【正文】 一日 2575mg,必要時(shí)可增至 100mg,分 2 次服 ,間日或每周用藥 12 次 .體重恢復(fù)后減至維持量 . (2).心臟性水腫 :每日 ,開始用小劑量 ,注意調(diào)整洋地黃用量 . (3).肝硬化腹水 :最好與螺內(nèi)酯合用 . (4).高血壓 :開始每日 5075mg,早晚兩次分服 .一周后減為每日 2550mg 維持量 .長期服用可致低鈉血癥 ,低氯血癥和低鉀血癥 .突然停藥可引起鈉 ,氯及水的潴留 . [禁用慎用 ] (1)交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。 每日用藥一次時(shí)，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。此外低鈉血癥亦不罕見，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加 重腎損害。 (4)過敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。 (6)與降壓藥合用時(shí)，利尿降壓作用均加強(qiáng)。 (14)與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。 [適應(yīng)癥 ] 藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。 ③ 治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量 100—400mg，分 2—4 次服用。 [制劑與規(guī)格 ]螺內(nèi)酯片 20mg 螺內(nèi)酯膠囊 20mg 口服 ,每次 304mg,一日 34 次 .如療效不滿意 ,可加用其他利尿藥 . [禁用慎用 ] (1)本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。 (2)如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。 [不良反應(yīng) ] (1)常見的有： ① 高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如 青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時(shí)。 (3)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。 (11)與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。 [適應(yīng)癥 ] 用于治療： ① 心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常； ② 心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）； ③ 高血壓，作為第一線用藥，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用； ④ 肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀； ⑤ 嗜鉻細(xì)胞瘤，用于控制心動(dòng)過速； ⑥ 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前 準(zhǔn)備；對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。 5．嗜鉻細(xì)胞瘤口服，一次 10—50mg，一日 3—4 次，術(shù)前用 3 天，常與 α 受體阻滯藥同用，一般應(yīng)先用 α 受體阻滯藥，待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。 [制劑與規(guī)格 ]鹽酸普萘洛爾片 10mg 鹽酸普萘洛爾注射液 5ml： 5mg [禁用慎用 ] (1)本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報(bào)告對母親及胎兒均 無影響，但必須權(quán)衡利弊，不宜作為孕婦第一線治療藥物。 (2)作為手術(shù)前準(zhǔn)備，其優(yōu)點(diǎn)為奏效快，療程短，往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀，使心率降至正常范圍。 此藥的停藥反應(yīng)并不限于心血管，也常見有頭痛、震顫及焦慮，有時(shí)也可出現(xiàn)精神異常。 (8)與吩噻嗪類同用，可使兩者的血藥濃度均升高。吸收后 迅速入細(xì)胞外組織，并能通過血腦屏障及胎盤。因此，對抑制異丙基腎上腺素誘發(fā)的心動(dòng)過速要比普萘洛爾弱，但降低運(yùn)動(dòng)心率的作用卻比內(nèi)源性擬交感 活性的 β 受體阻滯藥強(qiáng)。降眼壓作用被認(rèn)為是抑制房水產(chǎn)生的結(jié)果。 [用法與用量 ] 1．口服成人常用量：開始一次 25—50mg，一日 2—3 次，以后按需要可增加至一日 450mg，分 3 次服。 [用法及用量 ]滴眼，每次 1～ 2 滴，每日 2 次 (滴眼后 6h 產(chǎn)生最大降壓效果 )。 心衰、心動(dòng)過緩、支氣管哮喘患者禁用。 與其他 β 受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，應(yīng)在 7～ 10 日內(nèi)逐步撤除，否則會(huì)加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。心臟方面的表現(xiàn)較少見，如低血壓、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和充血性心力衰竭。 苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。半衰期為 67 小時(shí)，主要以原形自尿排出。 [藥理作用 ] 本品為長效、選擇性 β1 腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強(qiáng)于美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的 β2 受體抑制較弱。