【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 tin 2. Captopril3. Diltiazem 4. Enalapril5. Losartan[610題]A．鹽酸地爾硫卓 B．硝苯吡啶 C．鹽酸普萘洛爾 D．硝酸異山梨醇酯F． 鹽酸哌唑嗪6．具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑 [1114題]*]A． 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 11．普萘洛爾作用靶點(diǎn)12．洛伐他汀作用靶點(diǎn)13．卡托普利作用靶點(diǎn)14．氨氯地平作用靶點(diǎn) Ⅲ 多項(xiàng)選擇題（每道題有A，B，C，D，E五個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選出所有正確的答案）1．下列結(jié)構(gòu)式屬于心血管疾病治療藥物的是 A. B. B. D. E.2. 二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系是：A. 1，4二氫吡啶環(huán)為活性必需。B. 3，5二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?。C. 2，6取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴D. 4位取代基與活性關(guān)系（增加）：H甲基環(huán)烷基苯基或取代苯基E. 4位取代苯基為對(duì)位最佳。3. 喹尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括：A. 喹啉環(huán)2`位發(fā)生羥基化 B. O去甲基化C. 奎核堿環(huán)8位羥基化 D. 2位羥基化E. 奎核堿環(huán)3位乙烯基還原4. 硝苯地平的合成原料包括：A. 苯酚 B. 氨水 D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯5. 地爾硫卓的體內(nèi)主要代謝反應(yīng)包括 A. N–去甲基 B. O去甲基C. 脫乙酰基 D. N–羥基化 E. S氧化6. 降血脂藥物的作用類(lèi)型有 7. 常用的抗心絞痛藥物類(lèi)型有 8. 強(qiáng)心藥物的類(lèi)型有A. 鈣敏化劑 B. 磷酸二酯酶抑制劑C. 強(qiáng)心甙類(lèi) D. β受體阻斷劑E. 擬交感胺類(lèi)9. 作為1A類(lèi)離子通道阻滯劑Quinidine 經(jīng)過(guò)羥基化后代謝，可能發(fā)生經(jīng)基化的位置是 A. 喹啉環(huán)的8位 B. 喹啉環(huán)的位C. 喹寧環(huán)的2 位D. 喹寧環(huán)的4 位 E. 喹寧環(huán)的雙鍵10. 對(duì)ACEI 的構(gòu)效關(guān)系研究表明A. 脯氨酸基團(tuán)為L(zhǎng) 構(gòu)型時(shí)活性比D 構(gòu)型活勝高B. 脯氨酸基團(tuán)上的羧基是與酶作用的部位C. 在脯氨酸基團(tuán)的五元環(huán)上引人雙鍵保持活性D. 在3 位上引人親脂性基團(tuán)增加活性E. 分子中的脯氨酸基團(tuán)不能隨意置換11. 具有抗高血壓作用的藥物包括A. 作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，如Reserpine , Clonidine, Hydralazine B. 影響RSA 系統(tǒng)的藥物，如屬于ACEI 的Ramipril , Captopril All 受體拮杭劑Losartan C. 作用于離子通道的藥物，如屬于鈣阻滯劑的Amlodipine，屬于鉀通道開(kāi)放劑的Rinacidil , 屬于鉀通道阻滯劑的Amiodarone D. β－ 受體阻滯劑，如Labetalol E. 利尿劑如氫氯噻嗪（Hydrochlorothiazide ）12. 提高ACEI 類(lèi)藥物CaptoPril降壓活性可通過(guò)A. 將脯氨酸上的羧基換成磷酸或酰胺基團(tuán)B. 在脯氨酸的五元環(huán)的3 位引人親脂基團(tuán)C. 將巰基或羧基酯化D. 將L－脯氨酸換成D－脯氨酸E. 將脯氨酸換成其他氨基酸13. 