【正文】 ［藥理作用］ 1) 心臟： ? 激動心肌、竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng) ?1 R ?心肌收縮力 增 強(qiáng)， 心率加快 ，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加； ? 興奮冠脈 ?2 R ?冠脈擴(kuò)張 ?增加心肌血液供應(yīng) 2) 血管： ? 激動皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管 ? 1 R ?收縮 ? 激動骨骼肌、冠脈 ?２ R ?舒張 3) 血壓： 小劑量 ， ?1 R 激動占優(yōu)勢 ?心收縮力 增強(qiáng)，心輸出量增加 ?SP上升， DP下降 ?脈壓差增大 ?組織器官血液灌注量增加； 大劑量 ， ? ? 1 R 激動占優(yōu)勢 ? 血管收縮 ? 外周阻力增大 ? SP上升， DP上升； ? 繼發(fā)性血壓下降； ? 激動腎小球旁器細(xì)胞 ?1 R 興奮 ?腎素增多 ?BP上升。 ? 大劑量 SP上升， DP上升 ?脈壓差減小 4) 其它： ? 中樞作用不明顯 。 肌松作用是筒箭毒堿 5～ 6倍。 ２ )藥物作用時(shí)間快、短暫，肌肉松弛較完善，連續(xù)用藥會產(chǎn)生快速耐受 。 ? 嚴(yán)重中毒 時(shí)，出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹等。 Nicotine對 N2受體也有興奮作用 ，且有劇毒 。 1. 解剖學(xué)分類 （國外）自主神經(jīng)系統(tǒng) 2. 按遞質(zhì)分類 膽堿能神經(jīng) cholinergic nerve 去甲腎上腺素能神經(jīng) noradrenergic nerve 傳入神經(jīng) 傳出神經(jīng) 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng) 植物神經(jīng)系統(tǒng) 運(yùn)動神經(jīng)系統(tǒng) 周圍神經(jīng) (國內(nèi) ) 第一節(jié) 傳出神經(jīng)藥理學(xué)概論 一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類 二、傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu) 1. 神經(jīng)肌肉接頭 2. 交感節(jié)后纖維末梢與效應(yīng)器細(xì)胞之間的突觸 ? 在突觸前神經(jīng)末梢有生物合成的酶系和前體； ? 有特定的貯存地點(diǎn)，當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)時(shí)能釋放； ? 能識別突突觸后膜專一受體，發(fā)揮生理效應(yīng)； ? 有特定的失活機(jī)制； ? 有外源性的擬似物或拮抗物。 1. 作用于受體 藥物作用于受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)相似作用稱受體 激動劑 agonist 或擬似藥（擬膽堿藥、擬腎上腺素藥） 。 2)對體內(nèi)已積聚的 Ach無作用，所以必須和Ｍ受體阻斷劑阿托品合用 。 中毒解救除洗胃等排出胃內(nèi)藥物的措施外，可注射擬膽堿藥。 ［作用特點(diǎn)］ ［藥理作用］ 肌松作用出現(xiàn)順序：由頸 ?肩胛 ?四肢 ?呼吸肌 藥物作用：四肢、頸 頭面部 呼吸肌 ［臨床應(yīng)用］ 插管等小手術(shù)的麻醉輔助用藥。對肝腎功能無影響，是近年來臨床上使用較多的外科手術(shù)肌松輔助藥。 優(yōu)點(diǎn)： 1)激動 ?1 R 作用較 NA弱，較少引起心律失常 。 ［臨床應(yīng)用］ 1) 休克（心源性休克、感染性休克、出血性休克等） 2) 急性腎功能衰竭 3) 急性心功能不全 ［不良反應(yīng)］ 3. 麻黃堿 ephedrine ［藥理作用］ 1) 直接激動 ?R、 ? R 2) 促進(jìn)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放 NA 麻黃堿與腎上腺素作用的比較 Ephedrine Adrenaline 心肌興奮（ ?1） 較弱 強(qiáng)烈 血管收縮（ ?1） 弱、久 強(qiáng)、短 血管擴(kuò)張（ ?２ ） 微弱 明顯、持久 升壓特點(diǎn) 緩慢、持久 短暫、不可靠 無繼發(fā)性血壓下降 繼發(fā)性血壓下降 支氣管松弛 （ ?２ ） 慢、弱、久 快、強(qiáng)、短 中樞興奮 較強(qiáng) 較弱 ［臨床應(yīng)用］ 1) 各種原因引起的充血性鼻塞（ ～ %，滴鼻） 2) （ sc）防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血壓 3) 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫 ［不良反應(yīng)］ 1) 中樞興奮 2) 快速耐受 （三） ? 受體激動藥 ［藥理作用］ 1) 激動心臟 ?1R：心肌收縮力增強(qiáng)， 心率加快 ，傳導(dǎo)加速，心輸出量增大 ?SP上升 2) 激動血管 ?２ R：舒張 ? 外周阻力下降 3) 血壓： 小劑量 SP上升， DP下降 ? 脈壓差增大 ； 大劑量 SP下降， DP下降 ? BP下降。 拉貝洛爾多用于中、重度高血壓、心絞痛，靜注可用于高血壓危象。 、用途及主要不良反應(yīng)和禁忌癥。 4. 乙酰膽堿的Ｍ樣作用有哪些？ 5. 單用阿托品為什么不能消除有機(jī)磷中毒肌震顫癥狀？ 6. 指出用于解救嚴(yán)重有機(jī)磷中毒的藥物，為什么兩種藥物不用？ 7. 用阿托品的藥理作用解釋該藥引起的主要不良反應(yīng)。 4) 心絞痛、心梗、心肌炎、甲亢禁用，糖尿病慎用 . 二、腎上腺素受體阻斷藥 （一） ? 腎上腺素受體阻斷藥 分類 ( 三類 )： ?1R 阻斷藥 —— 哌唑嗪 ?2R 阻斷藥 —— 育亨賓 ?1R、 ?2R 阻斷藥 短效類： 酚妥拉明 長效類： 酚芐明 （競爭性 ?R 阻斷藥） 酚妥拉明 phentolamine（立其丁 rigitine） ［藥理作用］ １ . 血管：擴(kuò)張 血管， BP 降低 ２ . 心臟： NA樣正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心率。 缺點(diǎn)： 1) 快速耐受； 2) 最大效應(yīng)出現(xiàn)較 NA慢： im，５分起效 ， 1小時(shí)達(dá) Emax，維持１～２小時(shí)。 2) 心臟： ? 心肌收縮力增大，心率加快，心輸出量增多 ?收縮壓 SP上升 . ? 整體情況下： 反射性心率下降 , 劑量過大引起心律失常 . 一、腎上腺素受體激動藥 （一） α 受體激動藥 3) 血壓： ? 小劑量 ,收縮壓 SP上升，DP上升 不明顯 ?脈壓差增大 。 [臨床應(yīng)用 ] 大手術(shù)麻醉的輔助藥 泮庫銨 pancuronium （巴夫龍 pavulon） 是人工合成的 非去極化型甾體類肌松藥 ，無性激素作用。 （二） N2－ R阻斷藥（肌松藥 skeletal muscular relaxants） 1. 去極化型肌松藥 五、Ｎ膽堿受體阻斷藥 琥珀膽堿 succinylcholine （司可林 scoline） （一） N1受體阻斷藥：神經(jīng)節(jié)阻斷藥 １ )骨骼肌松弛前常出現(xiàn)短暫的不協(xié)調(diào)肌束顫動 。 ? 一般治療量 時(shí)，常見的副作用有口干、視力模糊、心悸等； ? 過量中毒 時(shí)，上述癥狀加重，還會出