微囊或小丸 符合 Fick’s第一定律 dM/dt為釋放度， A為面積， D為擴散系數(shù)， K為藥物在膜與囊心之間的分配系數(shù)， L為包衣層厚度， ⊿ C為膜內(nèi)外藥物的濃度差。 不溶性膜 基質(zhì) 圖 3 水不溶性包衣膜 2．包衣膜中含有部分水溶性聚合物 釋藥原理 ： 與胃腸液接觸時，膜上致孔劑遇水 部分溶解或脫落，在包衣膜上形成微孔或彎曲小 道。胃腸道中的液體通過微孔滲入膜內(nèi)，溶解片 芯內(nèi)的藥物到一定程度，此時片芯內(nèi)藥物溶液便 產(chǎn)生一定滲透壓，阻止水分繼續(xù)滲入，由于膜內(nèi) 外濃度差的存在，藥物分子通過微孔向膜外擴散釋放。 獲得零級或接近零級速率的藥物釋放。 圖 4 部分水溶性包衣膜 （三）水不溶性骨架片 ? 釋放機理：通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道擴散進行的。 ? 影響釋放的主要因素：藥物的溶解度、骨架的孔隙率、孔徑和孔的彎曲程度。 ? 適于水溶性或較易溶于水的藥物制備的骨架片。如含聚氯乙烯、乙基纖維素等水不溶性聚合物 。 Q=[DSP（ 2ASP） t/λ ]1/2 Q：單位面積 t的釋放量， D：擴散系數(shù)， P：骨架中的孔隙率， S：藥物在釋放介質(zhì)中的溶解度， λ： 骨架中彎曲因素， A為單位體積骨架中藥物含量。 假設(shè)： ① 藥物釋放時保持偽穩(wěn)態(tài)； ② AS， 即存在過量的溶質(zhì)； ③ 理想的漏槽狀態(tài)； ④ 藥物顆粒比骨架小得多； ⑤ D恒定 。 Q=kHt1/2 骨架材料 可溶性 包衣膜 圖 5 水不溶性骨架片
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