藥理學——第28章作用于血液與造血器官的藥物-預覽頁
【正文】 第四節(jié) 促凝血藥 第五節(jié) 抗貧血藥 第一節(jié) 抗凝血藥 抗凝血藥 (anticoagulants)是一類干擾凝血因子 ， 阻止血液凝固的藥物 ， 主要用于血栓栓塞性疾病的預防與治療 。 ?一旦肝素 AT Ⅲ 凝血酶復合物形成，肝素就從復合物上解離，再次與另一分子 AT Ⅲ 結合而被反復利用。 2. 降脂作用 ?使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及 VLDL ?停藥后 “反跳” 肝素是帶大量陰電荷的大分子，口服不被吸收。 【體內(nèi)過程】 1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成與擴大，如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。 ?與血漿蛋白、基質(zhì)蛋白、 PF4的親和力低，有更好的量效關系 ?tl／ 2比肝素長 24倍。 ③水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強。 對血小板中環(huán)氧酶的抑制是不可逆的，只有當新的血小板進入血液循環(huán)才能恢復 強效血小板抑制劑； 能抑制二磷酸腺苷 (ADP)、 花生四烯酸 (AA)、膠原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。 抑制腺苷攝取 ， 進而激活血小板腺苷環(huán)化酶使 cAMP濃度增高 。 組織型纖溶酶原激活物 (tPA)、 尿激酶型纖溶酶原激活物 (cuPA)有一定程度的特異性 ，但人體應用仍有出血并發(fā)癥 ， 半衰期又短 。 鏈激酶 (streptokinase， SK) 靜脈或冠脈內(nèi)注射可使急性心肌梗死面積減少，梗死血管重建血流。 肝、腎滅活。 禁忌證同 SK。 【藥理作用】 在羧化反應中，氨醌型維生素 K被轉為環(huán)氧型維生素 K， 后者在 NADH作用下還原為氫醌型，繼續(xù)參與羧化反應。 【臨床應用】 ?潮紅、呼吸困難、胸痛、虛脫 ?新生兒、早產(chǎn)兒溶血及高鐵血紅蛋白癥 ? 葡萄糖 6磷酸脫氫酶缺乏病人也可誘發(fā)溶血。 硫酸亞鐵 (ferrous sulfate)、 構椽酸鐵銨 (ferric ammonium citrate)和右旋糖苷鐵 (iron dextran)等 。 體內(nèi)過程 胃酸、維生素 C、 食物中果糖、半胱氨酸等有助于鐵的還原，可促進吸收。 硫酸亞鐵吸收良好，價格也低，最常用。急救措施以磷酸鹽或碳酸鹽溶液洗胃，并以特殊解毒劑去鐵胺 [不良反應 ] 由蝶啶核 、 對氨苯甲酸及谷氨酸三部分組成 。與維生素 B12合用效果更好。 維生素 B12(vitamin B12) [藥理作用 ] 維生素 B12為細胞分裂和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需。 [臨床應用 ]
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