腎功能正常的成年患者消除半減期約 5～ 7h，總 清除率約為 6L／ h(100ml／ min)。可降低心絞痛發(fā)作頻率和嚴(yán)重程度，減少硝酸甘油用量，改善運(yùn)動(dòng)耐力和 ST 段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據(jù)的高血壓患者，長期應(yīng)用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 [制劑與規(guī)格 ]阿替洛爾片 (1)(2)25mg 口服 : 用于心絞痛 ,每日 1 次 ,或每次 2550mg,一日 2 次 。 對哮喘患者不作為首選治療。 對心臟儲(chǔ)備功能不良者使用本品時(shí)也必須小心。 ④ 疲乏或虛弱， 1％～ 51％。本品與 Ⅰ 類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時(shí)必需謹(jǐn)慎， 硝苯地平 Nifedipine [藥理 ] 藥效學(xué) 本品為一仲鈣離子內(nèi)流阻滯劑或慢通道阻滯劑，阻滯鈣離子經(jīng)過心肌或平滑肌細(xì)胞膜面的通道而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，由此引起周身血管，包括冠狀動(dòng)脈 (正常 供血區(qū)或缺血區(qū) )的血管張力減低而擴(kuò)張，因而可以降低血壓，增加冠狀動(dòng)脈血供。蛋白結(jié)合 率約 90％ , 口服 30 分鐘血藥濃度達(dá)高峰 , 舌下或嚼碎服達(dá)峰時(shí)間提前。本品對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負(fù)性變時(shí)性作用較弱，故全身給藥時(shí)不引起心率減慢，而表現(xiàn)為心率反射性增加。 本品適用于各種類型高血壓病及腎性高血壓的治療，對頑固性、重度高血壓及伴心力衰竭的高血壓患者也有較好 療效。成人單劑最大量為 30mg， 1 日內(nèi)總量不超過 120mg。 日劑量大于 120mg 時(shí)，突然停藥會(huì)產(chǎn)生撤藥綜合征，主要表現(xiàn)為心絞痛的復(fù)發(fā)或頻繁發(fā)作。 用于高血壓。 (4)嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝或腎功能不全患者須慎用。其原因與心肌細(xì)胞長期缺鈣后對鈣處于高敏狀態(tài)，一旦停藥，正常量鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)即可產(chǎn)生過量的反應(yīng)。有報(bào)告發(fā)生易激動(dòng)、震顫、好斗、抑郁、小腿及手部肌肉嚴(yán)重?cái)伩s、惡夢及幻視。 [副作用 ]此藥較少見副作用，副作用一般出現(xiàn)在治療的開始而且短暫。嚴(yán)重的過量服用所產(chǎn)生的不良后果請找醫(yī)生幫助治療。本品可能增加地高辛血藥濃度，故與地高辛合用時(shí)，應(yīng)注意調(diào)整地高辛劑量。由于本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時(shí)并不伴有反射性心動(dòng)過速而用于治療高血壓。 無有關(guān)肝腎功能損害時(shí)影響代謝和排泄的資料。亦可用于治療室上性快速心律失常。本品對心力衰竭治療是否有利，尚無一致意見。 靜脈推注，每次 75～ 150μg/kg，也可用 20mg 加于 3％葡萄糖液 250ml 中，于 30～ 90min 內(nèi)靜脈滴注。 [禁用慎用 ] (1)對妊娠婦女的研究不充分，因而孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 本品遇光變色，必須避光、密閉、室溫處存放。 * 3．靜脈注射成人用量，初次為 10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成 1％濃度，在 2 分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重 ～ ／ kg 計(jì)算劑量， 15 分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘 5— 15μg/kg 靜脈滴注。靜脈推注或滴注，適用于高血壓急癥、房室結(jié)折返性室上性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)伴快速室率等，均具較好療效，但其作用強(qiáng)度不似維拉帕米。 穩(wěn)態(tài)時(shí)每日兩次緩釋片所得平均血藥濃度相當(dāng)于同等劑量分 4 次給普通片的血藥濃度。血漿蛋白結(jié)合率為 70～ 80％ .單次口服 30～ 120mg, 30～ 60 分鐘內(nèi)可在血漿中測出 ,2～ 3 小時(shí)血藥濃度達(dá) 峰值。 有些藥物 (抗凝血?jiǎng)⒀“迥垡种苿?、胰島素和口服抗糖尿病藥 )不應(yīng)與本藥合用。 (4)與蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素、洋地黃苷類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等同用，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。暫短的視覺變化的病例也有發(fā)現(xiàn)。有發(fā)生紅斑伴疼痛及水腫、對光敏感及周身大皰疹。 (3)逾量時(shí)可出現(xiàn)低血壓，此時(shí)應(yīng)停藥觀察，必要時(shí)用血管收縮藥。 [給藥說明 ] ① 長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，如心絞痛發(fā)作； ② 用藥后注意是否有降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快以致加劇心絞痛； ③ 用藥后，后負(fù)荷降低，也被用于治療心力衰竭，但僅適用于高血壓、冠心病所致的左心衰竭，用時(shí)還得注意有否心肌抑制的表現(xiàn)； ④ 與西咪替丁同用時(shí)本品的血藥濃度峰值增高，須注意調(diào)節(jié)劑量。