【正文】 )制成固體制劑：易水解的藥物，難以制成穩(wěn)定的長期貯存的液體藥劑，可制成固體制劑，如粉針劑、干糖漿劑、顆粒劑等，供臨用時(shí)溶解注射或沖服。 五、計(jì)算題 1．固體藥物制劑穩(wěn)定性有何特點(diǎn)?磺胺乙酰鈉在120℃及pH 速度常數(shù)為9106s1，／mol，求有效期。 A．嗎啡 B．維生素C C．青霉素 G鉀鹽 D．右旋糖酐 E．硝普鈉 (1)具有雙烯醇結(jié)構(gòu) 。 A．40℃,RH 75％ B．50℃,RH 75％ C．60℃,RH 60％ D．40℃,RH 60％ 37．某藥降解服從一級反應(yīng)，其消除速度常數(shù)k=0．0096d1，其半衰期和有效期為。 (2)調(diào)節(jié)pH值：在配制制劑時(shí)應(yīng)將溶液的酸堿性控制在最穩(wěn)定的pH值，可通過試驗(yàn)求得最適pH值。常見的螯合劑有乙二胺四乙酸及其鹽、二羥乙基甘氨酸、酒石酸、枸櫞酸等。按試驗(yàn)設(shè)計(jì)將樣品放人各種不同溫度的恒溫水浴中，定時(shí)取樣測定，求出各溫度下隨時(shí)間變化的藥物濃度。(3)藥物降解活化能 。 (2)藥物降解的速度常數(shù) 。 (2)藥物穩(wěn)定性的預(yù)測：根據(jù)預(yù)試驗(yàn)，設(shè)計(jì)試驗(yàn)溫度與取樣時(shí)間。 (4)螯合劑：某些藥物氧化降解受金屬離子催化，加人螯合劑可與金屬離子螯合生成絡(luò)合物，從而使這些離子在藥物氧化中失去催化活性，故必要時(shí)加人螯合劑。 (3)改變?nèi)軇河貌糠只蛉坑袡C(jī)溶劑代替水，可使酯類的降解速度顯著降低，如乙醇、甘油、丙二醇或它們的復(fù)合物等極性較小的溶媒，可減少酯類藥物水解。 A．，11d； B．，11d； C． , 22d； D．88d，22d； 四、問答題 1．請寫出Arrhenius方程，說明各參數(shù)的意義，并敘述如何利用該方程預(yù)測藥物的穩(wěn)定性。第五章 藥物制劑的穩(wěn)定性 習(xí)題部分 一、概念與名詞解釋 1．藥物降解半衰期 2．有效期 3．pHm 二、填空題 1．將下列選項(xiàng)填到對應(yīng)的空格中。 2．新藥研究中制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)一般包括有哪些? 3．影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素有哪些? 4．延緩藥物水解的方法有哪些? 5．增加易于氧化的藥物穩(wěn)定性的方法有哪些? 6．請寫出零級、一級或偽一級反應(yīng)速率方程，以及對應(yīng)的半衰期和有效期。 (4)制成難溶性的鹽：為了增加酯類藥物的穩(wěn)定性，也可將藥物制成難溶性鹽，因?yàn)橹挥性谌芤褐械牟糠植虐l(fā)生水解，所以將難溶性的鹽制成混懸劑應(yīng)用可增加其穩(wěn)定性。因此在配制制劑時(shí)應(yīng)將溶液的酸堿性控制在最穩(wěn)定的pH值，可通過試驗(yàn)求得最適pH值。二、填空題1．(1)B (2)E (3)A (4)C2．(1)A (2)E (3)D (4)B3．影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)、長期放置試驗(yàn)三、選擇題