【正文】 解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。[適應癥] 用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。經(jīng)肝臟代謝后主要以無活性代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排泄。通過降低心臟作功達到減少心肌需氧的作用。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(3—10％)為原形物。蛋白結合率低，約 10％。氯丙嗪也抑制普萘洛爾代謝。(9)與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，有可能出現(xiàn)心動過緩及低血壓。(5)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，須調(diào)整后者的劑量。[相互作用] (1)與可樂定同用而須停藥時，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減?？蓸范ǎ悦庋獕翰▌?。應嚴密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹. 個別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節(jié)病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過大時引起低血壓(血壓下降),心動過緩,驚厥,嘔吐. 可誘發(fā)缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術日晨，在手術中必要時需靜脈注射，手術后也需繼續(xù)應用，一直到血 TT3降至正常。[給藥說明] ①用量必須強調(diào)個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過低，但在非糖尿病人中則無降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥；④口服可以在空腹時，也可與食物共進，后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過 3天，一般為 2周；⑧長期應用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并漸遞減達停用。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應用必須權衡利弊。 (4).治高血壓,每次5mg,一日4次,12周后加1/4量,在嚴密觀察下可至每日100mg.(5).對麻醉過程中出現(xiàn)心律失常, 以1mg/分速度靜滴,稀釋于510%葡萄糖液100ml中滴注.治療甲狀腺亢進：1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；對于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小時一次。[制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg。2．心絞痛口服，開始 5—10mg，每日 3—4次，每 3日可增加 10—20mg，可漸增至每日200mg，分次服。⑦心肌梗塞；作為次級預防；⑧二尖瓣脫垂綜合征。藥動學口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～,但進入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30％?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。 普萘洛爾Propranolol[藥理] 藥效學本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機會增加。(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用?？蓪е赂呙芏戎鞍?、膽固醇和甘油三酯濃度的適度下降，尿酸明顯下降，非空腹血糖和血漿胰島素輕度、暫時性的上升。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達 —26％，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；②胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。在停藥時，本藥應先于其它利尿藥 2—3日停藥。(3)用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內(nèi)鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內(nèi)轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。腎功能衰竭及血鉀偏高者忌用。孕婦應在醫(yī)師指導下用藥，且用藥時間應盡量短。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。[用法與用量]1．成人①治療水腫性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少連服5日。也用于特發(fā)性水腫的治療。藥動學本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％, 血漿蛋白結合率在90％以上, 進入體內(nèi)后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日達高峰，停藥后作用仍可維持２－３日。 螺內(nèi)酯Spironolactone[藥理]藥效學本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。(11)與鋰制劑合用，因本類藥物可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。(7)與抗痛風藥合用時，后者應調(diào)整劑量。(3)與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。(5)血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。(3)高尿糖血癥。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機會。(5)老年人應用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。(2)能通過胎盤屏障，動物實驗發(fā)現(xiàn)幾倍于人的劑量對胎仔尚未產(chǎn)生不良作用。[適應癥]，減少細胞外容量，消除水腫。半衰期為15小時, 腎功能受損者延長。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對享氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 其作用機制尚未完全明了。與可的松類、甘草類，甘珀酸鈉等減低鉀含量的藥物合用，也應慎重。呋塞米能抑制吲哚美辛的吸收，另一方面吲哚美辛和其它非甾體抗炎藥又能減弱大多數(shù)利尿藥的利尿和降壓作用。本品與甘露醇合并用，會導致腎衰竭，也會加強箭毒的作用。(15)與碳酸鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。(7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用時，后者的劑量應作適當調(diào)整。(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。高血鈣和胎兒體內(nèi)形成結石也有報道。皮膚：皮疹較為常見。泌尿系統(tǒng)：本品為強利尿劑。2．低血鎂，本品雖可引起鎂的腎清除率增加，但不一定影響血漿中鎂的濃度。發(fā)生率大約為23％。動物實驗表明，長期服用本品導致硫胺缺乏癥，并損傷心臟功能。本品使腎損害的病人的靜脈血容量和外周血管阻力改變，出現(xiàn)體位性低血壓和昏厥，和其它降壓藥合并使用時，癥狀更嚴重。在高鈣血癥時，可引起腎結石。隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。(5)如每日用藥一次，應早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。常規(guī)劑量靜脈注射應超過 1—2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過 4mg。高劑量對高血尿酸者的眼毒性極大。(4)本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。(2)本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前 3個月應盡量避免應用。新生兒應延長用藥間隔。必要時，可肌內(nèi)或靜脈注射，一次 80mg。(2)治療高血壓。治療急性腎功能衰竭時，可用 200—400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過 4mg。緊急情況或不能口服者，可靜脈或肌內(nèi)注射，開始 20—40mg，必要時每 2小時追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。起始劑量為 20—40mg，每日 1次，必要時 6—8小時后追加 20—40mg，直至出現(xiàn)滿意利尿效果。與其它藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 新生兒由于肝腎廓清能力較差, 半衰期β延長于4～8小。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。藥動學口服吸收率為60～70％，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCI的主動重吸收，結果管腔液Na+、CI濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、CI濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、CI排泄增多。常用心血管藥物使用手冊目錄一、利尿劑………………………………………………………………………….1二、β受體阻滯劑………………………………………………………………….11三、鈣離子拮抗劑………………………………………………………………….19四、ACEI……………………………………………………………………………28五、α受體阻滯劑………………………………………………………………….34六、強心甙類和非洋地黃類正性肌力藥物……………………………………….37七、血管擴張劑…………………………………………………………………….55八、硝酸酯類藥物………………………………………………………………….59九、抗血小板藥物………………………………………………………………….63十、抗凝藥物……………………………………………………………………….69十一、溶栓藥物…………………………………………………………………….75十二、調(diào)血脂藥…………………………………………………………………….78十三、抗心律失常藥……………………………………………………………….84十四、其它………………………………………………………………………….109 呋塞米 Furosemide[藥理]藥效學(1) 對水和電解質(zhì)排泄的作用。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量范圍較大。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、CI的重吸收，促進遠端小管分泌K+。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。由于呋塞米可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。主要分布于細胞外液，％，血漿蛋白結合率為91～97％，幾乎均與白蛋白結合。半衰期β存在較大的個體差異, 正常人為30～60分鐘, 無尿患者延長至 75～155分鐘, 肝腎功能同時嚴重受損者延長至11～20小時。[適應癥]、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其它利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。[用法與用量]1．成人(1)治療水腫性疾病。部分患者劑量可減少至 20—40mg，隔日 1次，或每周中連續(xù)服藥 2—4日，每日 20—40mg。治療急性左心衰竭時，起始 40mg靜脈注射，必要時每小時追加 80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量 40—120mg。(3)治療高鈣血癥時，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。最大劑量可達每日 6mg／kg。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。(3)本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。低血鉀癥,超量服用洋地黃,。(2)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補鉀。(8)與噻嗪類利尿藥不同，本藥存在明顯的劑量效應關系，治療劑量范圍較大。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大干 4—15mg)，多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其當與其它有耳毒性的藥物同時應用時。心血管系統(tǒng)：呋塞米除利尿作用外，還有短暫但肯定的血管擴張作用。如果快速使用本品，會造成高血蛋白酶原和醛固酮分泌急劇增加。電解質(zhì)和體液平衡：和噻嗪類藥物相似，髓袢利尿藥也引起電解質(zhì)平衡的變化，作用特點和程度有所不同。也有出現(xiàn)繼發(fā)性敗血癥的可能。但高劑量或有尿毒癥時，發(fā)生率明顯增高。有認為長期使用本品治療自發(fā)性水腫都會逐步損傷腎臟功能，造成急性腎衰竭。如青光眼、眩暈、失聰，有時是不可逆的。(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加，與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關。(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。(10)本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結合狀態(tài)轉為游離狀態(tài)增多，導致分解代謝加強有關。本品與頭孢菌素類藥物合用會增強腎毒性。同時服用苯妥英，可使本品的吸收率降低，利尿作用下降50％。雖然本品不影響地高辛的藥物代謝和腎排泄，但合用時，應密切監(jiān)測血鉀含量。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+K交換，K+分泌增多。②降壓作用。由于腎小管對水、Na＋重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管－球反射，使腎內(nèi)腎素、血管緊張分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降?？诜?小時起作用, 達峰時間為4小時, 作用持續(xù)時間為6～12小時。口服本品后3～4日降壓作用開始，持續(xù)1周。對輕、中度高血壓，單獨應用即可有效，可顯著有效地降低臥位與立位高血壓。[制劑與規(guī)格]氫氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治療水腫: 一日2575mg,必要時可增至100mg,分2次服,.(2).心臟性水腫:,開始用小劑量,注意調(diào)整洋地黃用量.(3).肝硬化腹水:最好與螺內(nèi)酯合用.(4).高血壓:開始每日5075mg,氯及水的潴留.[禁用慎用](1)交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。(4)小兒用藥無特殊注意事項，但慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升