【正文】 對石蕊試紙顯酸性， 10%水溶液的 pH 值為 用途： 除抗絲蟲外 ，對微絲蚴及成蟲有有效。 用途： 為二氫葉酸還原酶抑制劑，使核酸合成減少，通過抑制細胞核的分裂，使瘧原蟲的繁殖受到抑制 。在空氣及水溶液中都非常穩(wěn)定，在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定 用途： 抗瘤譜比較廣，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌和頭頸部癌等有效，是治療實體腫 瘤的首選藥物 2 鹽酸阿糖胞苷的化學名： 1β D阿拉伯呋喃糖基 4氨基 2（ 1H） 嘧啶酮鹽酸鹽 化學結構： 會迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶作用脫氨，生成無活性的阿糖尿苷 理化性質： 極易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿 用途： 主要用于治療急性粒細胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效 3 巰嘌呤的化學名： 6嘌呤硫醇一水合物 化學結構： 理化性質： 無臭，味微甜。也主要作為抗癲癇并藥物使用 2 苯妥英鈉的化學名： 5， 5二苯基 2， 4咪唑烷二酮鈉鹽 化學結構： 水溶液與堿加熱可水解開環(huán)，最后生成α 氨基二苯乙酸和氨 理化性質： 無臭，味苦。但受自然光照射，顏色變深。 1%的水溶液 pH 為 ~，水溶液不穩(wěn)定，在光照下變色 用途： 適用于各種劇烈疼痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用 5 鹽酸納洛酮的化學結構：是嗎啡的氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的純拮抗劑 用途： 在臨床上主要用作嗎啡過量的解毒劑 6 酒石酸布托啡諾的化學結構： 易溶于水和稀酸，需避光 保存 用途： 用于中度和重度疼痛患者的鎮(zhèn)痛，也可作為麻醉的輔助藥物 7 右丙氧芬的化學結構： 結構與美沙酮類似 用途： 用于輕度和中度的疼痛，其鎮(zhèn)咳作用很小 第二節(jié) 其他類藥物 1 鹽酸布桂嗪的化學結構： 是阿片受體激動拮抗劑 用途： 臨床上用于各種疼痛 2 苯噻啶的化學結構： 為組胺 H1 受體拮抗劑 用途： 用于偏頭痛的預防，有鎮(zhèn)靜作用 3 鹽酸曲馬多的化學結構： 是微弱的μ阿片受體激動劑 用途： 用于中重度、急慢性疼痛的止痛 第四部分 傳出神經藥物 第一章 影響膽堿能神經系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 膽堿受體激動藥 1 硝酸毛果蕓香堿的化學結構： 有兩個手性中心 理化性質： 無臭，遇光易變質 體內代謝： 具有 M 膽堿受體激動作用，促進汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內壓降低 用途： 臨床用滴眼液，治療原發(fā)性青光眼 2 氯貝膽堿的結構特點： 是通過對乙酰膽堿的結構改造得到的氨基甲酸酯類衍生物。臨床用于散瞳 第 四 節(jié) N 膽堿受體拮抗藥 1 氯化琥珀膽堿 的化學名： 二氯化 2， 2[（ 1， 4二氧 1， 4亞丁基）雙（氧） ]雙 [N， N， N三甲基乙銨 ]二水合物 化學結構： 為去極化型外周骨骼肌松弛藥，具有酯鍵結構 理化性質： 無臭，味咸，在水中極易溶解，在乙醇和氯仿中微溶，在乙醚中不溶，無水物有引濕性 在生產過程中或貯存過久，可能帶入或產生膽堿、琥珀酸、琥珀酸單酯等雜質 體內代謝： 松弛作用產生迅速，持續(xù)較短 用途： 常用于需氣管內插管的手術的全身麻醉。結構與β受體拮抗劑相似，也具有輕度β受體的拮抗作用 理化性質： 在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶，在水中極微溶解 作用于心房、心室激動形成中心以及激動傳導系統(tǒng)，并能延長心房、房室結和心室不應期，有提高心肌細胞閥電位作用，對由異位刺激或用折返機制所引起的心律失常有較好的效果 用途： 臨床用于治療室性、室上性異位搏動，室性以及室上性心動過速，預激綜合征等 3 奎尼丁的化學結構： 是抗瘧藥的非對映異構體 用途： 可用于維持房撲和房顫患者的竇性心律，并用于預防 心動過速和室顫的復發(fā) 4 鹽酸普魯卡因胺的化學結構： 是局部麻醉藥普魯卡因結構改造的藥物 用途： 用于危及生命的室性心律失常 5 鹽酸利多卡因的化學結構： 是廣泛使用的局部麻醉藥 用途： 用于治療室性心律失常 第 二 節(jié) 鉀通道阻滯劑 1 鹽酸胺碘酮的化學名： （ 2丁基 3苯并呋喃基） [4[2（二乙氨基）乙氧基 ]3， 5二碘苯基 ]甲酮鹽酸鹽 化學結構： 延長心肌動作電位時程和有效不應期 理化性質： 能選擇性地擴張冠狀血管，增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量，減慢心律 用途： 用于陣發(fā)性心房撲動或心房 顫動，室上性心動過速及室性心律失常 第二章 抗心力衰竭藥 第一節(jié) 強心苷類 1 地高辛的化學結構特點： 由強心甾烯和糖基兩部分組成 用途： 用于治療急性或慢性心力衰竭，尤其對 心房顫動及陣發(fā)性心動過速者有效 2 去乙酰毛花苷的化學結構特點： 由心甾和 4 個糖基組成，是毛花苷 C 堿水解去乙?