抗惡性腫瘤藥ppt課件(2)(更新版)
【正文】 26） ? 腫瘤耐藥性逆轉(zhuǎn)藥 ? 納米藥物 （ 抗體包衣、高分子包裹、磁性 ） 第一節(jié) 抗腫瘤藥物的分類(lèi) 及作用機(jī)制 一、分類(lèi) 1. 根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源分類(lèi) ? 烷化劑 ? 抗代謝藥 ? 抗腫瘤抗生素 ? 抗腫瘤植物藥 ? 激素 ? 其它（鉑類(lèi)、酶） 2. 根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制分類(lèi) ? 干擾核酸生物合成的藥物 ? 影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物 ? 干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止 RNA合成的藥物 ? 干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 ? 影響激素平衡的藥物 二、作用機(jī)制 1. 細(xì)胞生物學(xué)角度 腫瘤細(xì)胞的共同特點(diǎn)：增殖基因被開(kāi)啟或激活，分化基因被關(guān)閉或抑制 ?無(wú)限增殖狀態(tài) 機(jī)制： 抑制增殖；誘導(dǎo)分化；誘導(dǎo)死（凋）亡 細(xì)胞增殖周期動(dòng)力學(xué) 生長(zhǎng)比率（ growth fraction， GF） 控制點(diǎn)（ check point） 2022年生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)： 1. Leland Hartwell (1939, USA)。 二、影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物 1. 烷化劑 ? 特點(diǎn)：化學(xué)性質(zhì)高度活潑，具有一或兩個(gè)烷基。 ? 絲裂霉素 (mitomycin)：含有乙撐亞胺和氨甲酰酯基團(tuán)， 具有烷化作用（與 DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)，抑制其復(fù)制；使 DNA 斷裂）；廣譜；消化系統(tǒng)癌癥、肺癌、子宮頸癌、乳腺癌。 四、干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 1. 微管蛋白活性抑制藥 影響微管裝配和紡錘絲形成 ??有絲分裂停止 (M期 ) ? 長(zhǎng)春堿 (vinblatine)和 長(zhǎng)春新堿 (vincristine)： ?急性 白血病、惡性淋巴瘤、絨癌；外
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