【正文】 、 、 。已知每100 mol苯與40 mol氯反應(yīng)，反應(yīng)產(chǎn)物中含38 mol氯苯、1 mol二氯苯以及61mol未反應(yīng)的苯。6. 鄰氯甲苯經(jīng)α－氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸，鄰氯苯乙酸再與2,6－二氯苯胺縮臺(tái)即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥——雙氯芬酸鈉。％，試通過(guò)物料衡算確定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量及組成．以摩爾流量和摩爾分?jǐn)?shù)表示。為簡(jiǎn)化計(jì)算，設(shè)原料中除水外的其他雜質(zhì)可忽略不計(jì)。試求選擇性和收率。如果反應(yīng)是在堿性介質(zhì)中進(jìn)行，則應(yīng)采用___________反應(yīng)釜。11. 制藥等精細(xì)化工行業(yè)一般依靠_____________________放大來(lái)完成。 6. 中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_____________批，以便積累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。 B. 對(duì)于不同類(lèi)型的化學(xué)反應(yīng)可以選擇相同性質(zhì)的催化劑C. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物D. 對(duì)于同樣的反應(yīng)物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產(chǎn)物20. 酶的化學(xué)本質(zhì)是 （ ）A. 核酸 B. 堿基 C. 蛋白質(zhì) D. 氨基酸21. 固定化酶的特點(diǎn)敘述不正確的是 （ ）A. 是水溶性酶 B. 具有較高的穩(wěn)定性和較長(zhǎng)的壽命 C. 耐熱性增加 D. 對(duì)變性劑、抑制劑的抵抗力增強(qiáng)四、簡(jiǎn)答題1. 何為催化劑？表征催化劑的性能指標(biāo)有哪些？作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么？2. 什么叫毒化劑和抑制劑？有何區(qū)別？3. 影響催化劑活性的因素有哪些？4. 何為相轉(zhuǎn)移催化劑，作為相轉(zhuǎn)移催化劑所需具備那幾個(gè)條件？ 5. 相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)有何優(yōu)點(diǎn)？影響相轉(zhuǎn)移催化劑的主要因素有哪些？6. 簡(jiǎn)述酸堿催化劑與pH的關(guān)系？7. 簡(jiǎn)述鎓鹽類(lèi)相轉(zhuǎn)移催化劑的反應(yīng)機(jī)理8. 簡(jiǎn)述冠醚催化固液兩相的反應(yīng)機(jī)理 9．什么叫酶？酶催化反應(yīng)具有哪些優(yōu)缺點(diǎn)？影響酶催化反應(yīng)的主要因素有哪些？10．什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術(shù)有哪些?第五章 中試放大和生產(chǎn)工藝規(guī)程一、名詞解釋1. 中試放大2．放大系數(shù) 3. 放大效應(yīng)4. 冷模試驗(yàn)5. 返混6．物料衡算概念二、填空1. 制藥工藝研究分為 、 、 以及 四個(gè)階段2. 中試研究中的過(guò)渡試驗(yàn)包括： 、 、 等幾方面。14. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系__________________________________________。10. 酶固定化后 、 、 等性質(zhì)發(fā)生改變。5. 現(xiàn)象有時(shí)表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出 6. 常用的催化劑有： 、 、 等。表36 黃金分割法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)加堿量/kg熬制時(shí)間/h游離松香 /%下次試驗(yàn)范圍/kg1236皂化4619停止6．為了提高藥物中間體的轉(zhuǎn)化率，逆對(duì)即反應(yīng)溫度(A)、配料比(B)和催化劑量 (C)進(jìn)行優(yōu)化，試驗(yàn)范圍(A，20 ~ 100 ℃；B，1：1~1：3；C，5%~15% )。4. 已知加堿會(huì)加速某反應(yīng)，且堿越多反應(yīng)時(shí)間越短，但堿過(guò)多又會(huì)使產(chǎn)品分解。mol1，求此類(lèi)反應(yīng)的較適宜溫度Tp為多少？2. 芳香族鹵化物被OH置換反應(yīng)，ArX + OH1 → ArOH + X，其反應(yīng)活化能E = 105 ~ 180 kJ B. 溶劑必須是易揮發(fā)的 C. 溶劑必須是惰性的，不能與反應(yīng)物或生成物反應(yīng) D. 溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)速度、反應(yīng)方向、反應(yīng)深度、產(chǎn)品構(gòu)型等4. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶解度必須很大 B. 溶劑必須是惰性的C. 溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn) D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離5. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶劑必須是活潑的 B. 溶劑的沸點(diǎn)不能高于被重結(jié)晶物質(zhì)的熔點(diǎn) C. 雜質(zhì)的溶解度或是很大或是很小 D. 溶劑必須容易和重結(jié)晶物質(zhì)分離 6. 在重結(jié)晶溶劑的選擇原則中，正確的是 （ ）A. 雜質(zhì)的溶解度必須很大B. 雜質(zhì)的溶解度必須很小 C. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)平穩(wěn) D. 被重結(jié)晶物質(zhì)在該溶劑中的溶解度曲線必須相當(dāng)陡 7. 屬于質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六環(huán)8. 屬于非質(zhì)子性溶劑的是 （ ）A. 乙醇 B. 乙醚 C. 乙酸 D. 水 9. 在巴比妥生產(chǎn)中的乙基化反應(yīng)過(guò)程中，正確的加料次序是 （ ）A. 先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇鈉 D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇鈉10．溶劑對(duì)化學(xué)反應(yīng)的影響，敘述不正確的是 （ ）A. 溶劑對(duì)離子型反應(yīng)影響較大。增加：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是 。25. 正交試驗(yàn)中極差R的大小可用來(lái)衡量_________________________。22. 黃金分割法是在__________________________和它的對(duì)稱(chēng)點(diǎn)__________________兩處安排試驗(yàn)。18. 制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有____________、_____________、___________________、___________________。