心血管系統(tǒng)(降血脂藥抗心絞痛抗心律失常藥)(完整版)
【正文】 位吸電子基取代增強活性；對位取代則活性降低或消失。氧化為吡啶，作用消失；還原雙鍵，作用減弱。 ?硝酸甘油 O 2 N O O N O 2O N O 2遇熱或撞擊易爆炸，易水解 ，舌下含化，吸收迅速，起效快，作用時間短，用于心絞痛急性發(fā)作治療。早在1867年，亞硝酯異戊酯（ amylnitrite）用于臨床，需吸入給藥，作用時間短，副作用太多現(xiàn)已少用。 OOHCH3OHOCH3(1)洛伐他汀 Merck公司于 1987年開發(fā)上市了第一個他汀類藥物洛伐他?。?Lovastatin） (1), 洛伐他汀是真菌代謝產(chǎn)物 洛伐他丁 是無活性的前藥 ，在體內(nèi)水解為 ?羥基酸衍生物成為（ 羥甲基戊二酰輔酶 A HMGCoA)還原酶的有效抑制劑。如非諾貝特（ fenofibrate） ,吉非羅齊 (gemfibrozil)，利貝特（ lifibrate）等。結(jié)果發(fā)現(xiàn)了苯氧乙酸衍生物具有一定的降膽固醇作用，而降低甘油三酯的作用更好。該類藥物選擇性高，療效確切，能明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率 。 煙酸類 煙酸 NO HO煙酸作用機制 抑制脂肪組織的脂解，使游離脂肪酸的來源減少，從而減少肝臟合成甘油三酯和 VLDL的釋放； 另一方面能直接抑制肝臟中 VLDL和膽固醇的生物合成。 C3H5(ONO2)3 N2 +CO2 +O2 +H2O 貯存方法：遮光密閉、保存。 HN C H 3H 3 CO C H 3OH 3 C OON O 2二氫吡啶環(huán)：光學歧化 酯 硝苯 ? 硝苯地平 Nifedipine 二氫吡啶類鈣拮抗劑構(gòu)效關(guān)系 NHR1O O CHC O O R2H3C R 3X1234562 39。主要影響血管選擇性和作用時間。其中 2S,3S異構(gòu)體冠脈擴張作用較強，臨床僅用 2S,3S異構(gòu)體 桂利嗪（ 肉桂苯哌嗪、腦益嗪） NN臨床適用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動脈硬化癥等。 ? 通常分四類： Ⅰ 鈉通道阻滯劑； Ⅱ β受體阻滯劑；Ⅲ 延長動作電位時程藥； Ⅳ 鈣通道阻滯劑。 —— 紫色的碘蒸氣 臨床用途 用于室上性心律失常、室性心動過速、心室顫動的控制及預防。 ? ? 只有戒毒所的 美沙酮 是免費的。 因為你，我開始對過往的帥哥免疫耐受。 一、鈉通道阻滯劑 ? 鈉通道阻滯劑是一類能抑制 Na+內(nèi)流，從而抑制心肌細胞動作電位振幅及超射幅度，減慢傳導，延長有效不應期的藥物，因而具有良好的抗心律失常作用。 ? 本類藥物的作用特點是阻止內(nèi)源性兒茶酚胺類腎上腺素和去甲腎上腺素與受體結(jié)合，減慢心率，減弱心肌收縮力，并降低外周血管阻力，從而減少心肌耗氧量，緩解心絞痛。3 39。1,4二氫吡啶環(huán)是必須結(jié)構(gòu)。 藥物的作用以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，從而緩解心絞痛癥狀，適用于各型心絞痛。 一、硝酸酯及亞硝酸酯類 ? 亞硝酸酯是最早應用的抗心絞痛藥。 羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑 CH O O C H2CO HC H3C H2COS C o A(H M G C o A )2N A D P H + H +H S C o A + 2 N A D P +H M G C o A還 原 酶CH O O C H2CO HC H3C H2C H2O H甲 羥 戊 酸 （ M V A )羥甲戊二酰輔酶 A還
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