《抗惡性腫瘤藥》ppt課件 (2)-預(yù)覽頁
【正文】 活，分化基因被關(guān)閉或抑制 ?無限增殖狀態(tài) 機(jī)制： 抑制增殖；誘導(dǎo)分化；誘導(dǎo)死（凋）亡 細(xì)胞增殖周期動力學(xué) 生長比率（ growth fraction， GF） 控制點（ check point） 2022年生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎： 1. Leland Hartwell (1939, USA)。 2. 胸苷酸合成酶抑制劑 氟尿嘧啶 （ fluorouracil）： 消化道癌、乳腺癌 、宮頸癌、卵巢癌、絨癌、膀胱癌、鼻咽癌、前列腺癌。 二、影響 DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物 1. 烷化劑 ? 特點：化學(xué)性質(zhì)高度活潑，具有一或兩個烷基。 n （ 3）甲烷磺酸酯類 白消安 (busulfan。 ? 絲裂霉素 (mitomycin)：含有乙撐亞胺和氨甲酰酯基團(tuán)， 具有烷化作用（與 DNA雙鏈交叉聯(lián)結(jié)，抑制其復(fù)制；使 DNA 斷裂）；廣譜；消化系統(tǒng)癌癥、肺癌、子宮頸癌、乳腺癌。 三、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止 RNA合成的藥物 ? 共性：抗癌抗生素；嵌入 DNA堿基對，干擾轉(zhuǎn)錄過程， 阻止 RNA合成；周期非特異性。 四、干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物 1. 微管蛋白活性抑制藥 影響微管裝配和紡錘絲形成 ??有絲分裂停止 (M期 ) ? 長春堿 (vinblatine)和 長春新堿 (vincristine)： ?急性 白血病、惡性淋巴瘤、絨癌；外周神經(jīng)炎。 五、調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物 補(bǔ)充或拮抗 ?調(diào)節(jié)平衡 糖皮質(zhì)激素 ： 急淋、惡性淋巴瘤、慢淋 雌激素 ： 前列腺癌、絕經(jīng)期乳腺癌 雄激素 ： 晚期乳腺癌 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)藥 ： 如 他莫昔芬 (tamoxifen)， 乳腺癌 第三節(jié) 抗惡性腫瘤藥的用藥原則、毒性反應(yīng)和耐藥性 一、用藥原則 1. 從細(xì)胞增殖動力學(xué)考慮 （ 1）招募作用：序貫 使用周期特異和非特異性藥物；（ 2）同步化作用： 序貫使用周期特
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