環(huán)素類抗生素ppt課件(完整版)
【正文】 四環(huán)素類藥物在干燥條件下穩(wěn)定 。 O H O O H OO HONH2NC H3C H3O HO HCH 3H 土霉素： 分子因為有氫鍵的形成 ， 不易發(fā)生 4位易構化 （ 可口服 ） 。 1. 構性關系 ① 多 羥 基 —— 極性強 ，水溶性 （口服極少吸收，須 注射給藥 ）。 作用機制： 抑制細菌蛋白質合成。 3. 理化性質 （ 1）在中性弱酸性條件下 （ ~） 較穩(wěn)定， 特別對熱較穩(wěn)定（水煮 5小時不致失效 ） 。 （ 1）伯 OH成酯 —— 無苦味（適于兒童服用），具長效。 （ 3） 氨基糖甙類、紅霉素類 及 四環(huán)素類的 通性 。 甲砜基代硝基： 甲砜霉素 （ 278頁） （ 3）減小毒性 —— 無明顯改善 1. 掌握內容 （ 1） 結構通式 ：青霉素類、頭孢菌素類、四環(huán)素類。 （ 3）味苦，微溶于水（配制注射液可用丙二醇 助溶 ）。 作用特點 —— 強抗 G（ +）菌 、 易產生 耐藥 （用藥不宜超過一周） 。 ③ 甙 結 構 —— 在酸堿性條件下 易 水解失效 。 （ 266頁 ） 無 效 基團 —— 6α甲基 不穩(wěn)定 基團 —— 6β羥基 、 4α二甲氨基 穩(wěn)定性基團 —— 5α羥基 O H O O H OO HONH2NC H3C H3O HO HCH3HOH 二 . 半合成四環(huán)素類 半合成四環(huán)素 抗菌活性 、 穩(wěn)定性 、 體內吸收 等方面均優(yōu)于 天然四環(huán)素 。 在 酸性或堿性溶液中不夠穩(wěn)定 ， 或藥效顯著降低 、 或產生 毒性 （ 密閉 、 防潮 、 避光保存 ） 。 第二節(jié) 四環(huán)類抗生素 （ 并四苯的衍生物 ） 一類具有并四苯結構的廣譜抗生素 。 但遇 光 色加深 。 金霉素 、 四環(huán)素： 分子中無 5α羥基 ， 在酸性條件下易 產生毒性物質 ， 故一般不口服使用 ， 僅作外用 。 ② 脂肪胺、胍 —— 呈 堿性 ，藥品為其 硫酸鹽 。 甙元 二. 穩(wěn)定性（ 270頁） 三. 代表藥物 紅霉素 Erthromycin 結構特征 ： 272頁 抗菌成分 —— 紅霉素 A（即是通常所說的紅霉素） 雜 質 —— 紅霉素 B、紅霉素 C（ 271~272頁 ） ， 其毒性較大。 （ 2）在強堿 （ PH9以上） 強酸 （ PH2以下） 溶液中，分子中的酰胺鍵和二氯鍵都可發(fā)生水解。 C15H31COOR（棕櫚酸酯）： 無味 氯霉素 丁二酸單酯： 琥泊氯霉素 (27
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