【正文】 為時效關(guān)系曲線。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 2. 膽汁排泄 有的藥物在肝細胞中與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽汁 中，隨膽汁排泄到小腸，在腸道內(nèi)又被水解為游離藥物， 在腸道又被重新吸收進入門靜脈，形成肝腸循環(huán)，使藥物 的作用時間延長 。 （ 2）腎小管分泌 同類藥物經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運時，彼此之間可以產(chǎn)生競爭抑制現(xiàn)象，如丙磺舒與青霉素合用時，前者可抑制后者的分泌，從而提高青霉素的血濃度，延長作用時間 。藥酶抑制劑可抑制藥酶，使自身或其他藥物代謝減慢，血藥濃度增高，藥效增強，甚至出現(xiàn)毒性，故聯(lián)合用藥時應多加注意。此酶系統(tǒng)可轉(zhuǎn)化數(shù)百種化合物，是促進藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。大多數(shù)藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化 后失去藥理活性成為代謝產(chǎn)物排出體外，此為滅活。 弱酸性或弱堿性藥物在體內(nèi)的分布受體液 pH的影響。 影響藥物分布的因素主要有： pH 二、 藥物的體內(nèi)過程 167。 藥物被機體吸收利用的程度可用生物利用度來表示。 13 藥物代謝動力學 吸收 分布 生物 轉(zhuǎn)化 排泄 8/27/2022 167。 一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運 167。 工作任務： 。 2）向上調(diào)節(jié)： 長期使用受體阻斷藥時，使體內(nèi)相應受體的數(shù)量增多，敏感性增強，此為受體增敏或向上調(diào)節(jié)。 12 藥物效應動力學 8/27/2022 （ 3）藥物與受體結(jié)合： 藥物能否與受體結(jié)合，可否發(fā)生生物效應，取決于藥物與受體的親和力和內(nèi)在活性 親和力大的藥物與受體結(jié)合得多 內(nèi)在活性大的藥物激動受體的能力強 三、 藥物的作用機制 藥物與受體結(jié)合 親和力 藥物與受體結(jié)合的能力 內(nèi)在活性 藥物激動受體的能力 167。 在藥品管理上，將易產(chǎn)生成癮性的藥物稱為“麻醉藥品”。 二、 藥物作用的主要類型 167。 過敏性休克的癥狀 預防措施： 對易致過敏反應的藥物或過敏體質(zhì)者，用藥前要詳細詢問病人有無藥物過敏史，并按有關(guān)規(guī)定確定是否需做藥物過敏試驗，凡有過敏史或過敏試驗陽性者禁用。 特殊的慢性毒性： 致癌、致畸胎、致突變作用 。 特點： 一般都比較輕微，可給病人帶來一定的不適，是可逆性的功能變化。 對因治療是指針對病因進行的治療，用藥目的是消除原發(fā)致病 因子，徹底治愈疾?。粚ΠY治療是指用以緩解疾病癥狀的治療。同時，可反射性提高迷走神經(jīng)的興奮性，使心率減慢，此作用為強心苷的間接作用。 12 藥物效應動力學 8/27/2022 二、 藥物作用的主要類型 167。 工作任務： 1．告知病人使用青霉素、對乙酰氨基酚的用藥目的。 11 緒言 8/27/2022 根據(jù)病人的用藥目的，指導病人正確用藥 ? 嚴格執(zhí)行“三查”、“八對”“一注意”的原則 注意觀察藥物的療效和不良反應 ? 加強與病人的心理溝通，緩解用藥時的緊張情緒 二、 臨床用藥護理中護士的工作任務 用藥時 167。 11 緒言 8/27/2022 一、 藥物學的有關(guān)概念與任務 藥物學 藥物 機體 167。 167。 11 緒言 8/27/2022 二、 臨床用藥護理中護士的工作任務 評估 病史 用藥史 藥物過敏史 了解 身體狀況 有無藥物禁忌證 了解 輔助檢查 結(jié)果 熟悉 藥物作用 應用 不良反應 注意事項 用藥前 167。對乙酰氨基酚片 劑口服， 1次 ，一日 3次。 一、 藥物的基本作用 167。 如強心苷能選擇性的作用于心肌，使心肌收縮力增強，增加衰竭心臟的排出量，此作用為強心苷的直接作用。 （ 2）治療作用 指符合用藥目的，能夠緩解癥狀或消除病因以 達到治療效果的作用。 