【文章內容簡介】 tin 2. Captopril3. Diltiazem 4. Enalapril5. Losartan[610題]A．鹽酸地爾硫卓 B．硝苯吡啶 C．鹽酸普萘洛爾 D．硝酸異山梨醇酯F． 鹽酸哌唑嗪6．具有二氫吡啶結構的鈣通道拮抗劑 [1114題]*]A． 血管緊張素轉化酶 11．普萘洛爾作用靶點12．洛伐他汀作用靶點13．卡托普利作用靶點14．氨氯地平作用靶點 Ⅲ 多項選擇題（每道題有A，B，C，D，E五個備選答案，請從中選出所有正確的答案）1．下列結構式屬于心血管疾病治療藥物的是 A. B. B. D. E.2. 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構效關系是：A. 1，4二氫吡啶環(huán)為活性必需。B. 3，5二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档汀. 2，6取代基應為低級烷烴D. 4位取代基與活性關系（增加）：H甲基環(huán)烷基苯基或取代苯基E. 4位取代苯基為對位最佳。3. 喹尼丁的體內代謝途徑包括：A. 喹啉環(huán)2`位發(fā)生羥基化 B. O去甲基化C. 奎核堿環(huán)8位羥基化 D. 2位羥基化E. 奎核堿環(huán)3位乙烯基還原4. 硝苯地平的合成原料包括：A. 苯酚 B. 氨水 D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯5. 地爾硫卓的體內主要代謝反應包括 A. N–去甲基 B. O去甲基C. 脫乙?；? D. N–羥基化 E. S氧化6. 降血脂藥物的作用類型有 7. 常用的抗心絞痛藥物類型有 8. 強心藥物的類型有A. 鈣敏化劑 B. 磷酸二酯酶抑制劑C. 強心甙類 D. β受體阻斷劑E. 擬交感胺類9. 作為1A類離子通道阻滯劑Quinidine 經(jīng)過羥基化后代謝，可能發(fā)生經(jīng)基化的位置是 A. 喹啉環(huán)的8位 B. 喹啉環(huán)的位C. 喹寧環(huán)的2 位D. 喹寧環(huán)的4 位 E. 喹寧環(huán)的雙鍵10. 對ACEI 的構效關系研究表明A. 脯氨酸基團為L 構型時活性比D 構型活勝高B. 脯氨酸基團上的羧基是與酶作用的部位C. 在脯氨酸基團的五元環(huán)上引人雙鍵保持活性D. 在3 位上引人親脂性基團增加活性E. 分子中的脯氨酸基團不能隨意置換11. 具有抗高血壓作用的藥物包括A. 作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，如Reserpine , Clonidine, Hydralazine B. 影響RSA 系統(tǒng)的藥物，如屬于ACEI 的Ramipril , Captopril All 受體拮杭劑Losartan C. 作用于離子通道的藥物，如屬于鈣阻滯劑的Amlodipine，屬于鉀通道開放劑的Rinacidil , 屬于鉀通道阻滯劑的Amiodarone D. β－ 受體阻滯劑，如Labetalol E. 利尿劑如氫氯噻嗪（Hydrochlorothiazide ）12. 提高ACEI 類藥物CaptoPril降壓活性可通過A. 將脯氨酸上的羧基換成磷酸或酰胺基團B. 在脯氨酸的五元環(huán)的3 位引人親脂基團C. 將巰基或羧基酯化D. 將L－脯氨酸換成D－脯氨酸E. 將脯氨酸換成其他氨基酸13. 下列藥物中屬于前藥的包括A. Clofibrate B. Ramipril C. Lovastatin D. Milrinone E. Hydralazine 14下列藥物中，與二硝基苯肼試液反應生成黃色沉淀的是 A. Nifedipine B. Amlodipine C. Nimodipine D. Propafenone HydrochlorideE. Amiodarone Hydrochloride 15. Clofibrate 為首的苯氧乙酸類降血脂藥物的構效關系研究結果表明A. 羧基和易水解的烷氧羧基是活性必需的基團B. 接近羧基（羰基）的碳原子必須為季碳原子C. 芳香環(huán)的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子D. 芳香環(huán)對位取代有利于減慢芳環(huán)的羥基化，但并非活性必需的E. 芳香基和羧酸基之間的氧原子連接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加（三）填空題1. 維拉帕米屬于 類抗心絞痛藥。2. 新伐他汀為 類降血脂藥物。3. 卡托普利是 抑制劑的代表藥。4. 米力農屬于 酶抑制劑類強心藥。5. 地爾硫卓為 類衍生物,分子結構中含有 個手性碳原子。6. 按作用機制，可將抗心律失常藥物分為離子通道阻滯劑和 兩大類，其中離子通道阻滯劑包括 、＿ 和＿ 等種類.7. 作用于離子通道的抗高血壓藥Niguldipine 是一種 ，其降壓活性來自于對血管平滑肌的 8. 研究表明，ACE 中有三個活性部位，包括 , 和 9. 在硝酸酯類抗心紋痛藥物中硝酸酯基團的個數(shù)與藥理水平 ，而脂水分配系數(shù)與 有關。10. 地爾硫卓的代謝途徑主要包括 、 和 。（三）簡答題*1． 簡要說明ACEI 的作用機制及優(yōu)點。2． 從Captopril的結構，討論它們的活性及副作用.3． 以苯并呋喃為原料合成Amiodarone ，寫出反應式注明主要反應條件。（Losartan）等AII受體拮抗劑的構效關系第 六 章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥教學基本要求⑴ 從分子水平上掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的作用機制。