藥物化學(xué)中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥(完整版)
【正文】 O C l2, C6H66 3 ~ 6 7.CN H23 0.C. H C lNOOC lNC l. H C lNOONOO HNNH ONH OO ? 水解性 （酯） ? 酸催化下易水解 ? 在 pH 4時最穩(wěn)定，短時間煮沸不致破壞 理化性質(zhì) . H C l4NOO 代謝 ? N去甲基，酯水解 ? 主要代謝物為哌替啶酸、 去甲哌替啶 和去甲哌替啶酸 ? 去甲哌替啶的鎮(zhèn)痛活性是為哌替啶的一半，驚厥作用較大 NOONOO HN HOONHOO H葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物排 出 體 外 作用 ? 本品為 ?阿片受體激動劑 ? 用于各種劇烈疼痛的止痛， 鎮(zhèn)痛活性僅為 Morphine的 1/10 ? 成癮性亦弱，不良反應(yīng)少 ? 起效快，作用時間短 ? 口服效果較 Morphine好 ? 具解痙作用 . H C l4NOO 同類藥物 ? 氮原子上基團改變 NOON H 2阿尼利定 NC H 3OO安那度爾 NHNO芬太尼 ? 酯基的改變 ? 環(huán)上取代基的引入等 （二）氨基酮類 鹽酸美沙酮 ? Methadone hydrochloride ? 鹽酸美散痛、鹽酸非那酮、鹽酸阿米酮或鹽酸芬那酮 NO. H C l結(jié)構(gòu)命名 ? 4， 4二苯基 6（ 二甲氨基 ） 3庚酮鹽酸鹽 H C l.7654321ON結(jié)構(gòu)特點 ? 開鏈化合物 ? 具與 Morphine的哌啶環(huán) (D)相似構(gòu)象 ? 羰基碳帶部分正電荷 ? 與氮上獨電子對有親核性 NOO O HNH OAD 旋光性 ? 一個手性碳 ? 鎮(zhèn)痛活性：左旋體（ [?]145176。 芳環(huán)與一個季碳原子相連，通過季碳原子與叔胺 N原子之間的距離相隔二個碳 分子中其它部位可與受體結(jié)合（如氫鍵）可增加鎮(zhèn)痛效力。 藥 物 化 學(xué) 第二章 中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛藥 鎮(zhèn)痛藥 ? 對痛覺中樞有選擇性 抑制 作用，使疼痛減輕或消除的藥物 ? 不影響意識 ? 不干擾神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) ? 不影響觸覺及聽覺等 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ? 本部分所述的鎮(zhèn)痛藥是作用在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體上（第三腦室及導(dǎo)水管周圍的灰質(zhì)），作用強，對銳痛、鈍痛均有效，由于有麻醉副作用，稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥（ narcotic analgesics）。 堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)芳環(huán)應(yīng)處在同一平面上，以便與受體結(jié)合，烴鏈部分在立體構(gòu)型中應(yīng)突出于平面前方，以便與受體空穴部分相契合。 ） 右旋體 ? 用外消旋體 NO. H C l43* 作用 ? 為阿片受體激動劑 ? 鎮(zhèn)痛效果比 Morphine、哌替啶強 ? 左旋體鎮(zhèn)痛作用 20倍于右旋體 ? 適用于各種劇烈疼痛 ? 顯著鎮(zhèn)咳作用 作用特點： 毒性較大 ? 有效劑量與中毒劑量比較接近，安全度小 成癮性較小 ? 臨床上主要用于海洛因成癮的戒除治療 （脫癮療法） NO. H C l43* 同類藥物 (開鏈 ) . H C l . H 2 ONOO鹽酸右丙氧芬 . H OO HOH O HH O HONONO酒石酸右嗎拉胺 （三）嗎啡烴類 ? 結(jié)構(gòu)特點： 保留嗎啡的 A,B,C,D環(huán) NH OOHA CBDNH OA CBD左啡諾 布托啡諾 左啡諾 （ 左啡烷 ） 鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡； 布托啡諾 (丁啡喃 ) 第二代混合型激動拮抗劑； (四 )苯嗎喃類 噴他佐辛 Pentazocine ?
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