鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)--拜復(fù)樂(lè)(完整版)
【正文】 藥方法：根據(jù)中國(guó)健康受試者心臟所能耐受的輸液速率以及國(guó)內(nèi)I、II、III期臨床研究的結(jié)果，推薦本品的輸液時(shí)間為90分鐘。L252。鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】 通用名：鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液英文名：Moxifloxacinhuana（國(guó)外推薦400mg莫西沙星靜脈給藥的輸液時(shí)間應(yīng)大于60分鐘。莫西沙星既可以單獨(dú)給藥也可以與一些相容的溶液一同滴注。兒童莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。種族差異對(duì)高加索人、日本人、黑人及其他種族人群進(jìn)行了可能的種族間差別試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)差別。免疫系統(tǒng)癥狀 急性過(guò)敏反應(yīng) 少見(jiàn)變態(tài)反應(yīng)、瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血液嗜酸粒細(xì)胞增加 ；罕見(jiàn)過(guò)敏/類過(guò)敏反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)性水腫/血管性水腫(包括喉頭水腫，可能危及生命) ；非常罕見(jiàn)過(guò)敏性/類過(guò)敏性休克（可能危及生命）。耳和迷路癥狀 ：罕見(jiàn)耳鳴。肝膽癥狀 輕度至中度肝臟反應(yīng) 常見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高 ；少見(jiàn)肝損傷（包括LDH升高）、膽紅素升高、γ谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶升高、血液堿性磷酸酶升高。在接受口服或靜注貫序治療亞組患者中，下述不良反應(yīng)發(fā)生頻率較高 ：常見(jiàn) ：γ谷氨酰氨轉(zhuǎn)肽酶增高 ；少見(jiàn) ：室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓，水腫，抗生素所致結(jié)腸炎(極少病例伴有致命并發(fā)癥)，各種臨床表現(xiàn)的癲癇發(fā)作(包括癲癇大發(fā)作)，幻覺(jué)，腎臟損傷和腎衰(脫水所致，尤其已患腎病老年患者)。和男性相比，由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期，她們對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物可能更敏感。曾經(jīng)報(bào)告莫西沙星可引起爆發(fā)性肝炎，并可能因此而導(dǎo)致肝衰竭（包括死亡病例）。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施，在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中，禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。在這些病例莫西沙星應(yīng)停用并給予治療（如針對(duì)休克的治療）。臨床前研究證實(shí)小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏應(yīng)用于哺乳期婦女的數(shù)據(jù)。雷尼替丁 ：與雷尼替丁合并用藥并不改變莫西沙星的吸收參數(shù)。盡管莫西沙星和華法令的相互作用在臨床試驗(yàn)中未經(jīng)證實(shí)，但應(yīng)監(jiān)測(cè)INR，如有必要相應(yīng)調(diào)整口服抗凝劑的劑量。健康受試者單次給藥時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）邊緣增加（約4%），峰值濃度減少10%。因此，莫西沙星的服用時(shí)間不受進(jìn)食的影響。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。莫西沙星的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。（4）.體外試驗(yàn)敏感數(shù)據(jù)*已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效＋莫西沙星僅對(duì)由MecA基因介導(dǎo)的甲氧西林耐藥葡萄球菌的體外MIC值在其敏感范圍內(nèi)。下表為單劑量靜脈和口服給予400mg莫西沙星的PK/PD的計(jì)算值比較:莫西沙星與其他喹諾酮類藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)（狗及猴的骨髓細(xì)胞減少）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)（猴的驚厥）和肝臟（大鼠、狗及猴的肝酶升高、單細(xì)胞壞死），這些變化均于大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用莫西沙星后出現(xiàn)。此外，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死實(shí)驗(yàn)為陰性。給狗口服大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究，導(dǎo)致血藥濃度大于16mg/l，引起QT間期延長(zhǎng)，但未出現(xiàn)心律失常。兔靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。~。在給藥間隔內(nèi)穩(wěn)態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單劑量400mg的給藥方法的結(jié)果具有可比性。腎清除率為24~53ml/min，提示腎臟通過(guò)腎小管能部分重吸收該藥。種族差異對(duì)高加索人種、日本人、黑人及其他種族進(jìn)行了可能存在的種族差異試驗(yàn)。Pugh177。冷藏可發(fā)生沉淀，室溫下可再溶解。將藥品置于兒童觸及不到的地方。,∝?zé)o顯著性差異。中國(guó)人PK研究單劑量給藥:10名健康受試者按拉丁方設(shè)計(jì)，隨機(jī)分為3組（第一組3人，第二組3人，第三組4人），分別交叉給藥200mg、300mg、400mg本品，輸液時(shí)間均為90min,每次試驗(yàn)間隔為7天。兒童未對(duì)兒童患者進(jìn)行莫西沙星藥代動(dòng)力學(xué)研究。（見(jiàn)下表）莫西沙星的原形和第二階段的代謝產(chǎn)物在達(dá)到平衡后幾乎能完全回收，回收率為96－98％，且與給藥途徑無(wú)關(guān)，無(wú)氧化代謝的跡象。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無(wú)微生物學(xué)活性。該藥的藥時(shí)曲線下面積(AUCnorm)高(6kg*h/l)，穩(wěn)態(tài)時(shí)表觀分布容積Vss約為2l/kg。吸收程度保持不變。在人治療濃度，猴和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增多。眼毒性大鼠和猴的毒性試驗(yàn)（反復(fù)給藥6個(gè)月）顯示無(wú)眼毒性。在大鼠的誘癌/促癌試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射用藥后，動(dòng)脈周圍軟組織可見(jiàn)炎性變化，提示應(yīng)避免經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射使用莫西沙星。*已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效*已經(jīng)證實(shí)能對(duì)敏感菌導(dǎo)致的已批準(zhǔn)的臨床適應(yīng)癥有效對(duì)于某些細(xì)菌的獲得性耐藥率可能隨地理和時(shí)間而改變，但目前尚未觀察到莫西沙星有此類情況發(fā)生。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢地出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。一旦服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床狀況
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