合理用藥(鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院醫(yī)生培訓(xùn))-預(yù)覽頁
【正文】 量效曲線來研究。改為對數(shù)劑量 ,曲線呈對稱 “ S” 形 量效關(guān)系第一篇 總論圖 1 1第二章第二章 藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué) 主講教師 :李增利 24量效關(guān)系 量反應(yīng)特定位點 (概念 )： 斜率 ：量效曲線直線段與橫坐標(biāo)夾角的正切值，斜率大，微量藥物可引起效應(yīng)明顯改變。強(qiáng) 度 :產(chǎn)生 50%效應(yīng)時所用藥物的劑量，劑量大者強(qiáng)度低；劑量小者強(qiáng)度高。 其理論和方法主要用于新藥開發(fā) 藥物的結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱之。根據(jù)信息跨膜傳遞的方式將受體分類： (一 ) G蛋白耦聯(lián)受體 已知 40余種遞質(zhì)是通過 G蛋白耦聯(lián)受體機(jī)制將配體信息通過 cAMP, cGMP, IP3 DG Ca2+ 等信號途徑轉(zhuǎn)導(dǎo)致效應(yīng)器，產(chǎn)生生物效應(yīng)。第一篇 總論第二章第二章 藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué) 主講教師 :李增利 39四 )藥物與受體相互作用學(xué)說 ：作用取決于藥物與受體結(jié)合、解離的速率 ,與藥物占領(lǐng)受體的數(shù)目無關(guān)。 兩藥親和力相等，效應(yīng)取決于內(nèi)在活性大小 兩藥內(nèi)在活性相等，效應(yīng)取決于親和力大小lgCE1 2 3A BElgCKDKD1 KD2 45主講教師 :李增利第一篇 總論藥物的作用機(jī)制第二章第二章 藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué) 主講教師 :李增利 46lgCE2 113 23KDPD2ElogCKDpD2pD2相同，內(nèi)在活性不同 pD2不同，內(nèi)在活性相同第一篇 總論藥物的作用機(jī)制第二章第二章 藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué) 主講教師 :李增利 47藥物分類表與受體結(jié)合藥物分類占領(lǐng)學(xué)說 速率學(xué)說 變構(gòu)學(xué)說親和力 內(nèi)在活性 結(jié)合 k1 結(jié)合 k2 活化態(tài) 失活態(tài)完全激動藥部分激動藥負(fù)性激動藥競爭性拮抗藥非競爭性拮抗++++++++++++++++++++++變構(gòu)+變構(gòu)相反效應(yīng)+ +第一篇 總論藥物的作用機(jī)制六 )受體與藥物反應(yīng)動力學(xué) A+R AR E ………………………… ①① 主講教師 :李增利 48KD= [A][R] [AR] …………………… ②K1K2K2K1 =第一篇 總論 主講教師 :李增利 49………………③ [AR] [A] [Rt] KD +[A] E [AR] [A] Emax [RT] KD+[A]== =…………………… ④……… ……… ⑤設(shè) RT為受體總數(shù)， [Rt]=[R]+[AR]代入KD= [A] ([Rt][AR]) [AR]經(jīng)推導(dǎo)；該公式是藥物反應(yīng)動力學(xué)基本公式， langmuir公式第一篇 總論設(shè) =γ (γ 為藥物受體結(jié)合百分率 )則可得： [A] = KD當(dāng) 50%受體被占領(lǐng)時 ,KD =[A]。即研究藥物在體內(nèi)變化規(guī)律的一門學(xué)科，研究內(nèi)容包括：第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 吸收、分布、代謝、排泄第二節(jié) 藥物體內(nèi)的速率過程 本質(zhì)是血藥濃度隨時間變化的過程第一篇 總論 主講教師 :李增利 54第三章 藥物代謝動力學(xué)第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程 指藥物從給藥部位進(jìn)入機(jī)體至排出體外的全過程，其間經(jīng)歷 吸收、分布、代謝、排泄 。