下列藥物中屬于前藥的包括A. Clofibrate B. Ramipril C. Lovastatin D. Milrinone E. Hydralazine 14下列藥物中，與二硝基苯肼試液反應(yīng)生成黃色沉淀的是 A. Nifedipine B. Amlodipine C. Nimodipine D. Propafenone HydrochlorideE. Amiodarone Hydrochloride 15. Clofibrate 為首的苯氧乙酸類(lèi)降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果表明A. 羧基和易水解的烷氧羧基是活性必需的基團(tuán)B. 接近羧基（羰基）的碳原子必須為季碳原子C. 芳香環(huán)的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子D. 芳香環(huán)對(duì)位取代有利于減慢芳環(huán)的羥基化，但并非活性必需的E. 芳香基和羧酸基之間的氧原子連接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加（三）填空題1. 維拉帕米屬于 類(lèi)抗心絞痛藥。2. 新伐他汀為 類(lèi)降血脂藥物。3. 卡托普利是 抑制劑的代表藥。4. 米力農(nóng)屬于 酶抑制劑類(lèi)強(qiáng)心藥。5. 地爾硫卓為 類(lèi)衍生物,分子結(jié)構(gòu)中含有 個(gè)手性碳原子。6. 按作用機(jī)制，可將抗心律失常藥物分為離子通道阻滯劑和 兩大類(lèi)，其中離子通道阻滯劑包括 、＿ 和＿ 等種類(lèi).7. 作用于離子通道的抗高血壓藥Niguldipine 是一種 ，其降壓活性來(lái)自于對(duì)血管平滑肌的 8. 研究表明，ACE 中有三個(gè)活性部位，包括 , 和 9. 在硝酸酯類(lèi)抗心紋痛藥物中硝酸酯基團(tuán)的個(gè)數(shù)與藥理水平 ，而脂水分配系數(shù)與 有關(guān)。10. 地爾硫卓的代謝途徑主要包括 、 和 。（三）簡(jiǎn)答題*1． 簡(jiǎn)要說(shuō)明ACEI 的作用機(jī)制及優(yōu)點(diǎn)。2． 從Captopril的結(jié)構(gòu)，討論它們的活性及副作用.3． 以苯并呋喃為原料合成Amiodarone ，寫(xiě)出反應(yīng)式注明主要反應(yīng)條件。（Losartan）等AII受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系第 六 章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥教學(xué)基本要求⑴ 從分子水平上掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的作用機(jī)制。⑵ 掌握阿司匹林、撲熱息痛、吲哚美辛、布洛芬的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱(chēng)、性質(zhì)及用途。⑶ 熟悉羥布宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康的結(jié)構(gòu)和用途。⑷ 掌握布洛芬和雙氯芬酸鈉等常用藥物的合成路線。（一）名詞解釋1. NSAIDs2. 環(huán)氧化酶3. 痛風(fēng)（二）選擇題Ⅰ單項(xiàng)選擇題1. 芳基丙酸類(lèi)藥物最主要的臨床作用是A．中樞興奮 B．抗癲癇 C．降血脂 D．抗病毒 E．消炎鎮(zhèn)痛2. 鹽酸嗅己新為 C抗精神病藥 3. 下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合 ，顏色逐漸變黃至深棕 ，味微苦 4*. 下列那個(gè)藥物在體內(nèi)代謝中結(jié)構(gòu)由R()轉(zhuǎn)化成為S(+)型5. 下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液 A．撲熱息痛 B．吲哚美辛 C．布洛芬 D．萘普生 E．芬布芬 6. 下列藥物中那個(gè)藥物的代謝物具有抗炎作用A. 保泰松 B. 雙氯滅痛C. 塞利西布 D. 阿司匹林7. 臨床上使用的布洛芬一般為其何種異構(gòu)體 B. 外消旋體 D. 右旋體8. 吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有A. 吲哚環(huán) B. 5羥苯酚C. 哌啶環(huán) D. 賴(lài)氨酸結(jié)構(gòu)9. 下列有關(guān)阿司匹林的哪一個(gè)說(shuō)法是正確的A. 阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B. 制成阿司匹林的酯類(lèi)前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C. 