論文開題報告之曲格列汀-全文預(yù)覽
【正文】 曲格列汀新藥201559東莞市長安東陽光藥物研發(fā)有限公司20150507CXHL1500901渝琥珀酸曲格列汀片新藥201558重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司20150505CXHL1500900渝琥珀酸曲格列汀新藥201558重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司20150505CXHL1500821魯琥珀酸曲格列汀片新藥2015424齊魯制藥有限公司20150422CXHL1500819魯琥珀酸曲格列汀新藥2015424齊魯制藥有限公司20150422CXHL1500820魯琥珀酸曲格列汀片新藥2015424齊魯制藥有限公司20150422七、項目研究計劃：八、主要原料：14。三、不良反應(yīng)主要有低血糖（％）、鼻咽炎和脂肪酶上升。?改善葡萄糖耐受。研究表明，對DPP8和DPP9的抑制常與化合物的不良反應(yīng)相關(guān)，如大鼠脫毛、血小板減少、貧血、脾腫大甚至死亡的現(xiàn)象增多；在急性狗毒性研究中，抑制導(dǎo)致了狗的血性腹瀉。DPP4抑制劑具有葡萄糖依賴性的刺激胰島素分泌作用，其在有效控制血糖過程中不易引起低血糖事件，同時還保留胰島β細(xì)胞功能等特點。Ⅱ臨床試驗表明，本品安全，有效，不引起體重增加。此外，服用本品的患者低血糖的發(fā)生率較低，體重?zé)o明顯變化。在一項為期12周的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照Ⅱ期臨床試驗中，與安慰劑相比，本品可明顯降低HbA1c基線值水平。臨床結(jié)果表明，度格列汀在顯著降低HbA1c水平的同時，表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性性。在一項健康受試者多劑量（50400mg/d）服用本品的研究中，給藥后24小時，100mg劑量組受試者體內(nèi)DPP4抑制率為50%以上，400mg劑量組受試者中則約為90%。其他在研DPP4抑制劑（見表2）表22013年在中國申請進(jìn)口。林格列汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄，其經(jīng)口服之后，經(jīng)腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，%經(jīng)腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調(diào)整，所有患者可統(tǒng)一固定劑量，便于開處方。上市劑型為5mg片劑。健康成年人單次口服本品25mg，24小時后血液中DPP4的抑制率高達(dá)81%，從而使活性GLPⅠ和GIP循環(huán)濃度升高2至3倍。有關(guān)本品的化合物專利ZL （US6395767的同族專利）將于2021年3月5日到期，（US7951400的同族專利）已于2007年6月27日公開，目前正處于實質(zhì)性審查階段。Ⅱ型糖尿病單次口服本品5mg，24小時后血液中DPP4的抑制率為70%以上，從而使活性GLPⅠ和GIP循環(huán)水平增加2至3倍。2011年在國內(nèi)獲批上市，商品名佳維樂。本品主要通過尿排泄，尿液中含有1822%原藥。單次口服本品25200mg可迅速抑制血漿DPP4活性，3060分鐘可抑制90% DPP4的活性。維格列?。╒ildagliptin，Galvus）本品為氰吡咯烷類化合物，由諾華公司開發(fā)，于2008年2月獲EMA批準(zhǔn)，上市劑型為50mg和100mg片劑。本品已于2009年11月以商品名“捷諾維”進(jìn)口中國。上市劑型為片劑，規(guī)格有25mg、50mg和100mg/片，推薦劑量為100mg/次/日。西格列汀上市后一路高歌，以驚人的銷售額增長，短短幾年時間就已開辟半壁江山，表現(xiàn)出優(yōu)異的市場前景。自2006年首個DPP4抑制劑西格列汀獲FDA批準(zhǔn)以來，迄今為止已有5個產(chǎn)品在全球不同地區(qū)獲準(zhǔn)上市。臨床研究表明：單用DPP4抑制劑可降低餐后血糖及HbA1c，改善胰島β細(xì)胞功能，提高機(jī)體對胰島素的敏感性。隨著對Ⅱ型糖尿病發(fā)病機(jī)理的深入研究及認(rèn)識，發(fā)現(xiàn)Ⅱ型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用胰島β細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。表1目前市場上治療Ⅱ型糖尿病的藥物主要有磺酰脲類和非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑；雙胍類和噻唑啉二酮類胰島素增敏劑；胰島素或胰島素類似物以及α葡萄糖苷酶抑制劑（詳見表1）。以此推算目前我國成年人糖尿病患者達(dá)9240萬人。據(jù)國際糖尿病聯(lián)合會預(yù)測：%（），預(yù)計到2030年。二、選題依據(jù)1．該品種的國內(nèi)外研究現(xiàn)狀、批準(zhǔn)上市情況2015年3月獲日本衛(wèi)生勞動福利部批準(zhǔn)，用于II型糖尿病的治療，是全球首個每周口服一次的降糖藥。 100mg（相當(dāng)于133mg琥珀酸曲格列汀）ZAFATEK薄膜包衣片含有D 甘露糖醇，結(jié)晶纖維素，交聯(lián)羧甲纖維素鈉，羥丙基纖維素，硬脂富馬酸鈉，羥丙甲纖維素，聚乙二醇6000，二氧化鈦，三氧化二鐵，氧化鐵黃（僅ZAFATEK174。琥珀酸曲格列汀開題報告一、藥物簡介【通用名】琥珀酸曲格列汀【商品名】Zafatek【別 名】SYR472【英文名】Trelagliptin succinate【化學(xué)名】2[6
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