可由 HendersonHasselbalch公式計算： 溶解性：水溶性和脂溶性 解離型 藥物脂溶性低，不易跨膜轉(zhuǎn)運， 稱離子障 非解離型 藥物脂溶性高，易跨膜轉(zhuǎn)運體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué)1)簡單擴(kuò)散 （脂溶擴(kuò)散） 無飽和、無競爭抑制、多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式 取決于藥物的油 /水分配系數(shù)和膜兩側(cè)的濃度差。 3pKa10不在其內(nèi) 表 21常用藥物的 pKa弱酸性藥物 pKa 弱堿性 pKa對乙酰氨基酚 沙丁胺醇 阿司匹林 阿托品 布洛芬 氯丙嗪 茶堿 地西泮 嗎啡 普萘洛爾 戊巴比妥 毛果蕓香堿 主講教師 :李增利 60體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué) 主講教師 :李增利 61第三章 藥物代謝動力學(xué)結(jié)論① 酸性藥物在酸性環(huán)境 堿性藥物在堿性環(huán)境② 膜兩側(cè) PH不等時 ,酸性藥物由酸 堿側(cè) 堿 ………… 堿 酸側(cè)③ 平衡時 。： im, sc,藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再通過毛細(xì)血管壁吸收， 主講教師 :李增利 65體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué) : 脂溶性、揮發(fā)性氣體 顆粒大于 10μ 滯留，產(chǎn)生作用 顆粒小于 2μ 易吸收，進(jìn)入全身 ：吸收差，加用氯氮酮促進(jìn)吸收 粘膜給藥 大多藥物可吸收 主講教師 :李增利 66體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué)影響吸收的因素：理化性質(zhì) 制劑 環(huán)境 ： 快慢影響吸收速度 ： 口服藥物，首次經(jīng)過胃腸壁，肝臟進(jìn)入血液循環(huán)量減少的現(xiàn)象。體液中，藥物有兩種存在方式。少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運方式。t=KC微分方程0級一級算術(shù)坐標(biāo)時間0級一級對數(shù)坐標(biāo)時間 81主講教師 :李增利一房室模型速率過程： ① 藥物進(jìn)人體迅速均勻分布 ② 以一級速率消除 ③CT 曲線只出現(xiàn)消除相 二房室模型 ① 藥入機(jī)體，首先分布中央室 ② 以零級速率消除 ③ 迅速向外周室分布 曲線有兩個時相2023.9 主講教師 :李增利 82體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué)四、藥動學(xué)參數(shù)： (Cmax)達(dá)峰時間 (Tmax) ；口服藥物經(jīng)胃腸吸收，首次經(jīng)過門靜脈和肝臟、被代謝滅活，進(jìn)入血液循環(huán)量減少的現(xiàn)象 ,常用 % 表示 ： ： 主講教師 :李增利 83體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué)Vd(L)=Vd值大，易分布，血中少，組織中多…… 小，難 …… ， …… 多， ……… 少 表觀分布容積；指體內(nèi)藥物總量按血藥濃度溶解時所需要的體液總量（理論值） 主講教師 :李增利 84體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué) (halflive,t1/2)： 血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。V d=:李增利 83體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué) 主講教師 :李增利84體內(nèi)過程第三章 藥物代謝動力學(xué)五、多次給藥的 C—T 曲線 穩(wěn)態(tài)濃度 :等量等間隔多次給藥 ,血藥濃度呈鋸齒形上升 ,約經(jīng)過 5個 t1/2,達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度 (Css)；首次采用負(fù)荷劑量 ,迅速達(dá)穩(wěn)態(tài) 。 ,采用適當(dāng)?shù)膭┬汀┝?、給藥途徑和療程 . ,做到個體化 ，及科學(xué)配伍 主講教師 :李增利 92 復(fù)習(xí) ,分布容積 ,生物利用度 ,血漿清除率意義再見 主講教師 :李增利 93謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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