12 鎮(zhèn)痛藥-09-全文預覽
【正文】 戒斷綜合癥狀 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL 腹瀉 出汗 抑郁 震顫 衰弱 肌痙攣 寒戰(zhàn) 渴求藥物 頭痛 、 不良反應 一般反應 ：嗜睡 、 眩暈等 耐受性和成癮性 ：停藥出現(xiàn)煩躁 、 易怒 、流涕 、 出汗 、 震顫 、 嘔吐 、 腹痛 、 虛脫等戒斷癥狀 ， 引發(fā)患者的強迫覓藥行為 急性中毒 ：主要表現(xiàn)有 昏迷 、 針尖樣瞳孔 、 呼吸高度抑制 、 血壓劇降 、 休克 ， 呼吸麻痹是致死的主要原因 。 機制： （ 1）嗎啡擴血管、降低心臟前、后負荷 （ 2）鎮(zhèn)靜利于消除焦慮、恐懼情緒 （ 3）抑制呼吸中樞對 CO2的敏感性緩解急促淺表的呼吸 3. 止瀉： 消耗性腹瀉（阿片酊）。 嗎啡類藥物的作用機制則可能是通過與不同腦區(qū)的阿片受體結合，模擬內阿片肽而發(fā)揮作用的。 【 作用機制 】 嗎啡 （ 阿片類 ） 激動阿片受體 （ 與 μ、 δ、 κ、 σ 親和力 、 活性不同 ） ， 激活了腦內 ? 抗痛系統(tǒng) ? ， 阻斷痛覺傳導 ， 產生中樞性鎮(zhèn)痛作用 。 （ 2） 膽道平滑?。菏湛s奧狄氏括肌 ， 膽排空 ↓ ， 膽內壓 ↑ ， 致上腹部不適甚至膽絞痛 —阿托品解痙 。 （ 7）體溫調節(jié)： T降低，長期用， T升高 （ 8）內分泌：抑制下丘腦 GnRH和 CRF 2. 平滑肌 （ 1）胃腸道平滑肌（止瀉或致便秘） 興奮胃腸道平滑肌 ， 張力 ↑ , 蠕動 ↓ ， 甚至痙攣 。 機理：降低呼吸中樞對 CO2的敏感性，抑制橋腦呼吸整調中樞。 3. 代謝：主要在肝內與葡萄糖醛酸結合 ——嗎啡－ 6－葡萄糖醛酸（有藥理活性），由腎臟排泄。 異喹啉類：罌粟堿 ， 松弛平滑肌 。 疼痛（發(fā)生部位）分： 軀體痛 內臟痛 神經性痛 疼痛的產生： 疼痛感受器（神經末梢） → 傳入神經（ Glu和 P物質等） → 中樞（整和） → 皮層（邊緣系統(tǒng)） → 疼痛、緊張、焦慮。適當選用鎮(zhèn)痛藥是必要的（保護機制、多種疾病的臨床癥狀）。 第二節(jié) 阿片受體激動藥 阿片： 罌粟未成熟果槳汁的干燥物 ， 含 20多種生物堿 ， 公元16世紀已被廣泛用于鎮(zhèn)痛 、 止咳 、 止瀉；含 20多種生物堿 ， 按化學結構分為： 菲類：嗎啡和可待因 ， 鎮(zhèn)痛作用 。 皮下： 吸收 60％，常用量 10mg/次，極量 20mg/次，60mg/日 肌注、靜脈：用于心梗、嚴重燒傷 2. 分布：僅少量通過血腦屏障
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