抗高血壓藥物的評價(jià)與研究進(jìn)展doc(存儲(chǔ)版)
【正文】 肽類Y2受體拮抗劑。在體內(nèi),與Ｉ1受體的親和力和血壓下降程度有關(guān)。 糜酶抑制劑 近來研究發(fā)現(xiàn)AII的生成僅有小部分通過ACE途徑,而大部分通過非ACE途徑,如糜酶、組織蛋白酶、激肽釋放酶等,其中最主要的是糜酶途徑「23」。烏拉地爾(uropidil)和酮色林(ketanserin)是作用于5HT受體的抗高血壓藥。采用小劑量聯(lián)合應(yīng)用的藥物治療方法對加強(qiáng)了藥物的協(xié)同作用，對重度高血壓效果好；避免了藥物耐受性的產(chǎn)生，減少不良反應(yīng)的發(fā)生，是臨床治療高血壓疾病值得推薦的合理，科學(xué)，有效的治療方案。4 結(jié)束語高血壓嚴(yán)重危害人們的身體健康,人類仍在積極尋找理想的抗高血壓藥物及研究有效、合理的治療方案。 作用于5羥色胺(5HT)受體的藥物 5HT主要通過5HT1A和5HT2A兩種受體發(fā)揮作用。莫索尼定也不會(huì)影響心率、心輸出量和心搏量,且可改善左心室肥大,是一優(yōu)良降壓藥物。莫索尼定最早在德國上市,此藥對Ｉ1受體有高度親和力,是Ｉ1受體的選擇性激動(dòng)劑。NPY受體可分為YYY3三種亞型,Y1在腦中介導(dǎo)降血壓作用,Y2介導(dǎo)升血壓作用。 與Ｌ型鈣通道拮抗劑(CCB)有相似的降壓作用、但副作用小,沒有加快心率和負(fù)性肌力的作用,同時(shí)能逆轉(zhuǎn)ＬＶＨ和血管重塑,代表藥有的mibendil(米貝地爾)。(７)價(jià)格便宜。另一類是CCB:DHP與非DHP作用位點(diǎn)互補(bǔ),產(chǎn)生協(xié)同降壓作用。②降壓作用平穩(wěn),時(shí)間長,很少有首劑低血壓現(xiàn)象(新一代α受體阻斷劑如:多沙唑嗪與特拉唑嗪)。而CCB類對緩解心絞痛或某些心律失常有益。比較有代表性的聯(lián)用是非洛地平加美托洛爾緩釋片,血壓控制率70%以上。但臨床試驗(yàn)中,不少報(bào)道關(guān)于使用利尿藥與二氫吡啶類(DHP)或非DHP類CCB聯(lián)用,多數(shù)聯(lián)用效果優(yōu)于單用「19」。文獻(xiàn)報(bào)道小劑量比索洛而與氫氧噻嗪(HCTZ)聯(lián)用時(shí),對收縮壓和舒張壓的降壓均有累加作用,合用結(jié)果與常規(guī)劑量的絡(luò)活喜或依那普利的降壓效果相當(dāng),而比索洛爾常見的倦怠、失眠或性功能障礙減少,對脂代謝等不利影響也明顯降低「15」。②用藥物治療出現(xiàn)水鈉潴留導(dǎo)致血容量升高。2抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用及評價(jià)藥物控制高血壓的基本方式有:階梯治療、序貫治療、聯(lián)合治療。分為Ⅱa和Ⅱb兩個(gè)亞類，前者以硝苯地平緩釋片、維拉帕米緩釋片、硝苯地平控釋片為代表。(2)苯并硫氮雜卓類,以硫氮卓酮為代表。研究表明「11」,但這類藥物有引起血尿酸一過性排出增加和導(dǎo)致血鉀上升等副作用,且進(jìn)入臨床時(shí)間較短,需進(jìn)一步臨床觀察。此類藥物具有明顯的腎臟保護(hù)效應(yīng),特別是對糖尿病性腎病的惡化有逆轉(zhuǎn)作用。 卡托普利(captopril)是第一個(gè)口服有效的非肽類ACEI。多沙唑嗪在降壓的同時(shí),還能使血管平滑肌細(xì)胞的一氧化氮(ＮＯ)生成增加,使降壓效果更加明顯,其確切機(jī)制尚待進(jìn)一步研究。目前常用的α1受體阻斷劑包括哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)及近年來問世的多沙唑嗪(doxazosin)、曲馬唑嗪(trimazosin)。