執(zhí)業(yè)藥師專(zhuān)業(yè)知識(shí)一重點(diǎn)筆記-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 程的常見(jiàn)問(wèn)題及原因裂片細(xì)粉多；物料塑性差松片黏性力差；壓力不足崩解遲緩壓力太大；增塑性物料或黏合劑使結(jié)合力過(guò)強(qiáng)；崩解劑性能差溶出超限不崩解；顆粒過(guò)硬；藥物溶解度差含量不均勻片重差異超限；混合度差；可溶性成分在顆粒之間遷移可溶性成分在顆粒內(nèi)部遷移——色斑包衣胃溶型包衣材料羥丙甲纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）腸溶型包衣材料蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)（I、Ⅱ、Ⅲ類(lèi)）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）不溶型包衣材料乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素增塑劑丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、乙?；视退狨ァ⑧彵蕉姿狨ブ驴讋┱崽?、氯化鈉、表面活性劑和PEG（四）膠囊劑膠囊劑的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)： 1）掩蓋不良嗅味 2）提高穩(wěn)定性 3）起效快，生物利用度高（與片劑比較） 4）液態(tài)藥物固體劑型化 5）藥物緩釋、控釋和定位釋放 缺點(diǎn)： 1）囊殼受溫濕度影響大 2）生產(chǎn)成本較高（與片劑比較） 3）特殊群體（老幼）口服困難 4）局限性：部分藥物不適宜制成膠囊不宜制備膠囊的藥品1）水溶液或稀乙醇溶液藥物，囊壁溶化 2）風(fēng)化性藥物，囊壁軟化 3）強(qiáng)吸濕性的藥物，囊壁脆裂 4）醛類(lèi)藥物，明膠變性 5）含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物，囊材軟化或溶解； 6）O/W型乳劑藥物，囊壁變軟記憶技巧：風(fēng)濕醛發(fā)水（蜷發(fā)睡），膠囊不好用（五）液體制劑概述分類(lèi)液體藥劑分類(lèi)微粒大小特征低分子溶液劑 1nm 真溶液、分子/離子，澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定高分子溶液 （親水膠體溶液）1～100nm 真溶液、分子，澄明，熱力學(xué)穩(wěn)定溶膠劑 （疏水膠體溶液）1～100nm 膠粒，多相，熱力學(xué)不穩(wěn)定（聚結(jié)） 乳劑 ＞100nm 小液滴，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定混懸液＞500nm 固體微粒，多相，熱力學(xué)/動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)分散度高，吸收快，作用迅速分散度大，易引起藥物化學(xué)降解失效給藥途徑廣泛體積大，運(yùn)輸攜帶不方便易于分劑量，適用于老幼非均相液體制劑物理穩(wěn)定性差分散于溶劑中，能減少藥物刺激性水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑一般質(zhì)量要求（1）均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液，非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻；（2）口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜，外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性；（3）液體制劑在保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變；（4）包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。溶血作用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛丫垩跻蚁┓蓟丫垩跻蚁┲舅狨ネ聹?0吐溫60吐溫40吐溫80。（2）重新分散性：振搖后重新分散（3）微粒大?。?）絮凝度：越大越穩(wěn)定（5）流變學(xué)：觸變流動(dòng)性，穩(wěn)定性好常用穩(wěn)定劑（1）潤(rùn)濕劑：HLB711的表面活性劑（2）助懸劑：種類(lèi)舉例低分子助懸劑甘油、糖漿高分子助懸劑天然：果膠、瓊脂、海藻酸鈉；合成或半合成：纖維素類(lèi)、聚維酮、聚乙烯醇硅皂土外用觸變膠（3）絮凝劑與反絮凝劑：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物（十一）乳劑組成：油相（O）、水相（W）和乳化劑分類(lèi)按分散系統(tǒng)：?jiǎn)稳楹蛷?fù)乳按乳滴大小：普通乳、亞微乳、納米乳特點(diǎn)（1）液滴分散度大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。（5）外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性。（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。