⑵ 掌握阿司匹林、撲熱息痛、吲哚美辛、布洛芬的結構、化學名稱、性質及用途。⑶ 熟悉羥布宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康的結構和用途。⑷ 掌握布洛芬和雙氯芬酸鈉等常用藥物的合成路線。（一）名詞解釋1. NSAIDs2. 環(huán)氧化酶3. 痛風（二）選擇題Ⅰ單項選擇題1. 芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A．中樞興奮 B．抗癲癇 C．降血脂 D．抗病毒 E．消炎鎮(zhèn)痛2. 鹽酸嗅己新為 C抗精神病藥 3. 下列哪種性質與布洛芬符合 ，顏色逐漸變黃至深棕 ，味微苦 4*. 下列那個藥物在體內代謝中結構由R()轉化成為S(+)型5. 下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液 A．撲熱息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生 E．芬布芬 6. 下列藥物中那個藥物的代謝物具有抗炎作用A. 保泰松 B. 雙氯滅痛C. 塞利西布 D. 阿司匹林7. 臨床上使用的布洛芬一般為其何種異構體 B. 外消旋體 D. 右旋體8. 吲哚美辛的化學結構中含有A. 吲哚環(huán) B. 5羥苯酚C. 哌啶環(huán) D. 賴氨酸結構9. 下列有關阿司匹林的哪一個說法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的B. 制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應C. 阿司匹林主要抑制COX1D. 阿司匹林主要抑制COX210. 下列有關阿司匹林的哪一個說法是不正確的A有抗血栓形成作用 11. 下列有關阿司匹林的哪一個說法是不正確的 B. 易溶于氯仿12. 易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是 B. 雙水楊酯 D. 乙酰水楊酸13. 藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項雜質 D. 乙酸14. 水溶液加入三氯化鐵試液后經(jīng)加熱可產生紫堇色的藥物 A. 布洛芬 B. 對乙酰氨基酚C. 阿司匹林 D. 舒林酸E. 萘普生15. 溶液加入三氯化鐵試液產生藍紫色的藥物A. 雙氯芬酸鈉 B. 吲哚美辛C. 酮洛芬 D. 安乃近E. 對乙酰氨基酚Ⅱ 配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對應同一組備選答案，每題只有一個正確答案；每個備選答案可重復選用，也可不選用。）[15題]A．3—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸 B．對乙酰氨基酚 C．3—苯甲?；痢谆揭宜酓．α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸 E．2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸1．酮洛芬的化學名 2．布洛芬的化學名 3．芬布芬的化學名4．撲熱息痛的化學名 5．甲芬那酸的化學名[610題] 6. 2二乙氨基N(2,6二甲基苯基)乙酰胺7. 1βD核糖1H1,2,4三唑3酰胺8. 1(4氯苯甲?；?5甲氧基2甲基1H吲哚3乙酸9. 對乙酰氨基苯酚10. 4[3(2氯10H10吩噻嗪基)丙基]1哌嗪乙醇[1115題]A. B. C. D. E. 11. 阿司匹林 12. 吡羅昔康13. 甲芬那酸 14. 對乙酰氨基酚15. 羥布宗[1620題]A. B. C. D. E. 16. Ibuprofen 17. Naproxen18. Diclofenac Sodium 19. Piroxicam20. Celebrex[2125題] 21. 氯滅酸 22. 布洛芬23. 雙氯滅痛 24. 消炎痛25. 保泰松[2630題] B. 貝諾酯C. 丙磺舒 D. 撲熱息痛E. 吡羅昔康26. 無抗炎抗風濕作用的藥物27. 為前藥的藥物是28. 作為抗痛風藥的是29. 具有強烈胃腸道刺激的是30. 臨床上第一個用做長效抗風濕藥的是[3135題]A. 吲哚美辛 B. 貝諾酯C. 美洛昔康 D. 別嘌醇E. 撲熱息痛31. 為COX2抑制劑的藥物是32. 作為抗痛風藥的是33. 屬于水楊酸類藥物的是34. 屬于芳基烷酸類的藥物是35. 屬于乙酰苯胺類的藥物是Ⅲ多項選擇題（每道題有A，B，C，D，E五個備選答案，請從中選出所有正確的答案）1. 光學異構體之間活性不同的鎮(zhèn)痛藥 A． 鹽酸嗎啡B． 鹽酸哌替啶C． 鹽酸美沙酮D． 鹽酸布桂嗪E． 苯噻啶2. 屬于乙酰水楊酸的前藥物有A. 撲熱息痛 C. 貝諾酯(撲炎痛) E. 二氯芬酸鈉3. 阿司匹林的化學性質包括A. 水溶液呈酸性 C. 在酸性條件下易解離 E. 遇三氯化鐵顯色4. 下列非甾體抗炎藥物結構中含羧基的是A. 吲哚美辛 B. 布洛芬C. 安乃近 D. 吡羅昔康E. 羥布宗5. 下列哪些是非甾體抗炎藥的化學結構類型A. 1,2,4—苯并噻二嗪 B. 芳基烷酸類C. 喹諾酮類 D. 3,5吡唑二酮類E. 1,2—苯并噻嗪6. 下列哪些是非甾體抗炎藥的化學結構含手性碳原子A. 酮洛芬 B. 布洛芬C. 萘普生 D. 非諾洛芬E. 羥布宗7. 下列哪些藥物不屬于非甾體抗炎藥A. 可的松 B. 吲哚美辛C. 雙氯酚酸鈉 D. 地塞米松（三