【正文】 _、___成鹽___、__加入表面活性劑__、__形成復(fù)合物_。D．氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無效。B．絮凝是乳劑粒子呈現(xiàn)一定程度的合并，是破裂的前奏。（二）單項選擇題1．液體粘度隨切應(yīng)力增加不變的流動稱為____D____A．塑性流動 B．脹性流動 C．觸變流動 D．牛頓流體E．假塑性流體2．藥篩篩孔目數(shù)習(xí)慣上是指_____C______上的篩孔數(shù)目A．每厘米長度 B．每平方厘米面積 C．每英寸長度D．每平方英寸面積 E．每市寸長度3．比重不同的藥物在制備散劑時，最佳的混合方法是____D________A．等量遞加法 B．多次過篩 C．?dāng)嚢鐳．將重者加在輕者之上 E．將輕者加在重者之上 4．，配制3%的注射劑500ml，需加氯化鈉_C___克。隨灌隨封，熔封后的安瓿頂部應(yīng)圓滑、無尖頭、鼓泡或凹陷現(xiàn)象。4．試述TDS的含義、分類、特點(diǎn)及基本要求，并舉例說明。 濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。 增加輔料的流動性178。178。 第四題：178。178。4． 熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是__________________，去除的方法有____________、_____________、__________和_____________等。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有哪些？各有何特點(diǎn)？制粒過程又有何意義？3．熱原的組成、性質(zhì)及除去方法?說明注射劑的質(zhì)量要求及其檢查方法?中國藥科大學(xué) 工業(yè)藥劑學(xué) 試卷3答案 一．名詞解釋1．劑型與制劑劑型：藥物不能直接供患者用于疾病的防治，必須制成適合于患者應(yīng)用的最佳給藥形式，即藥物劑型或稱劑型制劑：根據(jù)藥典和部頒標(biāo)準(zhǔn)，將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥劑稱為制劑2．GLP與 GCPGLP：藥品安全試驗規(guī)范(Good Laboratory Practice，簡稱GLP)，是在新藥研制的實(shí)驗中，進(jìn)行動物藥理試驗(包括體內(nèi)和體外試驗)的準(zhǔn)則，如急性、亞急性、慢性毒性試驗、生殖試驗、致癌、致畸、致突變以及其它毒性試驗等都有十分具體的規(guī)定，是保證藥品研制過程安全準(zhǔn)確有效的法規(guī)。3． 常用的軟膏劑基質(zhì)有水溶性基質(zhì)__、油溶性基質(zhì)_、和 _乳膏型基質(zhì)__。 四．處方分析并簡述制備過程Rx1 片芯處方： 1000片用量處方分析阿司匹林 25g主藥淀粉 32g填充劑LHPC 4g崩解劑10%淀粉漿 粘合劑滑石粉 潤滑劑 包衣液處方：丙烯酸樹脂Ⅱ號10g包衣材料蓖麻油2g增塑劑滑石粉色素附著劑檸檬黃色素95%乙醇 加至200ml溶媒 制備過程：素片制備：將阿司匹林過80目篩，與淀粉混勻，加淀粉漿制成軟材，用14目篩制粒,置70干燥后于12目篩整粒，加入滑石粉混勻后，壓片，得素片；片劑包衣：按處方量配制好包衣液后，設(shè)置儀器參數(shù)，將包衣液參數(shù)噴入放置了素片的包衣鍋中，待一定時間后將包好異的片劑取出即得。 （2）特點(diǎn)：178。 擴(kuò)散原理：利用增加粘度、包衣、制成微囊、植入劑、不溶性骨架片以及乳劑等工藝手段，控制藥物從制劑釋放速度；178。 植入型178。但采用干法制粒時，應(yīng)注意由于壓縮引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等。 性質(zhì)：熱原具有耐熱性、濾過性、水溶性、不揮發(fā)性及能被強(qiáng)酸強(qiáng)堿等破壞；178。 可以防止藥粉聚集 第三題：178。 干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。 膜控型：包括微孔膜包衣片、腸溶膜控釋片、膜控釋小片、腸控釋小丸178。 （3）釋藥原理：178。2．大部分片劑制備采用制粒壓片工藝，請問制粒方法有哪些？各有何特點(diǎn)？制粒過程又有何意義？3．熱原的組成、性質(zhì)及除去方法?說明注射劑的質(zhì)量要求及其檢查方法? 第一題：（1）定義：緩釋制劑：sustained –release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。9． 目前中國藥典溶出度檢查的方法有 小杯法、轉(zhuǎn)籃法和 槳法 。A B C D E A口服片劑 B硬膠囊劑 C軟膠囊劑 D顆粒劑A塑性流動 B脹性流動 C觸變流動 D牛頓流動 E假塑性流動 C___A在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強(qiáng) B在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強(qiáng) C尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力更強(qiáng) D尼泊金甲酯比丁酯抑菌能力弱 E本類防腐劑遇鐵不變色 三．填空1． 為防止某藥物氧化，可采取的措施有包衣（避光）、 加入抗氧劑 、通惰性氣體 、絡(luò)合金屬離子等。10． 表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用有 、 、 、 、 等。2． PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為 、 、 、 、 等。如若能將藥物制成三級靶向制劑，則可使藥物在細(xì)胞水平上發(fā)揮作用，藥物可專門攻擊病變細(xì)胞，對正常細(xì)胞沒有或幾乎沒有不良的影響，可使藥物的療效達(dá)到最理想的程度。親脂性強(qiáng)的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細(xì)胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度，也可能很快吸收。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變藥物晶型、與其他藥物形成復(fù)合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而可以制備成緩釋或速釋制劑。制粒具有以下意義：178。經(jīng)過預(yù)處理的水，利用特殊的反滲透膜，使得水分子在壓力作用下透過反滲透膜而與雜質(zhì)分離的過程，即為反滲透法制備注射用水的原理。 六．問答題1．試述反滲透法制備注射用水的原理。