阿司匹林主要抑制COX1D. 阿司匹林主要抑制COX210. 下列有關(guān)阿司匹林的哪一個(gè)說(shuō)法是不正確的A有抗血栓形成作用 11. 下列有關(guān)阿司匹林的哪一個(gè)說(shuō)法是不正確的 B. 易溶于氯仿12. 易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是 B. 雙水楊酯 D. 乙酰水楊酸13. 藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項(xiàng)雜質(zhì) D. 乙酸14. 水溶液加入三氯化鐵試液后經(jīng)加熱可產(chǎn)生紫堇色的藥物 A. 布洛芬 B. 對(duì)乙酰氨基酚C. 阿司匹林 D. 舒林酸E. 萘普生15. 溶液加入三氯化鐵試液產(chǎn)生藍(lán)紫色的藥物A. 雙氯芬酸鈉 B. 吲哚美辛C. 酮洛芬 D. 安乃近E. 對(duì)乙酰氨基酚Ⅱ 配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案；每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。）[15題]A．3—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸 B．對(duì)乙酰氨基酚 C．3—苯甲?；痢谆揭宜酓．α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸 E．2—[(2，3—二甲苯基)氨基]苯甲酸1．酮洛芬的化學(xué)名 2．布洛芬的化學(xué)名 3．芬布芬的化學(xué)名4．撲熱息痛的化學(xué)名 5．甲芬那酸的化學(xué)名[610題] 6. 2二乙氨基N(2,6二甲基苯基)乙酰胺7. 1βD核糖1H1,2,4三唑3酰胺8. 1(4氯苯甲?；?5甲氧基2甲基1H吲哚3乙酸9. 對(duì)乙酰氨基苯酚10. 4[3(2氯10H10吩噻嗪基)丙基]1哌嗪乙醇[1115題]A. B. C. D. E. 11. 阿司匹林 12. 吡羅昔康13. 甲芬那酸 14. 對(duì)乙酰氨基酚15. 羥布宗[1620題]A. B. C. D. E. 16. Ibuprofen 17. Naproxen18. Diclofenac Sodium 19. Piroxicam20. Celebrex[2125題] 21. 氯滅酸 22. 布洛芬23. 雙氯滅痛 24. 消炎痛25. 保泰松[2630題] B. 貝諾酯C. 丙磺舒 D. 撲熱息痛E. 吡羅昔康26. 無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物27. 為前藥的藥物是28. 作為抗痛風(fēng)藥的是29. 具有強(qiáng)烈胃腸道刺激的是30. 臨床上第一個(gè)用做長(zhǎng)效抗風(fēng)濕藥的是[3135題]A. 吲哚美辛 B. 貝諾酯C. 美洛昔康 D. 別嘌醇E. 撲熱息痛31. 為COX2抑制劑的藥物是32. 作為抗痛風(fēng)藥的是33. 屬于水楊酸類(lèi)藥物的是34. 屬于芳基烷酸類(lèi)的藥物是35. 屬于乙酰苯胺類(lèi)的藥物是Ⅲ多項(xiàng)選擇題（每道題有A，B，C，D，E五個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選出所有正確的答案）1. 光學(xué)異構(gòu)體之間活性不同的鎮(zhèn)痛藥 A． 鹽酸嗎啡B． 鹽酸哌替啶C． 鹽酸美沙酮D． 鹽酸布桂嗪E． 苯噻啶2. 屬于乙酰水楊酸的前藥物有A. 撲熱息痛 C. 貝諾酯(撲炎痛) E. 二氯芬酸鈉3. 阿司匹林的化學(xué)性質(zhì)包括A. 水溶液呈酸性 C. 在酸性條件下易解離 E. 遇三氯化鐵顯色4. 下列非甾體抗炎藥物結(jié)構(gòu)中含羧基的是A. 吲哚美辛 B. 布洛芬C. 安乃近 D. 吡羅昔康E. 羥布宗5. 下列哪些是非甾體抗炎藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型A. 1,2,4—苯并噻二嗪 B. 芳基烷酸類(lèi)C. 喹諾酮類(lèi) D. 3,5吡唑二酮類(lèi)E. 1,2—苯并噻嗪6. 下列哪些是非甾體抗炎藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)含手性碳原子A. 酮洛芬 B. 布洛芬C. 萘普生 D. 非諾洛芬E. 羥布宗7. 下列哪些藥物不屬于非甾體抗炎藥A. 可的松 B. 吲哚美辛C. 雙氯酚酸鈉 D. 地塞米松（三