6-1解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(專業(yè)版)
【正文】 –對牙痛、頭痛、神經痛、肌肉痛、關節(jié)痛等。 非那西汀被撤消 ? 70年代發(fā)現 Phenacetin對腎有持續(xù)性的毒性并 可導致胃癌及對視網膜產生毒性 ? 被各國陸續(xù)廢棄使用 39 第三十九頁，共五十三頁。 23 第二十三頁，共五十三頁。 8 第八頁，共五十三頁。 解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較 解熱鎮(zhèn)痛藥 鎮(zhèn)痛藥 作用部位 外周 中樞 作用靶點 環(huán)氧酶 阿片受體 – 不能代替嗎啡類使用 – 它只對慢性鈍痛有良好的作用 牙痛 、 頭痛 、 神經痛 、 肌肉痛 、 關節(jié)痛 – 無成癮性 9 第九頁，共五十三頁。 水楊酸的氧化 24 第二十四頁，共五十三頁。 發(fā)現 Paracetamol ?1893年上市的解熱鎮(zhèn)痛藥 ?良好的解熱鎮(zhèn)痛作用 –臨床上用于發(fā)熱 、 頭痛 、 風濕痛神經痛及痛 ?毒性低于 Phenacetin 40 第四十頁，共五十三頁。常見的慢性鈍痛有良好的作用。常見的牙痛、頭痛、神經痛、肌肉痛、關節(jié)。 發(fā)現 非那西汀 ?隨后發(fā)現對氨基酚的羥基被醚化后 ， 藥理作用增強而 ?在 1887年合成非那西汀〔 Phenacetin –對頭痛 、 發(fā)熱 、 風濕痛 、 –曾廣泛用于臨床 38 第三十八頁，共五十三頁。 水解及產物的變化 ? 水解生成 Salicylic Acid， ? Salicylic Acid較易氧化 ? –酚羥基被氧化成醌型有色物質 ? –空氣中可漸變?yōu)榈S，紅棕甚至深棕色 ? –水溶液變化更快 ? 堿、光線、升高溫度及微量銅、鐵等離子可促進反響進行。 前列環(huán)素及血栓素 的生物合成 7 第七頁，共五十三頁。 分類〔結構〕 ?水楊酸類〔阿司匹林 *〕 ?苯胺類 〔對乙酰氨基酚 *〕 ?吡唑酮類〔安乃近〕 –發(fā)現都較早 –臨床上應用的時間較久 阿司匹林 對乙酰氨基酚 10 第十
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