第10章擬腎上腺素藥(更新版)
【正文】 起搏作用。此外，血管平滑肌及中樞也有 α2受體存在。 ?受體后信號轉(zhuǎn)導(dǎo)： α1→PLC→IP3及 DAG↑→細(xì)胞內(nèi)鈣↑→平滑肌收縮 ?α2R ?存在部位：主要存在于腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜，對 NE的釋放起負(fù)反饋?zhàn)饔?。充分體現(xiàn)了 Adr對血管平滑肌上的 β 2受體的激活作用。 3）腎臟 ?低濃度 DA可激動腎臟 DA 1受體，使腎血管擴(kuò)張，腎血流和腎小球?yàn)V過率增加； ?抑制腎小管對鈉的重吸收，可排鈉利尿； ?大劑量興奮腎血管 α R，血管收縮，腎血流量減少。另外，亦與血壓升高，提高冠脈灌注壓有關(guān)； 2）心臟 ?激動 β 1R，同時(shí) 反射性地引起心率變慢，所以每分鐘心輸出量無改變或略下降 b a CH CH2 NH2 OH HO HO Norepinephrine, Noradrenaline α R 激動藥 3）血壓 ?小劑量：收縮血管作用不明顯，興奮心臟 → 收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓差 ↑ ?大劑量：所有血管全部收縮，外周阻力明顯增高，收縮壓和舒張壓均增高，脈壓變小，組織灌流量減少。間羥胺升壓作用可靠，作用時(shí)間較長，對腎血管收縮弱，不易引起腎功衰竭和心律失常。 4）支氣管平滑肌舒張 平滑肌松弛，當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，解痙作用更為明顯； 5）代謝 血糖 ↑ ，血中游離脂肪酸 ↑ ， BMR ↑ CH CH2 NH OH HO HO CH（ CH3） 2 a b Isoprenaline β R 激動藥 異丙腎上腺素 Isoprenaline β R 激動藥 臨床應(yīng)用 心臟驟停 房室傳導(dǎo)阻滯 支氣管哮喘急性發(fā)作 低排高阻性休克：中心靜脈壓高而心輸出量低下 不良反應(yīng) 心悸、心律失常 誘發(fā)或加重心絞痛 異丙腎上腺素 Isoprenaline β R 激動藥 多巴酚丁胺 Dobutamine 藥理作用 主要激動 b1受體 興奮心臟：正性肌力作用較明顯，劑量加大心率加快 臨床應(yīng)用 主要用于心梗并發(fā)心衰 不良反應(yīng) 心悸 C H 2 C H 2 N H H O H O C H ( C H 2 ) C H 3 O H a b Dobutamine β R 激動藥 沙丁胺醇 Salbutamol 藥理作用 主要激動 b2受體 舒張支氣管、血管平滑肌 臨床應(yīng)用 主要用于支氣管哮喘的治療 不良反應(yīng) 量大亦可引起心律失常 C H C H 2 N H H O H 2 C H O O H C ( C H 3 ) a b Salbutamol β R 激動藥
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