藥物溶出度與釋放度測(cè)定新技術(shù)(存儲(chǔ)版)
【正文】 用到的無(wú)機(jī)鹽或有機(jī)溶劑（乙醇或異丙醇等），一般不會(huì)因?yàn)閺S商的不同而產(chǎn)生顯著性差異。第一點(diǎn)是為避免 “ 突釋 ” ，故應(yīng)設(shè)定為試驗(yàn) 1~2小時(shí)后或溶出量相當(dāng)于標(biāo)示 量 20~30%時(shí)間點(diǎn)； ? 第二點(diǎn)是為考察藥品溶出特性，該限度應(yīng)設(shè)定在溶出量 約 50%時(shí)間點(diǎn)； ? 最后一點(diǎn)是為確保藥物（幾乎）定量釋放，通常為藥物 溶出量超過(guò) 80%時(shí)間點(diǎn)； ? 任何一點(diǎn)的擬定范圍建議勿超過(guò)標(biāo)示含量的 20%，且各 點(diǎn)溶出限度交叉范圍建議勿超過(guò) 10%，除非體內(nèi)特征能 夠顯示出相應(yīng)的重現(xiàn)性和可接受性。如必須，應(yīng)提供詳細(xì)驗(yàn)證資料和充足理由。 高溶解性 高滲透性 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng) 低溶解性 高滲透性 高溶解性 低滲透性 第一類 第二類 第三類 低溶解性 低滲透性 第四類 固體制劑在體內(nèi)的過(guò)程 消化道 Tablet 頭部 到達(dá)作用部位 心臟 崩解 溶 液 溶出 進(jìn)入血液循環(huán) 人體內(nèi)消化道各器官的變化范圍 消化道各器官 變化范圍 胃 pH 表面張力 (dyne/cm2) 35 50 胃液體積 (ml) 5 200 十二指腸 pH 收縮壓 (mmHg) 3 30 小腸 pH 膽汁酸 (mM) 0 17 液體流速 (ml/min) 0 2 體內(nèi)環(huán)境的變化 胃酸隨年齡變化統(tǒng)計(jì)表 （日本學(xué)者 2022年發(fā)表的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)） 0 20 40 60 80 10 20 30 40 50 60 70 胃酸缺乏者的比例 (%) 1984 19891994 19951999 如何讓溶出度反映內(nèi)在品質(zhì)？ 患有該疾病的任何人群服用都會(huì)有一定的療效和作用，即有效性廣 藥品品質(zhì)優(yōu)劣 可能只會(huì)對(duì)某一部分人群有效（如胃酸缺乏者、年老體弱者無(wú)效） 如何讓溶出度反映內(nèi)在品質(zhì)？ 體外溶出環(huán)境 體內(nèi)環(huán)境 固體制劑 固體制劑 溶出度就是反映體內(nèi)環(huán)境的一種手段，并以此來(lái)評(píng)價(jià)制劑的品質(zhì) 如何讓溶出度反映內(nèi)在品質(zhì)？ 如何科學(xué)有效地建立起兩者
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