鎮(zhèn)痛藥3-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 24 25 嗎啡烴類化合物 ?嗎啡分子中 去掉 D環(huán)（呋喃環(huán)）后的衍生物 ?活性更強(qiáng)、作用時(shí)間更長(zhǎng) ?但也有較高的毒性、一定的依賴性 ?對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)修飾也同樣適用于嗎啡烴 ?結(jié)構(gòu)比嗎啡簡(jiǎn)單，更易合成 左啡諾 (Levorphanol), 鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的 4倍 布托啡諾（ Butophanol） 成癮性小，激動(dòng) 拮抗雙重作用 25 26 苯并嗎喃類化合物 ? 嗎啡分子中 去掉 C、 D環(huán)后的衍生物 ? C、 D環(huán)非鎮(zhèn)痛活性所必需 ? 鎮(zhèn)痛活性和成癮性并不一定共存 ? 較低的成癮性和較小的依賴性 美他佐辛 非那左辛 μ 受體激動(dòng)劑， 鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡 10倍 噴他佐辛（ Pentazocine） κ受體激動(dòng)劑 對(duì) μ受體呈弱的拮抗作用 成癮性很小 屬拮抗性鎮(zhèn)痛藥 26 27 ?部分激動(dòng)劑 ?作用 ?型受體 ?大劑量時(shí)有輕度拮抗 Morphine的作用 ?用于鎮(zhèn)痛 ?副作用小，成癮性小 噴他佐辛 Pentazocine ?鎮(zhèn)痛新 NH OH27 28 ?Removing rings B, C, and D of Morphine ?Rings B,C, and D are not essential for analgesic activity ?Piperidine analgesics are faster acting and have shorter duration ?Piperidines retain sideeffects such as addiction and depression of the respiratory centre 哌啶類化合物 (Piperidines) 28 29 哌啶類化合物 (Piperidines) ?代表藥物：鹽酸哌替啶（杜冷?。? ? Removing rings B, C, and D of Morphine ? 相當(dāng)于 Morphine A、 D環(huán)類似物 O O HNH OAD NOO29 30 1） 結(jié)構(gòu)和命名 ?1甲基 4苯基 4哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽 ? Methyl4phenyl4piperidine carboxylic acid ethyl ester hydrochloride OONHCHCHC l.3134代表藥物：鹽酸哌替啶（杜冷?。? 30 31 2） 合成 C2H5OH31 32 ?水解性 （酯） ? 酸催化下易水解 ? – 在 pH 4時(shí)最穩(wěn)定，短時(shí)間煮沸不致破壞 3）理化性質(zhì) . H C l4NOO32 33 4） 代謝 ?N去甲基，酯水解 ?主要代謝物為哌替啶酸、 去甲哌替啶 和去甲哌替啶酸 ?去甲哌替啶的鎮(zhèn)痛活性是為哌替啶的一半，驚厥作用較大 NOONOO HNHOONHOO H葡 萄 糖 醛 酸 結(jié) 合 物排 出 體 外33 34 5） 作用 ?本品為 ?阿片受體激動(dòng)劑 ?用于各種劇烈疼痛的止痛， 鎮(zhèn)痛活性僅為 Morphine的 1/10 ?成癮性亦弱，不良反應(yīng)少 ?起效快，作用時(shí)間短 ?口服效果較 Morphine好 ?可用于分娩疼痛 ? 對(duì)新生兒呼吸抑制作用影響較小 ?具解痙作用 . H C l4NOO34 35 ?氮原子上基團(tuán)改變 ?哌啶環(huán) N甲基用其他大基團(tuán)取代基 6） 同類藥物 . H C l4NOONOON H 2阿尼利定 哌替啶 ? Su bstitute N methyl group of piperidine ring in Pep eridin e by bigger volu me group to produce stronger analgesic a ctivi ti es ,
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