解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾ppt課件-免費(fèi)閱讀
【正文】 特異性 COX2抑制劑 塞利西布（ 西樂葆 ） 羅非昔布（萬絡(luò)） 塞來昔布 Celecoxib Celebrex 塞利西布 西樂葆 NNC F 3C H 3SO N H 2O結(jié)構(gòu)與命名 4[5（ 4甲基苯基 ） 3三氟甲基 1H吡唑 1基 ]苯磺酰胺 （ 4[5（ 4Methylphenyl） 3 trifluromethyl 1Hpyrazol1yl] benzenesulfonamide） NNC F 3C H 3SO N H 2O1 2 3 5 作用 對(duì) COX2的抑制作用是 COX1的 400倍 緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎引起的疼痛 胃腸道不良反應(yīng)較傳統(tǒng)的非甾類抗炎藥少 對(duì)磺胺過敏的病人禁用 – 含磺胺結(jié)構(gòu) NNC F 3C H 3SO N H 2OSNHNNOOH 2 N上市后監(jiān)督 上市至今已有 4年 在廣泛的應(yīng)用中 ， 藥物監(jiān)督部門已收到一些不良反應(yīng) – 如澳大利亞藥物不良反應(yīng)咨詢委員會(huì)在 2022年4月已收到 919份可疑的不良反應(yīng)報(bào)告 – 其中 9份為急性腎衰或使慢性腎衰加重 安全性 2022年 9月 30日，治療關(guān)節(jié)炎和急性疼痛的藥物萬絡(luò)（ 羅非昔布） 被默克公司全球召回，原因是該藥會(huì)增加服用者心臟病和中風(fēng)的發(fā)病幾率 美國食品藥品管理局專家顧問委員會(huì)的 32名權(quán)威專家投票表決，以 31票贊成、 1票反對(duì)的壓倒性優(yōu)勢肯定了繼續(xù)使用西樂葆的必要性。 代謝 O O HHNO O G l uHNO O HHNH OO HHNO HOOO O G l uHNO H同類藥物 OO HN HC lC lOO HN HFFFOO HN HC l甲氯芬那酸 氟芬那酸 氯芬那酸 臨床作用 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 – 抗炎活性約為保泰松的 – 甲氯芬那酸作用最強(qiáng)，為甲芬那酸的 25倍 三、吲哚乙酸類 吲哚美辛（消炎痛） Indometacin 化學(xué)名： 2甲基 1（ 4氯苯甲?；?5甲氧基 1H吲哚 3乙酸 ONOHOCHHCCl3 31234567O14發(fā)現(xiàn) 5羥色胺 （ Serotonin， 5HT）為炎癥的化學(xué)致痛物質(zhì) – 5HT的體內(nèi)生物來源與色氨酸（ Tryptophan）有關(guān) – 發(fā)現(xiàn)風(fēng)濕患者體內(nèi) Tryptophan代謝水平較高 對(duì)吲哚乙酸類衍生物進(jìn)行了研究 約 300多個(gè)吲哚類衍生物中得到 Indometacin NHN H 2H ONHH OOO HN H 2NOO HOOC l135 理化性質(zhì) 1，酸性 2，水解性 3，鑒別反應(yīng) NOO HOOC l1） 、 酸性 pKa = 幾乎不溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液 NOO HOOC l2）、水解性 可被強(qiáng)酸或強(qiáng)堿水解 – 水溶液在 pH 2~8時(shí)較穩(wěn)定 室溫空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感 NOO HOOC l水解產(chǎn)物的變化 脫羧生成 5甲氧基 2， 3二甲基吲哚 可以被氧化成有色物質(zhì) NOH3） 、 鑒別反應(yīng) 本品的氫氧化鈉溶液與重鉻酸鉀溶液和硫酸反應(yīng)，呈紫色 與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)，呈綠色，放置后漸變黃色 NOO HOOC l作用 強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥 – 藥效約為 Phenylbutazone的 25倍 – 解熱作用強(qiáng)于 Aspirin和 Paracetamol – 鎮(zhèn)痛作用為 Aspirin的 10倍 治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 毒副作用較嚴(yán)重 NOO HOOC l衍生物 齊多美辛（ Zidometacin） – 為 Indometacin中氯原子以疊氮基取代的化合物 – 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示比 Indometacin的抗炎作用強(qiáng)，且毒性較低 NO HOOON 3四、芳基丙酸類 布洛芬 化學(xué)名： 2（ 4異丁基苯基）丙酸，又名異丁苯丙酸； 1CHO12334OHCH 3CH 3* 發(fā)現(xiàn) 研究某些植物生長刺激素時(shí)發(fā)現(xiàn)吲哚乙酸和苯乙酸等芳基乙酸化合物具有抗炎作用 在苯環(huán)上增加疏水性基團(tuán)可使抗炎作用增強(qiáng) – 4異丁基苯乙酸（ Ibufenac）首先應(yīng)用于臨床 大劑量服用 4異丁基苯乙酸時(shí)，可使谷草轉(zhuǎn)胺酶增高 在乙酸基的 a碳原子上引入甲基，消炎作用增強(qiáng)，且毒性也有所降低 為臨床常用的鎮(zhèn)痛消炎藥，即 Ibupro
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1