【正文】 骨架材料擴散——孔道控制。,三、體內(nèi)相關(guān)性評價（線、點或參數(shù)(cānsh249。,Cmax、tmax評價(p237。,36,CPU,第三十六頁，共四十四頁。)片 胃內(nèi)滯留5~6h 滯留手段,片劑密度1，漂浮滯留(zh236。,2.設(shè)計總體要求 生物利用度應(yīng)是普通制劑(zh236。j236。nɡ y232。)手段,生物溶蝕(r243。s224。,骨架型（基質(zhì)型）緩、控釋制劑 膜控型（包衣(bāo yī)型）緩、控釋制劑 其它：滲透泵控釋制劑 植入型緩、控釋制劑,親水凝膠骨架(gǔji224。 （controlledrelease preparations） 廣義：控釋制劑包括控制釋藥速度、方向和時間，靶向制劑、 透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑的范疇。,學(xué)習(xí)(xu233。j236。,2. 控釋制劑 指藥物(y224。nq,透膜擴散——膜材料控制(k242。,三、溶蝕與擴散、溶出結(jié)合 藥物通過溶出、擴散、溶蝕三種(sān zhǒnɡ)方式釋藥。nt242。,一、影響口服緩控釋制劑(zh236。,26,CPU,第二十六頁，共四十四頁。)顆粒 壓片 微囊 壓片 緩控釋小丸 壓片 包衣,31,CPU,第三十一頁，共四十四頁。,四、植入劑 按釋藥機制可分為膜控型、骨架型、滲透壓驅(qū)動釋放型。 2. 生物等效性(bioequivalence):指一種藥物的不同(b249。n),制劑(zh236?？蒯屩苿壕徛睾闼倩蚪咏闼籴尫牛o藥頻率↓。X和Y+為消化道中的離子，交換后游離藥物從樹脂中擴散。ng)率時間 的釋放曲線,體內(nèi)吸收率時間(sh237。ngji224。ng)度試驗 1. 釋放度試驗方法（參照溶出度）：溶出度儀（三法） 2. 釋放介質(zhì)：,第五節(jié) 緩控釋制劑質(zhì)量(zh236。,4. 生物粘附片 生物粘附材料，和普通片劑制備工藝(gōngy236。,4.緩控釋輔料(fǔ li224。,3）分配系數(shù)→1（較佳） 4）穩(wěn)定性（注意胃腸道破壞，酸、堿、酶） 5）粒度（難溶性藥物） 此外：多晶型、溶劑(r243。diǎn),藥物(y224。,四、滲透壓原理(yu225。g242。 2. 國外：50年代→60年代→ 70年代→ 80年代 3. 我國：80年代→90年代 國內(nèi)部分上市(sh224。)藥典USP26版 不區(qū)分緩釋、控釋 extendedrelease preparations modifiedrelease preparations,7,CPU,第七頁，共四十四頁。 掌握緩（控）釋制劑的釋藥原理及方法。x237。nlǐ)和方法,緩控釋制劑的設(shè)計,處方及制備工藝,1,2,3,4,緩控釋制劑質(zhì)量評價,5,4,CPU,第四頁，共四十四頁。o)順應(yīng)性； 血濃平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用； 降低胃腸道刺激； 提高生物利用度； 減少給藥總劑量。nlǐ) Noyeswhitney溶出速率方程：,CtCs,溶出速度(s249。)手段,水溶性的藥物(y224。)細(xì)孔的釋放速率：,片芯的吸水速度決定于膜的滲透(sh232。n)作用（藥樹脂）,X和Y+為消化