wangqinglian(編輯修改稿)
2024-11-04 19:35 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 b x + a 1）受體動力學(xué)參數(shù) ☆ 親和力（ affinity）： 藥物（激動藥）與受體結(jié)合的能力， 用產(chǎn)生 50％ Emax（結(jié)合 50%受體）時游離藥物的摩爾濃度（解離常數(shù) KD）表示。 KD↑→ affinity↓ (potency↓) pD2 = lgKD pD2↑→ a ffinity↑ ☆ 內(nèi)在活性（ Intrinsic activity）： 藥物結(jié)合受體后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。用最大效應(yīng)（ Emax）表示。 Emax↑→ Intrinsic activity↑（ afficacy↑） Drugreceptor Pharmacodynamics affinity： Intrinsic activity： Ａ＞Ｂ＞Ｃ Ｂ＞ C ＞Ａ Pharmacodynamics Graded response lgD (C) E B A C KD: C＞Ｂ＞ A pD2: Ａ＞Ｂ＞Ｃ Pharmacodynamics 2）受體藥物分類 classification affinity Intrinsic activity agonist ＋ ＋＋ petitive antagonist ＋ － nonpetitive antagonist ++ － partial agonist ＋ ＋ Inverse agonist ＋ ＋＋ (opposite effect) agonist partial agonist antagonist Inverse agonist Drugreceptor 3) 競爭性拮抗 （ petitive antagonism） ① 激動藥（內(nèi)源性配體） 競爭性拮抗藥 （ agonistpetitive antagonist） a. 曲線平行右移 b. 閾濃度增加 c. Emax不變 pA2： 表示拮抗藥的親和力。效應(yīng)不變 （ 50% Emax )，使激動藥濃度增加一倍 （ KDx /KD0＝２ ） 時拮抗藥摩爾濃度的負對數(shù)。 Drugreceptor Pharmacodynamics 拮抗藥使激動藥曲線發(fā)生 E pA2=log B180。 1 2 3 [D] (agonist) A A+B39。 A+B ? KD0 KDx KDx 50% Emax ② 激
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1