靶向藥物與納米技術在新藥研發(fā)中的應(存儲版)
【正文】 杉醇更容易地聚集在腫瘤組織中? 在血漿中的蛋白（如白蛋白）離開血循環(huán)到達組織（腫瘤組織）主要通過兩個途徑：216。能抑制 toPaclitaxelrelapsed? SPARCprimarydid50%– Human盡管大多數 SPARC在細胞內，通過聚焦顯微鏡和非透化性細胞的表面染色的觀察，發(fā)現大量SPARC在細胞表面。University*☆☆ SPARC在許多腫瘤細胞高表達在許多腫瘤細胞高表達 ? 乳腺癌乳腺癌? 肺癌肺癌? 惡性黑色素瘤惡性黑色素瘤? 胰腺癌胰腺癌? 頭頸部癌頭頸部癌? 食道癌食道癌? 肝細胞肝癌肝細胞肝癌? 膀胱癌膀胱癌? 前列腺癌前列腺癌三峽大學 /生物與制藥學院Page 39China? Abraxis BioScience, ，為白作為該研究領域的先鋒，為白蛋白納米粒腫瘤靶向治療提供了實驗依據和機制探索！蛋白納米粒腫瘤靶向治療提供了實驗依據和機制探索！三峽大學 /生物與制藥學院40China? 如何提高腫瘤靶向治療效果，人造納米顆粒如何克服生如何提高腫瘤靶向治療效果，人造納米顆粒如何克服生物體的生理屏障，以及制定納米藥物技術的標準規(guī)則等物體的生理屏障，以及制定納米藥物技術的標準規(guī)則等都是發(fā)展納米藥物過程中必須考慮的問題。表達與 ABX療效的關系紫杉醇白蛋白結合納米微粒，紫杉醇白蛋白結合納米微粒， 平均粒徑約平均粒徑約 130nm， 約百分之一紅血球約百分之一紅血球藥物利用藥物利用 Gp60 – Caveolin1及血管內皮細胞間隙，及血管內皮細胞間隙， 離開血循環(huán)進入腫瘤組織并和腫瘤組織中的離開血循環(huán)進入腫瘤組織并和腫瘤組織中的 SPARC結合結合SPARC和白蛋白結合，使載有藥物的白蛋白聚積在腫瘤和白蛋白結合，使載有藥物的白蛋白聚積在腫瘤 組織，形成腫瘤組織中的有較高的藥物濃度組織，形成腫瘤組織中的有較高的藥物濃度通過腫瘤細胞膜上的通過腫瘤細胞膜上的 Gp60 – Caveolin1作用及作用及 SPARC， 將藥物經膜轉運到腫瘤細胞內，達到腫瘤靶向治療將藥物經膜轉運到腫瘤細胞內，達到腫瘤靶向治療Page 38ChinaPharmaceuticalOverexpressedofpatientsingp60紫杉醇高 462.三峽大學 /藥物制劑研究所Page 22ChinaProctumornanoparticlevivoSoonShiongUniversity*☆☆ Abraxane 腫瘤靶向性腫瘤靶向性 荷瘤小鼠接受等劑量 Abraxane或 Taxol后 腫瘤組織紫杉醇含量的比較Abraxane = 133 X Taxol三峽大學 /藥物制劑研究所Page 20China= 130 nm紫杉醇紫杉醇白蛋白白蛋白電子顯微鏡下的納米粒圖三峽大學 /藥物制劑研究所Page 17China比例）。Pharmaceutical進入腫瘤組織，集中在腫瘤周圍。University*二、納米技術概述二、納米技術概述? 納米技術納米技術 系指在系指在 ~100納米的尺度里，研究物質的電納米的尺度里，研究物質的電子、原子和分子內的運動規(guī)律和特性的一項嶄新技術。? 特點：特點： 最大限度提高治療效果，減少全身性的毒副作用，尤其適用最大限度提高治療效果，減少全身性的毒副作用，尤其適用于癌癥化療。的藥物： Avastin等； 抗體引導 藥物運送到腫瘤細胞周圍，高效力殺死腫瘤細胞，如： Mylotarg等 ？？ …………三峽大學 /藥物制劑研究所Page 6ChinaUniversity*216。Pharmaceutical三、新藥研發(fā)與案例三、新藥研發(fā)與案例內內 容容 提提 要要三峽大學 /藥物制劑研究所Page 4China俗稱細胞內結構的給藥系統(tǒng)。Pharmaceutical? 藥物納米載體藥物納米載體 是以納米顆粒（是以納米顆粒（ 幾十幾十 ~幾百納米幾百納米 ）作為藥）作為藥物載體，將藥物治療分子包裹在納米顆粒之中或吸附在物載體，將藥物治療分子包裹在納米顆粒之中或吸附在其表面，通過
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