20xx年醫(yī)學(xué)專題—第七篇-擬膽堿藥和(編輯修改稿)
2024-11-13 05:15 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 amino)carboyl]oxy]N, N, N trimethylbenzenaminium bromide,第十七頁，共三十一頁。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n)及優(yōu)化,第十八頁，共三十一頁。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),第十九頁，共三十一頁。,合成(h233。ch233。ng)路線,(CH3)2SO4,NaOH,(CH3)2NCOCl,BrCH3,第二十頁，共三十一頁。,作用(zu242。y242。ng)機制,第二十一頁，共三十一頁。,臨床用途 溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑. 用于重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹、尿潴留. 大劑量時可引起惡心嘔吐腹瀉流淚等, 可用阿托品對抗. 抗老年癡呆藥(非經(jīng)典) 經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥:藥物本身也是AChE催化反應(yīng)的底物 非經(jīng)典的抗膽堿酯酶藥:藥物對AChE 的親和力比乙酰膽堿更強,藥物本身不是AChE催化(cuī hu224。)反應(yīng)的底物,只是在一段時間內(nèi)占據(jù)了酶的活性部位使之不能催化(cuī hu224。)乙酰膽堿的水解. (可逆性AChE抑制劑),第二十二頁，共三十一頁。,1.M膽堿受體阻斷劑： 莨菪生物堿：阿托品，山莨宕堿，東莨菪堿， 丁溴東莨菪堿 合成類：溴丙胺太林 2.N1膽堿受體阻斷劑：美卡拉明，六甲(li249。jiǎ)溴銨 3.N2膽堿受體阻斷劑 中樞：氯唑沙宗 外周：,第二節(jié) 抗膽堿(dǎn jiǎn)藥,去極化型：氯化琥珀(hǔ p242。)膽堿 非去極化型：苯磺酸阿曲庫銨，泮庫溴銨,第二十三頁，共三十一頁。,硫酸(li suān)阿托品,莨菪醇（托品）: 有3個手性中心，內(nèi)消旋不產(chǎn)生旋光性 莨菪酸(α－羥甲基苯乙酸)：Vitali反應(yīng) 一個手性中心，S()毒性和活性都大，臨床用(+)，旋
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