；?產物 用途： 適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者 第 二 節(jié) 磷酸二酯酶抑制劑 1 米力農的化學名： 1， 6二氫 2甲基 6氧 （ 3， 4聯吡啶） 5甲腈 化學結構： 是在氨力農基礎上發(fā)展的藥物，在 其中的一個吡啶環(huán)上增加了甲基和氰基 理化性質： 有正性肌力作用和血管擴張作用 用途： 適用于洋地黃不顯效 的充血性心衰病人 2 氨力農的化學結構： 為非苷非兒茶酚胺類強心藥，含有聯吡啶的結構 用途： 臨床主要用于對強心苷、利尿劑和血管擴張劑治療無效的嚴重心力衰竭，可有效地增加心輸出量和心臟指數，若與血管擴張劑合用效果更好 第三章 抗高血壓藥 第一節(jié) 作用于中樞的抗高血壓藥 1 鹽酸可樂定的化學名： 2[（ 2， 6二氯苯基）亞氨基 ]咪唑烷鹽酸鹽 化學結構： 為中樞α 2 腎上腺素 受體激動劑，以亞胺型和氨基 型兩種互變異構體存在 理化性質： 無臭，在水中或乙醇中溶解，在氯仿中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶 可通過減少對交感神經的刺激，產生降低血壓和減慢心率的作用 用途： 臨床用于降低高血壓，也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療 2 甲基多巴的化學結構： 為內源性多巴的α 甲基化衍生物，含有鄰苯二酚的結構 用途： 適用于治療腎功能不良的高血壓 第二節(jié) 作用于交感神經系統(tǒng)的抗高血壓藥 1 利舍平的化學結構： 是神經介質耗竭類藥物 用途： 用于早期輕、中度高血壓，尤適用于伴精神緊張的患者 第三節(jié) 影響腎素血管 緊張素系統(tǒng)的藥物 1 卡托普利的化學名： 1[（ 2S） 2甲基 3巰基 1氧代丙基 ]L脯氨酸 化學結構： 是合成的非胎類血管緊張素轉化酶抑制劑， 有兩個手性中心，含有巰基 理化性質： 易溶于氯仿和乙醇，溶于水或稀堿液 低熔點晶型在醋酸丁酯中回流，能定量地轉化成高熔點晶型 固體的穩(wěn)定性較好，但在水溶液中易氧化，可使碘試液褪色 用途： 具有舒張外周血管，降低醛固酮分泌，影響鈉離子重吸收，降低血容量的作用 2 馬來酸依那普利的化學名： N[（ S） 1乙氧羰基 3苯丙基 ] L 丙氨酰 L脯氨酸順 丁烯二酸鹽 化學結構： 是一種長效的血管緊張素轉化酶抑制劑，含有三個手性中心 理化性質： 固態(tài)非常穩(wěn)定，水溶液可水解為依那普利拉并產生吡嗪雙酮衍生物 用途： 用于治療高血壓 3 氯沙坦的化學名： 2丁基 4氯 1[[2（ 1H四唑 5基） [1， 1聯苯 ]4基 ]甲基 ] 1H咪唑 5甲醇 化學結構： 為第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑 理化性質： 呈酸性，能與鉀離子成鹽 用途： 具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用 4 福辛普利的化學結構： 為含磷酰結構血。吸收后主要在肝臟或其他組織代謝，作用持續(xù)時間長 用途： 臨床上作為支氣管擴張劑用于呼吸道疾患，作為 心臟興奮劑用于傳導阻滯、心肌梗死后的心源性休克和敗血性休克 3 鹽酸多巴胺的化學名： 4（ 2氨基乙基） 1， 2苯二酚鹽酸鹽 化學結構： 是多巴胺激動劑，也是在體內生物合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體 ，具有兒茶酚胺結構 理化性質： 無臭，味微苦，露置空氣中及遇光顏色漸變深 ，在水中易溶，在無水乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中極微溶解 具β受體激動作用，也有一定的α受體激動作用 體內代謝： 在體內可被單胺氧化酶（ MAO）和兒茶酚氧位甲基轉移酶（ COMT）兩種酶進行生物轉化 用途： 能增強心肌 收縮 ，升高舒 張壓，改善末梢循環(huán)，明顯增加尿量。含叔胺結構， 堿性較強。 ） N甲基 [3苯基 3（ 4三氟甲基苯氧基） ]丙胺鹽酸鹽 化學結構： 為口服抗抑郁藥 理化性質： 通過選擇性抑制中樞神經對 5HT 的重攝取起作用 用途： 用于治療抑郁癥 3 鹽酸帕羅西汀的化學名： （ 3S）反式 3[1， 3苯 并二惡茂 5基氧（基）甲基 ]4（ 4氟苯基）哌啶鹽酸鹽 化學結構： 為口服抗抑郁藥 理化性質： 能選擇性抑制中樞神經對 5HT 的重攝取 4 文拉法辛的化學結構： 是 5HT 和去甲腎上腺素的重攝取抑制劑 5 舍曲林的化學結構： 能選擇性抑制 5HT 的重攝取 6 嗎氯貝胺的化學結構： 為選擇性和可逆性的單胺氧化酶 A 抑制劑 用途： 治療抑郁癥的療效較確切 第三節(jié) 抗狂躁癥藥 1 碳酸鋰的特點： 使用時應有血藥濃度監(jiān)測和急救的措施 用途： 主要用于治療狂躁抑郁癥的狂躁狀態(tài)，狂躁、抑郁交替發(fā)作以及緩解期的維持治療 第四章 改善腦功能的藥物 1 吡拉西坦的化學名： 2氧代 1吡咯烷基乙酰 胺 化學結構： 屬γ 氨基丁酸的環(huán)狀衍生物 理化性質： 可改善輕度及中度老年癡呆者的認知能力，對中樞作用的選擇性強，僅限于腦功能的改善 用途： 可用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童 2 鹽酸多奈哌齊的化學名： 2， 3二氫 5， 6— 二甲氧基 2[（ 1苯甲基） 4哌啶基 ]甲基 1H茚酮鹽酸鹽 化學結構： 是一種長效的老年癡呆癥對癥治療藥物 理化性質： 無臭，溶于水和冰醋酸，抑制乙酰 膽堿酯酶，并具有高度的專一性，可增加腦內乙酰膽堿的含量 用途： 用于老年癡呆癥的治療 3 茴拉西坦的化學結構： 為吡拉西坦的結構類似物 用途： 用于治療腦外傷所致記憶障礙及弱智兒童 4 利斯的明的化學結構： 是一種氨基甲酸酯類選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑 用途： 用于治療輕、中度老年癡呆 5 石杉堿甲的化學結構： 為可逆性膽堿酯酶抑制劑 用途： 可用于治療重癥肌無力和改善腦功能。水溶液呈堿性，露置空氣中吸收二氧化碳，出現渾濁，故應密閉保存 用途： 適用于治療癲癇的全 身性和部分性發(fā)作，也用于控制癲癇的持續(xù)狀態(tài)。遇光易變色 用途： 可用于各種急性白血病的治療，對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效 4 甲氨蝶呤 的化學名： L（ +） N[對 [[（ 2， 4二氨基 6蝶啶基）甲基 ]甲氨基 ]苯甲?；?]谷氨酸 化學結構： 為葉酸的抗代謝物 理化性質： 在強酸性溶液中不穩(wěn)定，酰氨基會水解，生成谷氨酸和蝶呤酸而失去活性 用途： 主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，對頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定的療效 5 氟鐵龍的結構特點： 在體內被嘧啶核苷磷酸化酶作用，轉化成游離的氟尿嘧啶而發(fā)揮作用 用途： 對腫瘤具有選擇性作用 6 卡莫氟的結構特點： 側鏈的酰胺鍵在體內水解釋放出氟尿嘧啶 用途： 臨床上可用于胃癌、結腸癌、直腸癌、乳腺癌等的治療 7 環(huán)胞苷的結構特點： 為合成阿糖胞苷的中間體 用途： 用于各種急性白血病治療，亦可用于治療單皰疹病毒性角膜炎和虹膜炎 8 吉西他濱的結構特點： 為核苷同系物，屬細胞周期特異性抗腫瘤藥 用途： 臨床主要用于治療中、晚期非小細胞肺癌 第三節(jié) 抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物 1 鹽酸多柔比星的結構特點： 水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定，易迅速分解。有四個手性碳 用途： 臨床上用于控制瘧疾的癥狀 6 青蒿素的結構特點： 是新型結構倍半萜內酯化合物。遇光漸變色。也可用于敏感革蘭陽性菌引起的呼吸道、關節(jié)和軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內膜炎等。對陰道念珠菌感染所致的陰道炎，對滴蟲性陰道炎也有效 5 伊曲糠唑的結構特點： 在人體肝臟內被代謝，大部分從糞便和膽汁排出，僅少量以原型從尿液中排出 用途： 除了能治療芽生菌病、球孢子菌病、組織胞漿病外，對煙曲霉菌也有抑制作用 第二節(jié) 其他抗真菌藥 1 特比奈芬的結構特點： 為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用 用途： 適用于淺表真菌引起的皮膚、指甲感染 2 氟胞 嘧啶 的結構特點： 對真菌的曲霉菌、念珠菌、分枝孢子菌屬 、隱球菌有抑制作用 用途： 一般不能單獨使用，通常和兩性霉素 B 一起合用 第五章 抗病毒藥 第一節(jié) 核苷類 抗病毒藥 1 齊多夫定的化學名： 3疊氮基