美沙拉嗪的制備實(shí)驗(yàn)論(更新版)
【正文】 3 第二步中加水加熱至沸騰的原因 反應(yīng)過(guò)程中除了有 5硝基 水楊酸 生成外，還有 3硝基 水楊酸 生成， 而 3硝基 水楊酸 易溶于熱水， 5硝基 水楊酸 不溶。 （ mp274280℃） 。稱重，測(cè)熔點(diǎn)，計(jì)算收率。反應(yīng)路線： 3 實(shí)驗(yàn)器材 實(shí)驗(yàn)儀器 DF101Z 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器 ， 水浴鍋 ， 布氏漏斗 ， 抽濾瓶 ， 錐形瓶 250ml， 三頸瓶 250ml， 燒杯（ 500 ml， 250 ml 各一個(gè)， 50 ml 兩個(gè)） ， 量筒（ 10ml，50ml 各一個(gè)） ， 長(zhǎng)頸漏斗 ， 回流冷凝管 ， 玻璃管 ， 彎形干燥管 ， 玻璃棒 ， 攪拌子 ，溫度計(jì) ， 膠頭滴管 ， pH 試紙（一包） ， 濾紙 ， 乳膠管 ， 玻璃塞 ， 橡膠塞 。 與氰鈷胺片 (VitB12 片 )同用，將影響氰鈷胺片的吸收。并且原料對(duì)氨基苯酚有毒，所以對(duì)產(chǎn)物的分離提純有嚴(yán)格要求 。正常人每天分三次攝入 5氨基水楊酸 1500mg 后，攝入劑量的 90%被排出體外，約有 35%— 50%通過(guò)尿排泄（其中 90%為乙酰化 5氨基水楊酸）， 40%— 50%通過(guò)糞便排泄（其中 65%— 70%為乙?；?5氨基水楊酸）。此外，美沙拉秦還可以抑制中性粒細(xì)胞的脂肪氧化酶活性。 4 英文摘要 Inflammatory bowel disease (IBD) is a kind of chronic nonspecific inflammatory bowel disease, the cause of which is not clear yet. It is a difficult disease in Gastroenterology owing to its unclear cause. Mesalazine (5Amino Salicylic Acid) is the most monly used salicylates in clinical to treat IBD and prevent its recrudescence. The essay is to summarize the synthesis Crafts of Mesalazine. 5 HOOC HO NH2 文獻(xiàn)綜述 1 概述 美沙拉嗪 （ Mesalazine， MS） ，化學(xué)名為 5氨基水楊酸 (5ASA)，又名馬沙拉嗪、 美沙拉 嗪 （莎爾福），是 治療潰瘍性結(jié)腸炎常用藥物柳氮磺吡啶 SASP 的 活性成分。 本文簡(jiǎn)要綜述其合成工藝。美沙拉 嗪 可以劑量依賴方式抑制前列腺素的合成，減少 PGE2 在人結(jié)腸黏膜的釋放。 5氨基水楊酸的半衰期很短（約一個(gè)小時(shí)），主要以乙酰化代謝后產(chǎn)物形式排除，其乙?；饕l(fā)生在肝臟。但其也有局限性 ,由于反應(yīng)需要高壓操作，存在一定的危險(xiǎn)性，因此對(duì)生產(chǎn)設(shè)備的要求較高，不適用于中 小型企業(yè)生產(chǎn)。 肝腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女慎用；兩歲以下兒童不宜用。 以硝酸和濃硫酸混合硝化水楊酸，然后還原合成美沙拉嗪 。濾液充分冷卻，抽濾，得淺黃色結(jié)晶。 稱重，計(jì)算收率。 2 硝化反應(yīng)的機(jī)理 硝酸的 OH 被質(zhì)子化，接著被脫水劑脫去一分子的 水形成硝酰正 離子（ nitroniumion， NO2+） 中間體，最后和苯環(huán)進(jìn)行 親電芳香取代反應(yīng)，并脫去一分子的氫離子。 溫度的控制誤差相對(duì)較
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