抗惡性腫瘤藥ppt課件(2)-文庫(kù)吧在線(xiàn)文庫(kù)
【正文】 一、影響核酸生物合成的藥物（抗代謝藥） 1. 二氫葉酸還原酶抑制劑 甲氨蝶呤 （ methotrexate）： 兒童急性白血病、絨癌 、惡性葡萄胎、卵巢癌、消化道癌、頭頸部腫瘤；同種骨髓移植、器官移植、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等。 硫鳥(niǎo)嘌呤 4. 核苷酸還原酶抑制劑 羥基脲 （ hydroxycarbamide）： 慢粒 ；同步化（ G1期）。 （ 4）亞硝脲類(lèi) 卡莫司汀 (carmustine)、 洛莫司汀 (lomustine)、 司莫司汀 (semustine)：脂溶性高，易透過(guò) BBB；腦瘤、黑色素瘤、胃腸道腫瘤。 ? 柔紅霉素 (daunorubicin)和 多柔比星 (doxorubicin): S和 M期；急淋、急粒、惡性淋巴瘤、實(shí)體瘤；心臟毒性。 ?目標(biāo)：直接以原子和分子來(lái)構(gòu)造具有特定功能的產(chǎn)品。 2. 干擾核蛋白體功能的藥物 三尖杉酯堿 (harringtonine)和 高 (homo)：抑 制蛋白質(zhì)合成起始階段，使核蛋白體分解，釋出 新生肽鏈，抑制有絲分裂；急粒、急單（急非淋）； 心肌損害。 卡鉑 (carboplatin) 4. 拓樸異構(gòu)酶（ I或 II）抑制藥 ? 喜樹(shù)堿 (camptothecine)和 羥喜樹(shù)堿 ： I； S期 ， G2 ??M?；胃腸癌、絨癌、急慢粒、肝癌、頭頸部癌。 環(huán)磷酰胺 (cyclophosphamide, CTX)： P450 醛磷酰胺 ?磷酰胺氮芥；廣譜； 惡性淋巴瘤、 ?急淋 、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、多發(fā)骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤；免疫抑制；丙烯醛 ? 化學(xué)性膀胱炎。 2. Paul Nurse (1949, UK)。 5. DNA多聚酶抑制劑 阿糖胞苷 （ cytaraabine）：急非淋（急粒、單核細(xì)胞白血病）。 2. 破壞 DNA的抗生素類(lèi) ? 博來(lái)霉素 (bleomycin)：含多種糖肽的復(fù)合抗生素； G2和 M期；在 AT配對(duì)處與 DNA結(jié)合 ?DNA鏈斷裂 ?復(fù)制受阻； 鱗狀上皮癌、淋巴瘤、睪丸癌；肺間質(zhì)纖維化。
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