對肝、腎功能不全的病人，所開處方應(yīng)謹(jǐn)慎，劑量應(yīng)有所減少。緩釋片： 30mg／片， 60mg/片， 90mg/片。咽部噴藥 ,每次 ,噴 34 下 . [用法及用量 ]口服，每次 10～ 20mg，每日 3～ 4 次。此外，本品亦可用于治療尿道梗阻或防治運(yùn)動(dòng)性哮喘。最大下降 177。半衰期呈雙相 ,半衰期 ～ 3 小時(shí) , 半衰期 β 為 5小時(shí) ,半衰期受劑量影響。給本品后血壓下降時(shí)可有反射性心率加速。通常認(rèn)為本品發(fā)生的副作用較輕，且常見于初期治療階段，但一般不影響繼續(xù)治療，僅有 3％～ 6％的患者需停止用藥。 [不良反應(yīng) ] ① 心動(dòng)過緩 (＜ 50 次／分鐘 )、精神抑郁、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見； ② 罕見的有皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛等。 [禁用慎用 ] 參見鹽酸普萘洛爾。視病情而調(diào)整給用劑量；用于高血壓，每次 50～ 200mg，每日 1 次。 [用法與用量 ] 口服成人常用量：開始每日 —25mg，一次服， 2 周后按需要及耐受量增至 50—100mg。 [適應(yīng)癥 ] 用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。因此早期應(yīng)用該藥可縮小心肌梗死面積和預(yù)防再梗死，長期應(yīng)用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。 藥 動(dòng)學(xué) 口服吸收約為 50％。 [相互作用 ] 參見鹽酸普萘洛 爾。理論上講抑制 β2受體所致不良反應(yīng)較輕。 ④ 大手術(shù)之前應(yīng)否停用 β阻滯劑意見尚不一致， β 受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低，使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。心臟功能失代償?shù)牟∪耍粦?yīng)使用本品。 與其他 β 受體阻滯藥一樣，不能突然停用本品，否則會(huì)加重心絞痛發(fā)作，甚至發(fā)生心肌梗死。用于穩(wěn)定勞累型心絞痛，可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量，提高運(yùn)動(dòng)耐量，均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝 苯地平一樣有效。血漿蛋白結(jié)合率僅 12％，表觀分布容積為 ，口服 1～ 2h 后 β 受體阻滯作用達(dá)到高峰，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá) 24h，消除半減期通常為 3～ 4h，消除率在 ～ ，有效血藥濃度為 ～ ／ ml。 T1／ 2為 3—4 小時(shí)，老年人延長至 5 小時(shí)，腎功能不全時(shí)無明顯改變。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。 (4)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長。 ① 較常見的有眩暈或頭昏 (低血壓所致 )、心率過慢 (＜ 50 次／分鐘 )； ② 較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊 (尤見于老年人 )、精神抑郁，反應(yīng)遲鈍； ③ 更少見的有發(fā)熱和咽痛 (粒細(xì)胞缺乏 )、皮疹 (過敏反應(yīng) )、出血傾向 (血小板減小 )； ④ 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。 (5)下列情況應(yīng)慎用： ① 過敏史； ② 充血性心力衰竭； ③ 糖尿??； ④ 肺氣腫或非過敏性支氣管炎； ⑤ 肝功能不全； ⑥ 甲狀腺功能低下； ⑦ 雷諾綜合征或其他周圍血管疾?。?⑧ 腎功能減退。(3).治心絞痛 ,每日 4080mg,分 34 次服 ,從小劑量開始 ,逐漸增量 ,日劑量可達(dá) 80mg 以上 。小兒用量尚未確定，一般口服按體重每日 —，分次服；靜脈注射按體重 —，緩慢注入，一次量不宜超過 1mg。甲亢的許多癥狀系 β 腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4 向 T3 的轉(zhuǎn)變減少。本品能使華法林的抗凝作用降低約 25％，抵消生胃酮的抗?jié)冏饔谩? (7)與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫存血 (含鉀 30mmol/L，如庫存 10 日以上含鉀高達(dá) 65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素 A。 血鉀升高 ,乏力 ,思睡 ,頭痛 ,運(yùn)動(dòng)障礙 ,精神失?；蝈e(cuò)亂 ,皮疹 ,乳腺分泌過多 .并可引起低鈉血癥 ,血鉀升高 .個(gè)別病例有惡心 ,嘔吐 ,心動(dòng)過緩 ,男性乳房增大 ,性功能障礙 (或性欲下降 ),月經(jīng)失調(diào) ,黃褐斑。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初 2—3 日可減量 50％，以后酌情調(diào)整劑量。 (4)下列情況慎用； ① 無尿； ② 腎功能不全； ③ 肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷； ④ 低鈉血癥； ⑤ 酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致 的高鉀血癥；另一方面本藥可加重酸中毒； ⑥ 乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。短期試驗(yàn)，每日 400mg，分 2—4 次服用，連續(xù) 4 日。