【正文】 classes of drugs to be used to relieve pain.,2,第二頁，共五十一頁。n)：可用于還原成飽和環(huán),7,第七頁，共五十一頁。n t242。,米托幫,在雙氫嗎啡酮的5位引入甲基得到米托幫（Metopon），其鎮(zhèn)痛作用與成癮性分化(fēnhu224。o)鎮(zhèn)痛藥,200010000倍 1.2萬倍,埃托啡（Etorphine）,二氫埃托啡（Dihydroetorphine）,21,第二十一頁，共五十一頁。,部分(b249。,31,第三十一頁，共五十一頁。ng),36,第三十六頁，共五十一頁。ng)的結(jié)構(gòu)特征：,41,第四十一頁，共五十一頁。 嗎啡的結(jié)構(gòu)改造 合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和代表(d224。納洛酮(Naloxone) 納曲酮。zu236。,激動劑和拮抗劑 Agonists and Antagonists,Why should such a small change as replacing an Nmethyl with an allyl group resulting in that an agonist becomes an antagonist? There are two accessory hydrophobic binding site present in an analgesic receptor, one for agonist binding, another for antagonist binding.,45,第四十五頁，共五十一頁。n)受體模型,（Models of the Opioid Receptor),第四十頁，共五十一頁。ibiǎo)藥物——鹽酸哌替啶,Pethidine Hydrochloride 杜冷?。―olantin） 1甲基4苯基4哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽 水解性 （酯） 在酸催化下 易水解 阿片?受體 激動劑 用于各種劇烈疼痛的止痛(zhǐ t242。,在阿芬太尼（Alfentanil），舒芬太尼（Sufentanil）和卡芬太尼（Carfentanil）中，舒芬太尼治療指數(shù)最高，安全性好。nɡ)作用，成癮性很小，屬拮抗(ji233。nɡ)作用與嗎啡相當(dāng),蒂巴因,19,第十九頁，共五十一頁。w232。)劇烈疼痛，亦用于麻醉前給藥。,6,第六頁，共五十一頁。,是對痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物 不影響 意識 不干擾 神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) 不影響 觸覺及聽覺(tīngju233。,嗎啡(ma fēi)的構(gòu)象,B/C環(huán)呈順式，C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式,8,第八頁，共五十一頁。nɡ)活性降低, 臨床上主要用于鎮(zhèn)咳。)較為顯著，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)3倍，而且成癮性小。,22,三、嗎啡(ma fēi)結(jié)構(gòu)的簡化 和合成鎮(zhèn)痛藥,第二十二頁，共五十一頁。 fen)激動劑 作用 ?型受體 大劑量時有輕度拮抗Morphine的作用 用于鎮(zhèn)痛 副作用小，成癮性小,噴他佐辛 Pentazocine,鎮(zhèn)痛(zh232。,瑞芬太尼（Remifentanil）,新的選擇性μ受體激動劑，作用強(qiáng)于阿芬太尼1530倍。,氨基(ānjī)酮類,鹽酸(y225。,三點結(jié)合(ji233。ibiǎo)藥物 三點結(jié)合學(xué)說 典型藥物：嗎啡、哌替啶,48,第四十八頁，共五十一頁。嗎啡分子中去掉D環(huán)（呋喃環(huán)）后的衍生物。臨床主要用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉(m225。)？,44,第四十