手性藥物的選擇性生物催化合成(存儲(chǔ)版)
【正文】 化學(xué)方法合成相應(yīng)的甲酯或乙酯的消旋品 脂肪酶或酯酶進(jìn)行立體選擇性水解 獲得單一對(duì)映體構(gòu)型的酸和醇 α 取代丙酸化合物的拆分 ?不少 α 取代丙酸類化合物具有活性，是許多手性藥物合成中重要的手性單元。 ? 合成途徑： C H3NC H3C H3C H2C H C H C O O+微 生 物 D S M 3 3 2 5 （ H K 1 3 3 1 . 6 ）水 合 反 應(yīng)C H3NC H3C H3C H2C H C H C O O+4 三 甲 基 氨 基 丁 烯 酸 鹽 酸 鹽L 肉 堿β 阻斷劑（ β blockers） ?β阻斷劑是一類重要的治療藥物，在臨床上應(yīng)用于高血壓和心絞痛。 P h3C OO HM e O C OO C P h3NNNNC lN H2NNNNC lN H2P h3C OP h3C OO HNNNNC lN H2H O熒 光 假 單 孢 菌 脂 肪 酶+P d2 步（ Ⅰ ）（ Ⅱ ）（ — ） （ Ⅴ ） （ — ） （ — ） C a r b o v i r（ Ⅳ ）ⅢL肉堿（ LCarnitin） ? L肉堿是甲狀腺抑制劑。H2NR2+COO HCR 39。 （ 1） α 位無(wú)取代氨基酸及其衍生物的拆分 工業(yè)上一般采用氨基酸酰胺的消旋品作底物，以氨基酞酶進(jìn)行選擇水解獲得 L對(duì)映體構(gòu)型氨基酸。 奈普森是 α芳基丙酸一類非甾體類結(jié)構(gòu)的消炎鎮(zhèn)痛藥 消炎鎮(zhèn)痛藥酮咯酸 C C H3
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