（3）制造過(guò)程復(fù)雜，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費(fèi)用較大，價(jià)格較高。4）注射用水的質(zhì)量要求：除一般蒸餾水的檢査項(xiàng)目，如pH、氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發(fā)物及重金屬等均應(yīng)符合規(guī)定外，還必須通過(guò)細(xì)菌內(nèi)毒素（熱原）檢查和無(wú)菌檢查。靜脈注射脂肪乳劑原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等，所用油必須符合藥典的要求。凍干制劑常見(jiàn)問(wèn)題及產(chǎn)生原因問(wèn)題原因含水量偏高裝入液層過(guò)厚真空度不夠干燥時(shí)供熱不足干燥時(shí)間不夠冷凝器溫度偏高噴瓶預(yù)凍溫度過(guò)高或時(shí)間太短產(chǎn)品凍結(jié)不實(shí)升華供熱過(guò)快局部過(guò)熱產(chǎn)品外觀不飽滿(mǎn)或萎縮首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密樣品黏度較大四、眼用制劑質(zhì)量要求（1）pH：。臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)（1）主要用于抗腫瘤藥、胰島素給藥、激素給藥、心血管疾病的治療、眼部用藥以及抗成癮性等（2）不可降解材料需手術(shù)取出，導(dǎo)致患者的順應(yīng)性較差。（3）無(wú)菌：主要用于沖洗開(kāi)放性傷口或者腔體，應(yīng)無(wú)菌。七、乳膏劑特點(diǎn)乳膏劑具有觸變性和熱敏性的特點(diǎn)。（2）潛溶劑：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（3）潤(rùn)濕劑：表面活性劑氣霧劑、噴霧劑和粉霧劑比較氣霧劑噴霧劑粉霧劑內(nèi)容物溶液、混懸液、乳液 溶液、混懸液、乳液微粉化藥物+載體（乳糖）：膠囊、泡囊、多劑量貯庫(kù) 拋射劑有 無(wú) 無(wú)藥物釋放方式 耐壓容器 特制閥門(mén) 拋射劑噴射 手動(dòng)泵壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng) 干粉吸入裝置 患者主動(dòng)吸入 給藥途徑 肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒 肺部吸入、腔道、黏膜、皮膚、空間消毒肺部吸入、黏膜、皮膚 九、栓劑質(zhì)量要求（1）藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑，無(wú)刺激性。基質(zhì)主要分油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類(lèi)。（1）藥物不突釋?zhuān)?）載體應(yīng)具有定位蓄積、控制釋放和無(wú)毒可生物降解三項(xiàng)基本要求（3）粒度：被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小5～10μm：巨噬細(xì)胞（＜7μm肝、脾，＞7μm肺） 200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除 ＜10nm：骨髓 負(fù)電荷：肝正電荷：肺藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來(lái)衡量。轉(zhuǎn)變時(shí)的溫度稱(chēng)為相變溫度，它取決于磷脂的種類(lèi)。（2）應(yīng)用脂質(zhì)體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲(chóng)藥物、抗生素類(lèi)藥物、抗結(jié)核藥物、激素類(lèi)藥物、酶類(lèi)藥物、解毒劑的載體，也可作為免疫增強(qiáng)劑使用。（3）磁性微球：在制備微球過(guò)程中將磁性微粒包入其中，用空間磁場(chǎng)在體外定位，使其具靶向性。（3）降低毒副作用：由于微球的粒徑在制備中可以加以控制而達(dá)到靶向目的，隨之可使藥物到達(dá)靶區(qū)周?chē)?，很快達(dá)到所需的藥物濃度，可以降低用藥劑量，減少藥物對(duì)人體正常組織的毒副作用。（3）有機(jī)溶劑殘留（4）體外釋放度作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類(lèi)。 （1）抗腫瘤藥物載體 （2）多肽載體 （3）疫苗載體 （4）局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋?zhuān)?）微球載藥量有限，對(duì)用藥量大的藥物不易制成微球注射劑?！?μm之間的稱(chēng)亞微囊；而粒徑在10～100nm之間的稱(chēng)納米囊。（2）粒徑不同微囊制劑對(duì)粒徑的要求不同，如供肌內(nèi)注射用的微囊粒徑應(yīng)符合混懸注射劑的規(guī)定；用于靜脈注射應(yīng)符合靜脈注射的規(guī)定；供口服膠囊或片劑，粒徑可在數(shù)十至數(shù)百微米之間。4）囊壁的厚度：囊材相同時(shí)，囊壁越厚釋藥
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