藥理學整理word版-文庫吧在線文庫
【正文】 基 tRNA 自 A 位移 到 P 位從而抑制 肽鏈 的延長進而抑制 蛋白質(zhì)的合成（ 3）大環(huán)內(nèi)酯 類抗生素還能與細菌核糖體 50S 亞基的 L22 蛋白 質(zhì)結合，導致核糖體結構的破壞，從而使肽酰 tRNA 在肽鏈延長階段較早的從核糖體上解離 抗菌作用 （ 1） 主要對 大多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌，部分格蘭陰性菌（ 奈瑟 菌、流感嗜血桿菌） 抗菌 活性強 （ 2） 對 菌團菌、胎兒 彎曲 菌、支原體、衣原體、 立克次氏體 、 弓形蟲等具有良好的抗菌活性 （ 3） 對 產(chǎn) 酶 的葡萄球菌和 MRSA 具有一定的抗菌活性 耐藥性： 大環(huán)內(nèi) 酯類 抗生素 之間存在著交叉耐藥性 ， 即對大環(huán)內(nèi)脂類抗生素一個成員耐藥的菌株對 此類 藥物的其他成員耐藥（ 因 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、林可霉素 抗生素 和鏈陽酶素 B 的作用部位相仿， 故細菌 可同時 對 大環(huán) 內(nèi)酯類 林可霉素類 鏈 陽性菌素類耐藥 ， 我們稱 MLS 耐藥） （ 1） 靶點位 修飾 ： 核糖體甲基化 酶 可使細菌核糖體 23S rRNA 與 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素結合位點甲基化從而導致結合位點發(fā)生 立體 構象的改變，降低核糖體和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的親和力引起高水平耐藥 （ 2） 滅活酶的 產(chǎn)生主要是通過 水解 內(nèi)酯酶打開內(nèi)酯環(huán)而 呈 耐藥性 （ 3） 主動外排 系統(tǒng)增強：耐藥基因編碼了具有 能量 依賴性主動外排功能的蛋白質(zhì)，可將細菌體內(nèi)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素泵出，使菌內(nèi)藥物濃度降低引起耐藥 （ 4） 核糖體 突變：核糖體 23S rRNA 堿基點 突變 及核糖體蛋白突變可引起大環(huán) 內(nèi)酯類抗生素耐藥 臨床應用 ： （ 1） 感染性 疾病：鏈球菌感染 （ 2） 軍團菌 病 （ 3） 衣原體 、支原體感染 （ 4） 棒狀 桿菌感染 （ 5） 幽門螺桿菌 感染 （通常與 甲硝唑、質(zhì)子泵抑制劑組成三聯(lián)療法 ） （ 6） 其他 非感染性 疾病 （ 1） 呼吸 系統(tǒng)疾?。?主要是 由于其 抗炎 、 抗 免疫 作用 （ 2） 心 腦血管疾?。汗谛牟 ?高血壓 等疾病與 肺炎衣原體 、支原體等病原體所致的持續(xù)性感染關系密切，而大環(huán)內(nèi)脂類抗生素時治療肺炎支原體和肺炎衣原體等非典型病原體的首選藥物又有降血脂作用，所以治療效果較好 （ 3） 消化 系統(tǒng)疾病：促進胃腸動力作用，可通過激動 胃動 素受體加 速 胃腸的節(jié)律性收縮，促進胃排空和結腸轉(zhuǎn)運。 其最初作用點在細菌菌體表面 。 2，分布：在細胞外液分布廣泛，但房水、腦脊液中濃度較低 3，排泄：幾乎全部以原型從尿中排出 是 這些情況的 首選藥 1. 鏈球菌：溶血性鏈球菌：咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、敗血癥等；草綠色鏈球菌、糞鏈球菌：心內(nèi)膜炎；肺炎鏈球菌：大葉肺炎、中耳炎 2. 腦膜炎 奈瑟球菌引起的腦膜炎：雖然青霉素不易通過血腦屏障但是腦膜炎時，血腦屏障對青霉素通透性增強 3. 螺旋體感染 ：梅毒、螺旋體 引起的 回歸熱 不良反應 ：青霉素 G（天然青霉素）毒性 低，最常見的不良反應是過敏反應，包括藥疹、皮疹、血清 病 、溶血性貧血，甚至是過敏性休克， 原因是 降解產(chǎn)物為半抗原可與蛋
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