檢查濾液澄明度。C．氣霧劑通過肺部吸收則要求藥物首先能溶解于肺泡液中，且粒徑愈小吸收愈好。E．糖衣片制備時常用蔗糖作為包衣材料，但粉衣層的主要材料為淀粉。B．F0值僅適用于濕熱滅菌，并無廣泛意義，它不能用來衡量其它滅菌法的滅菌效力。7． 藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。 3． 為混合表面活性劑的親水親油平衡值，HLBA為表面活性劑A的親水親油平衡值，HLBB為表面活性劑B的親水親油平衡值，WA為表面活性劑A重量，WB為表面活性劑B的重量。（8分）4．試述TDS的含義、分類、特點(diǎn)及基本要求，并舉例說明。B．藥液向容器中填裝時可通過高位靜壓過濾自然灌裝。D．十二烷基硫酸鈉也用作片劑的崩解劑。3． 可作為乳化劑使用的物質(zhì)有____________A．表面活性劑 B．明膠 C．固體微粒 D．氮酮4． 可不做崩解時限檢查的片劑劑型有____________A．腸溶片 B．咀嚼片 C．舌下片D．控釋片 E．口含片5． O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有____________A．甘油 B．明膠 C．丙二醇 D．甘露醇 E．山梨醇6． 關(guān)于冷凍干燥特點(diǎn)的描述正確的有____________A．可避免藥品因高熱而分解變質(zhì)B．可隨意選擇溶劑以制備某種特殊的晶型C．含水量低 D．產(chǎn)品劑量不易準(zhǔn)確，外觀不佳E．所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復(fù)藥液原有特性7． 關(guān)于滅菌法的描述正確的有____________A．。7． 藥物透皮吸收的途徑有______________________和____________________。 體內(nèi)試驗：進(jìn)行生物利用度與生物等效性試驗建立體內(nèi)外相關(guān)性：系指體內(nèi)吸收相的吸收曲線與體外釋放曲線之間對應(yīng)的各個時間點(diǎn)回歸，得到直線回歸方程的相關(guān)系數(shù)，如符合要求，即可認(rèn)為具有相關(guān)性。 增加輔料的流動性178。 濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘結(jié)作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。（6分） 第一題：藥物的溶解度：其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關(guān)，以解決與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設(shè)計困難等重要問題，因此對口服固體制劑的療效尤為重要。每組5題，每題只有一個正確答案，每個備選答案不可重復(fù)選用。11． 硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是注射急救、舌下含服可速釋、皮膚外用可緩控釋和口腔內(nèi)黏附可減少首過作用，增加生物利用度。4． 藥物透皮吸收的途徑有__皮膚吸收__和_皮膚附屬器官吸收___。包括藥物用量、配制方法及工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等。 A． B． C． D． E．2．106/h，則其有效期為________年。9． PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為_____________、_____________、_______________、______________、______________等。2． 置換價是指_______________________________________________________，栓劑基質(zhì)分為___________________和________________兩類。5． 增加藥物溶解度的方法有____________________、_____________________、___________________、_____________________。12． 分散片的主要特點(diǎn)是_________________________________，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是___________________________。[1～5]可選擇的劑型為： ,具有療效迅速、生物利用度高等特點(diǎn)______，囊壁由明膠及增塑劑組成______，屬被動靶向制劑______[6～10]產(chǎn)生下列問題的原因是 四．處方分析并簡述制備過程（14%）Rx1復(fù)方乙酰水楊酸片 處方分析乙酰水楊酸268g 對乙酰氨基酚136g 咖啡因 淀粉266g 淀粉漿適量 滑石粉25g 輕質(zhì)液體石蠟 酒石酸 制備過程： Rx3雪花膏基質(zhì)處方 處方用量處方分析硬脂酸 單硬脂酸甘油酯 液狀石蠟 白凡士林 羊毛脂 三乙醇胺 蒸餾水加至 40g 制備過程： 五．問答題（30%） 1．說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設(shè)計中的意義。 Law and NoyesWhitney EquationStokes39。7． 溶出度是指 _指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。14． 作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)、兩親性、生物相容性。另將三乙醇胺和蒸餾水置燒杯中，于水浴上亦加熱至80℃左右。對于制劑，藥物的油/水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速度和程度的指征。 干法制粒：把藥物混合物粉末直接壓縮成較大片劑或片狀物后，重新粉碎成所需大小顆粒的方法，有壓片法和滾壓法。 可以防止藥粉聚集 第三題：緩釋制劑：sustained –release preparations，指口服藥物在規(guī)定的溶劑中，按要求緩慢的非恒速釋放，且每日用藥次數(shù)與相應(yīng)普通制劑比較至少減小一次或用藥間隔有所延長的制劑。2． 注射劑的質(zhì)量檢查項目有__________、___________、__________、____________、____________、__________、___________等。10． 固體分散體的速效原理包括__________________、__________________、_______________________和_______________________等。D．氣體滅菌法常用于空間滅菌，常用的氣體為環(huán)氧乙烷，但該法只對繁殖體有效而對芽胞無