醫(yī)療知識--藥物在體內的過程和藥代動力學-全文預覽
【正文】 式進行轉運 單純擴散 3 影響被動轉運的因素 : a. 脂溶性 ：脂溶性大易通過細胞膜 b. 分子量 ：小分子藥物易通過細胞膜 c. 解離度 ：藥物的極性高 ， 則解離度 大 ， 脂溶性小 ， 離子化的形式不易通過細胞膜 。 c. 其他因素 i) 藥物方面 : 劑型 ii)機體方面 : 口服時與胃排空速度 、 蠕動快 慢有關 注射時與注射部位血管多少有關 d. 生物利用度 (Bioavailability, F ) 生物利用度是機體吸收進入血循環(huán)的藥量 與給藥劑量的比值 F = 吸收入血循環(huán)的藥量 給藥量 100% ? 藥物與血漿蛋白的結合 主要與血漿中的白蛋白結合 特點： 1) 結合型和游離型處于動態(tài)平衡中 2) 結合型藥物暫時失去藥理活性 ， 不被代謝 ， 成為藥物在體內的 儲存庫 ， 所以作用持續(xù)時間長 3) 有飽和現(xiàn)象 4) 有競爭抑制 ? 分布 （ Distribution） 1 概念： 藥物吸收入血后從血液向組織 、 細胞間液和細胞內液轉運的過程 2 特點： a. 是藥物消除的方式之一 ， 大多 為被動轉運方式 b. 藥物的分布不均勻 、 不同步 c. 如果是主動轉運方式則藥物可 集中在某一特定器官 3 決定藥物在體內分布的因素 a. 理化特性 ：脂溶性 、 分子大小 、 與組織的親和力等 b. 局部器官的血流量 c. 細胞膜屏障 血腦屏障 胎盤屏障 d. 體液 pH值 ? 藥物的轉化 （ Biotransformation） 1 概念： 藥物在生物體內所發(fā)生的化學結構的改變 ， 也稱生物轉化 、 藥物代謝 2 轉化的結果： 1） 失活 : 使藥理活性下降或消失 ， 使極性增加易于排出 ， 是藥物從機體消除的方式之一 2） 活化 : a. 前體激活： 如無活性的前體物質 L左旋 多巴轉化為具有活性的多巴胺 b. 代謝激活： 母體和轉化物均有活性 從此角度看 ， 把生物轉化稱為 “ 解毒 ” 是不確切的 3 轉化的方式 氧化 (oxidation)、 還原 (reduction)、 水解 (hydrolysis)、 結合 (conjugation) 4 轉化的酶 a. 專一性酶： MAO (單胺氧化酶 ) AchE (膽堿酯酶 ) b. 非專一性酶： 肝藥酶： 存在于肝細胞內質網中，為 肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)，該系統(tǒng)中 主要的酶是細胞色素 P4
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