藥物溶出度與釋放度測定新技術(存儲版)
【正文】 用到的無機鹽或有機溶劑（乙醇或異丙醇等），一般不會因為廠商的不同而產生顯著性差異。第一點是為避免 “ 突釋 ” ，故應設定為試驗 1~2小時后或溶出量相當于標示 量 20~30%時間點； ? 第二點是為考察藥品溶出特性，該限度應設定在溶出量 約 50%時間點； ? 最后一點是為確保藥物（幾乎）定量釋放，通常為藥物 溶出量超過 80%時間點； ? 任何一點的擬定范圍建議勿超過標示含量的 20%，且各 點溶出限度交叉范圍建議勿超過 10%，除非體內特征能 夠顯示出相應的重現(xiàn)性和可接受性。如必須，應提供詳細驗證資料和充足理由。 高溶解性 高滲透性 生物藥劑學分類系統(tǒng) 低溶解性 高滲透性 高溶解性 低滲透性 第一類 第二類 第三類 低溶解性 低滲透性 第四類 固體制劑在體內的過程 消化道 Tablet 頭部 到達作用部位 心臟 崩解 溶 液 溶出 進入血液循環(huán) 人體內消化道各器官的變化范圍 消化道各器官 變化范圍 胃 pH 表面張力 (dyne/cm2) 35 50 胃液體積 (ml) 5 200 十二指腸 pH 收縮壓 (mmHg) 3 30 小腸 pH 膽汁酸 (mM) 0 17 液體流速 (ml/min) 0 2 體內環(huán)境的變化 胃酸隨年齡變化統(tǒng)計表 （日本學者 2022年發(fā)表的統(tǒng)計數(shù)據） 0 20 40 60 80 10 20 30 40 50 60 70 胃酸缺乏者的比例 (%) 1984 19891994 19951999 如何讓溶出度反映內在品質？ 患有該疾病的任何人群服用都會有一定的療效和作用，即有效性廣 藥品品質優(yōu)劣 可能只會對某一部分人群有效（如胃酸缺乏者、年老體弱者無效） 如何讓溶出度反映內在品質？ 體外溶出環(huán)境 體內環(huán)境 固體制劑 固體制劑 溶出度就是反映體內環(huán)境的一種手段，并以此來評價制劑的品質 如何讓溶出度反映內在品質？ 如何科學有效地建立起兩者
教學課件相關推薦
鄂ICP備17016276號-1