塞利洛爾還能擴(kuò)張支氣管,降低呼吸道阻力。第二代具選擇性β1受體阻滯作用,以氨酰心安、美多心安為代表。歐美國家的諸多臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn):小劑量噻嗪類利尿劑比大劑量更能明顯降低腦卒中和冠心病事件的發(fā)生和逆轉(zhuǎn)左室肥厚,對糖、脂、電解質(zhì)代謝無不良影響「3」。高血壓治療的目的不僅僅是降低血壓,更重要的是保護(hù)靶器官,降低心血管病的發(fā)生率、病死率和致殘率,改善病人生活質(zhì)量,延長患者壽命。以供臨床科學(xué)、合理治療高血壓疾病參考。為了科學(xué)、合理治療高血壓疾病，本文將綜述抗高血壓藥物的研究進(jìn)展，對目前抗高血壓藥物在臨床的應(yīng)用進(jìn)行評價(jià)，以供該類藥物的合理選用、聯(lián)用提供參考。～,每日1次「4」。該藥不僅降低靜息血壓,而且能抑制應(yīng)激和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血壓的急劇升高。β受體阻滯劑會(huì)增加胰島素抵抗,掩蓋低血糖,并易引起心動(dòng)過緩,對生活質(zhì)量有一些影響,臨床使用時(shí)應(yīng)加以注意。哌唑嗪主要不良反應(yīng)是會(huì)出現(xiàn)所謂“首劑現(xiàn)象”,表現(xiàn)為嚴(yán)重的體位性低血壓、眩暈、暈厥、心悸等,這些不良作用在首次給藥30～90分鐘期間出現(xiàn)。它能阻止無活性血管緊張素I轉(zhuǎn)化為有活性的血管緊張素II,從而阻斷腎素血管緊張素系統(tǒng)的作用。但具有磷?；半p通道代償性清除途徑的福辛普利能使與使用轉(zhuǎn)化酶抑制劑有關(guān)的咳嗽明顯減輕或消除「7」。目前臨床應(yīng)用的AT1受體拮抗劑為非肽類,亦稱沙坦類,根據(jù)其結(jié)構(gòu)可分為兩類:①聯(lián)苯四氮唑類,包括氯沙坦(losartan，LS)、纈沙坦(valsartan，VS)、厄貝沙坦(irbesartan，IBS)及坎地沙坦酯（candesartan cilexetil，CDS）。ANP主要通過定位于腎小管涮毛緣的中性內(nèi)肽酶作用而降解。臨床實(shí)踐中更傾向于按藥物不斷的開發(fā)特點(diǎn)分類。第三代CCB為特殊的長效制劑，其分子結(jié)構(gòu)本身作用持續(xù)時(shí)間長，療效不受胃腸功能和食物的影響，可以掰成兩半服用，不會(huì)影響療效，也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用。單一治療的缺點(diǎn)是：對重度高血壓效果差；常用藥增加劑量,療效不增；機(jī)體容易出現(xiàn)反調(diào)節(jié),降低或抵消藥物的降壓效果；單一治療不能兼顧患者并存的疾病或危險(xiǎn),從而限制充足劑量的使用。④單用利尿藥需要較大劑量時(shí)才有效,而由于存在其他危險(xiǎn)因素又不能大劑量使用。國外報(bào)道利尿藥與卡托普利或依那普利合用,對降低左心室體積指數(shù)(LVMI)的作用相似,而24小時(shí)血壓控制率似乎比卡托普利組更強(qiáng)「1618」。HTCZ與甲基多巴或利血平。應(yīng)該指出的是,以DHP類CCB與β受體阻斷劑合用,比非DHP類CCB合用更有利于避免對心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的不良影響。但
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