中國藥科大學(xué) 藥理學(xué)課件 第四十一章 氨基苷類抗生素xxxx-2-預(yù)覽頁
【正文】 2 血漿 t1/2 56倍。 對腸球菌 、 厭氧菌無效 。 ? 首次接觸效應(yīng) 。 ? 可能機(jī)制： 抑制胞壁合成而提高aminoglycosides 的攝取。 終止階段： 阻礙終止因子與核糖體結(jié)合，使已形成的多肽無法釋放，抑制菌體內(nèi) 70S核糖體解離，致核糖體耗竭。 30S亞基結(jié)構(gòu)改變 ,與 target結(jié)合下降 。孕婦禁用。 ? 腎毒性大小 ： 新霉素 慶大霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 鏈霉素 ? ③神經(jīng)肌肉阻斷作用： 氨基糖苷類能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合，從而阻止乙酰膽堿釋放。 常用藥物 ? : ? 對多種 G桿菌如大腸桿菌、 鼠疫桿菌 、 痢疾桿菌、肺炎桿菌、布氏桿菌有較強(qiáng)的殺滅作用； ? 對 結(jié)核桿菌 有強(qiáng)大的抗菌作用。 多為鏈球菌 ,腸球菌及腸桿菌 . 是目前臨床應(yīng)用 最廣泛的氨基苷類抗生素 。 腎毒性 大 . * 發(fā)展方向 : 耐酶 ,抗耐藥 ,低毒 . ? OH,NH2是鈍化酶的作用位點(diǎn) . 去除與抗菌活性無關(guān)的 OH或保護(hù)個(gè)別 NH2可提高抗菌活性 . ? 地貝卡星 :卡那霉素 B去除 3’和 4’的 OH。 聯(lián)用 . 奈替米星 ：耳、腎 毒性最
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