14. 最適宜溫度的確定應(yīng)從__________________入手，綜合分析正、副反應(yīng)的規(guī)律、反應(yīng)速度與溫度的關(guān)系，以及經(jīng)濟(jì)核算等進(jìn)行通盤(pán)考慮。10．平行反應(yīng)（又稱(chēng)競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng)）中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應(yīng)稱(chēng)為_(kāi)__________，其余稱(chēng)為_(kāi)_________________。5．工業(yè)生產(chǎn)中常用 、 、 來(lái)檢查化學(xué)反應(yīng)，實(shí)驗(yàn)室中常用 跟蹤反應(yīng)。布洛芬第三章 工藝路線的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應(yīng)2. 非基元反應(yīng)3. 簡(jiǎn)單反應(yīng)4. 復(fù)雜反應(yīng)5. 質(zhì)量作用定律6. 可逆反應(yīng)7. 平行反應(yīng)（競(jìng)爭(zhēng)性反應(yīng)）8. 質(zhì)子性溶劑9. 非質(zhì)子性溶劑10. 正交設(shè)計(jì)二、填空1. 反應(yīng)溶劑直接影響化學(xué)反應(yīng)的 、 、 、 等。15. 普萘洛爾的合成中采用_______________________技術(shù)，可以提高收率和產(chǎn)品純度。11. 對(duì)于___________________衍生物的合成設(shè)計(jì)，?？赏ㄟ^(guò)查閱有關(guān)文獻(xiàn)專(zhuān)著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到若干可供_____________的方法。7．藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時(shí)的連接部位。 3. 在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時(shí)，還必須對(duì)反應(yīng)類(lèi)型作必要的考察，闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類(lèi)型到底是 還是 反應(yīng)。5．清潔技術(shù)的目標(biāo)是____________本來(lái)要排放的污染物，實(shí)現(xiàn)____________的循環(huán)利用策略。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動(dòng)向?yàn)椋? 、 、 、 4．制藥工藝是___________________橋梁與瓶頸，對(duì)工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個(gè)重要方面。2. 在設(shè)計(jì)藥物的合成路線時(shí)，首先應(yīng)從 入手，然后根據(jù)其 特點(diǎn)，采取相應(yīng)的設(shè)計(jì)方法。6． 工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用 反應(yīng)，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個(gè)人勞動(dòng)強(qiáng)度。10. 在應(yīng)用模擬類(lèi)推法設(shè)計(jì)藥物工藝路線時(shí)，還必須和_____________對(duì)比，并注意對(duì)比_____________和 _____________的差異。14． 采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應(yīng)的歷程和工藝條件，只有在搞清楚______________________________________________________________________________________________________________，才能實(shí)現(xiàn)這種改革目標(biāo)。4． 以對(duì)硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線5．設(shè)計(jì)出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。4．試驗(yàn)中一般在 或 停止反應(yīng)，進(jìn)行后處理。 8. 可逆反應(yīng)中，對(duì)于正向反應(yīng)和逆向反應(yīng)，_____________都適用9. 對(duì)于可逆反應(yīng)可以___________________來(lái)破壞平衡，以利于反應(yīng)向正反應(yīng)方向進(jìn)行，即通過(guò)加大某一反應(yīng)物的投料量或移出生成物來(lái)控制反應(yīng)速度，通常加大___________、____________的投料量。13. 當(dāng)藥物存在多晶型時(shí)，用不同的______________進(jìn)行重結(jié)晶，得到產(chǎn)品的晶型不同。17. 壓力對(duì)于___________影響不大，而對(duì)氣相或氣、液相反應(yīng)的平衡影響比較顯著。21．平分法安排試驗(yàn)的原則是____________________________________________。________表示正交設(shè)計(jì)，___________表示水平數(shù)，____________表示因子數(shù)，_________表示試驗(yàn)次數(shù)。27．選用正交表時(shí)，應(yīng)使確定的水平數(shù)與____________________一致，正交表列的數(shù)目__________要考察的因子數(shù)。三、單項(xiàng)選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個(gè)備選答案，請(qǐng)選擇一個(gè)最佳答案）1. 可逆反應(yīng)屬于 （ ）A. 復(fù)雜反應(yīng) B. 平行反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)2. 平行反應(yīng)屬于 （ ）A. 連續(xù)反應(yīng) B. 復(fù)雜反應(yīng) C. 基元反應(yīng) D. 簡(jiǎn)單反應(yīng)3. 在溶劑的作用描述中，不正確的是 （ ）A. 使反應(yīng)分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機(jī)會(huì)、有利于傳熱和散熱。mol1， kJmol1，求此反應(yīng)的適宜溫度為多少？。表35 平分法試驗(yàn)結(jié)果試驗(yàn)號(hào)試驗(yàn)點(diǎn)試驗(yàn)結(jié)果下次試驗(yàn)范圍(a, b)%1水解，堿多了2結(jié)果良好，可加大堿量3結(jié)果仍良好停止5. 游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分變化，加堿量掌握不好，%，用黃金分割法選擇加堿量：固定原料松香100kg，溫度102~106℃，加水100kg，考察范圍9~13kg，試驗(yàn)結(jié)果如下，試根據(jù)黃金分割法確定最佳試驗(yàn)點(diǎn)，完善表36內(nèi)容。4. 催化劑的選擇性可以通過(guò)產(chǎn)品的 和某一反應(yīng)物的 來(lái)計(jì)算。9. 酶固定化方法包括： 、 、 、 。13. 酸催化反應(yīng)速率與溶液pH的關(guān)系________