12 藥物效應動力學 8/27/2022 副作用： 指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。 常見的毒性反應： 胃腸道反應、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應、心血管系統(tǒng) 反應、血液系統(tǒng)及肝、腎毒性等。 12 藥物效應動力學 8/27/2022 常見癥狀： 皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等，嚴重者可發(fā)生過敏性休克，如搶救不及時，可致死亡。特異質(zhì)反應與劑量無關(guān)，但劑量加大，反應程度加重。 12 藥物效應動力學 8/27/2022 產(chǎn)生藥物依賴性的主要原因是 藥物濫用。 三、 藥物的作用機制 167。這是導致藥效降低，產(chǎn)生耐受性的原因之一。 ②支持和對癥治療。跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運 。 二、 藥物的體內(nèi)過程 167。 同種劑型的不同制劑，其吸收速度也有差異。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 （二） 分布 藥物吸收后經(jīng)過體循環(huán)到達機體組織器官的過程 。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 4. 藥物的理化性質(zhì)和體液 pH 脂溶性藥物或水溶性小分子藥物易通過毛細血管壁，由血液分布到組織；而水溶性大分子藥物或解離型藥物難以透出血管壁進入組織。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 （三） 生物轉(zhuǎn)化 1. 概念和意義 藥物在體內(nèi)經(jīng)過某些酶的作用，使其化學結(jié)構(gòu)發(fā)生改變 稱為藥物的生物轉(zhuǎn)化或藥物的代謝。 藥物代謝酶主要有兩類： 一類是特異性酶，其催化特定底物的代謝，如膽堿酯酶 水 解乙酰膽堿；另一類是非特異性酶，主要指肝臟微粒體酶系統(tǒng)，又稱其為肝藥酶，簡稱藥酶。 藥酶的抑制作用： 能夠降低藥酶活性或減少藥酶生成的作用為藥酶的抑制作用，藥酶抑制劑較常見的有氯霉素、異煙肼等。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 （ 1）腎小球濾過 腎小球毛細血管膜孔較大，未結(jié)合的游離型藥物及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)腎小球濾過，濾過速度取決于藥物分子量和血漿藥物濃度。 二、 藥物的體內(nèi)過程 167。 13 藥物代謝動力學 8/27/2022 以時間為橫坐標，體內(nèi)的藥量或血藥濃度為縱坐標，得到的曲線為時量關(guān)系曲線。 （ 2）恒量消除： 又稱零級動力學消除。 它反映了藥物在體內(nèi)消除的速度，對于符合恒比消除的藥物來說，其半衰期是恒定的，不隨血藥濃度的高低和給藥途徑的變化而改變。如病情需要立即達坪值時，可采取首次劑量加倍，然后改為常用量的方法，此種給藥在一個半衰期內(nèi)即能達坪值。 原來醫(yī)生開的處方是“一次一包”，是指醫(yī)院里的那種小包 裝，而藥店的藥是大包裝，服用劑量應該是一次 1/3包，但王 奶奶和藥店的工作人員都沒有仔細閱讀說明書。 14 影響藥物作用的因素 8/27/2022 兒童用藥時要注意： 用藥時必須引起重視，要慎重使用 如氯霉素應嚴格遵守規(guī)定，謹慎用藥 一、 機體方面的因素 167。 一、 機體方面的因素 167。 因此，在病理狀態(tài)下進行用藥護理時，應高度重視并密切觀察。 二、 藥物方面的因素 167。 14 影響藥物作用的因素 8/27/2022 （ 1）安全范圍： 是指最小有效量與最小中毒量之間的范圍。 二、 藥物方面的因素 167。半衰期短的藥物，給藥次數(shù)多，反之則給藥次數(shù)少。 藥物的相互作用可使藥效加強，也可使藥效降低或不良反應加重。 沙丁胺醇的擴張支氣管作用可被普萘洛爾所拮抗，若兩藥合用，可使前者的作用減弱，為拮抗作用。 在化學治療中，病原微生物、寄生蟲或腫瘤細胞對藥物的敏感性下降稱為耐藥性或抗藥性。請回答： (1)為什么首次給藥劑量要加倍？ (2)藥物聯(lián)合用藥的目的是什么？ 思考題 Thank You! 《藥物學基礎(chǔ) 》 （第 3版） 配套課件