【正文】 、 、 。已知每100 mol苯與40 mol氯反應，反應產物中含38 mol氯苯、1 mol二氯苯以及61mol未反應的苯。6. 鄰氯甲苯經α－氯化、氰化、水解工序可制得鄰氯苯乙酸，鄰氯苯乙酸再與2,6－二氯苯胺縮臺即可制得消炎鎮(zhèn)痛藥——雙氯芬酸鈉。％，試通過物料衡算確定塔頂餾出液、塔釜釜液的流量及組成．以摩爾流量和摩爾分數(shù)表示。為簡化計算，設原料中除水外的其他雜質可忽略不計。試求選擇性和收率。如果反應是在堿性介質中進行，則應采用___________反應釜。11. 制藥等精細化工行業(yè)一般依靠_____________________放大來完成。 6. 中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于_____________批，以便積累數(shù)據(jù)，完善中試生產資料。 B. 對于不同類型的化學反應可以選擇相同性質的催化劑C. 對于同樣的反應物選擇不同的催化劑可以獲得不同的產物D. 對于同樣的反應物選擇相同的催化劑可以獲得不同的產物20. 酶的化學本質是 （ ）A. 核酸 B. 堿基 C. 蛋白質 D. 氨基酸21. 固定化酶的特點敘述不正確的是 （ ）A. 是水溶性酶 B. 具有較高的穩(wěn)定性和較長的壽命 C. 耐熱性增加 D. 對變性劑、抑制劑的抵抗力增強四、簡答題1. 何為催化劑？表征催化劑的性能指標有哪些？作為工業(yè)催化劑的選擇原則是什么？2. 什么叫毒化劑和抑制劑？有何區(qū)別？3. 影響催化劑活性的因素有哪些？4. 何為相轉移催化劑，作為相轉移催化劑所需具備那幾個條件？ 5. 相轉移催化反應有何優(yōu)點？影響相轉移催化劑的主要因素有哪些？6. 簡述酸堿催化劑與pH的關系？7. 簡述鎓鹽類相轉移催化劑的反應機理8. 簡述冠醚催化固液兩相的反應機理 9．什么叫酶？酶催化反應具有哪些優(yōu)缺點？影響酶催化反應的主要因素有哪些？10．什么叫固定化酶？常用的酶固定化技術有哪些?第五章 中試放大和生產工藝規(guī)程一、名詞解釋1. 中試放大2．放大系數(shù) 3. 放大效應4. 冷模試驗5. 返混6．物料衡算概念二、填空1. 制藥工藝研究分為 、 、 以及 四個階段2. 中試研究中的過渡試驗包括： 、 、 等幾方面。14. 酸催化反應速率與溶液pH的關系__________________________________________。10. 酶固定化后 、 、 等性質發(fā)生改變。5. 現(xiàn)象有時表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出 6. 常用的催化劑有： 、 、 等。表36 黃金分割法試驗結果試驗號加堿量/kg熬制時間/h游離松香 /%下次試驗范圍/kg1236皂化4619停止6．為了提高藥物中間體的轉化率，逆對即反應溫度(A)、配料比(B)和催化劑量 (C)進行優(yōu)化，試驗范圍(A，20 ~ 100 ℃；B，1：1~1：3；C，5%~15% )。4. 已知加堿會加速某反應，且堿越多反應時間越短，但堿過多又會使產品分解。mol1，求此類反應的較適宜溫度Tp為多少？2. 芳香族鹵化物被OH置換反應，ArX + OH1 → ArOH + X，其反應活化能E = 105 ~ 180 kJ B. 溶劑必須是易揮發(fā)的 C. 溶劑必須是惰性的，不能與反應物或生成物反應 D. 溶劑直接影響化學反應的反應速度、反應方向、反應深度、產品構型等4. 在重結晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶解度必須很大 B. 溶劑必須是惰性的C. 溶劑的沸點不能高于被重結晶物質的熔點 D. 溶劑必須容易和重結晶物質分離5. 在重結晶溶劑的選擇原則中，不正確的是 （ ）A. 溶劑必須是活潑的 B. 溶劑的沸點不能高于被重結晶物質的熔點 C. 雜質的溶解度或是很大或是很小 D. 溶劑必須容易和重結晶物質分離 6. 在重結晶溶劑的選擇原則中，正確的是 （ ）A. 雜質的溶解度必須很大B. 雜質的溶解度必須很小 C. 被重結晶物質在該溶劑中的溶解度曲線必須相當平穩(wěn) D. 被重結晶物質在該溶劑中的溶解度曲線必須相當陡 7. 屬于質子性溶劑的是 （ ）A. 乙酸 B. 乙醚 C. DMF D. 二氧六環(huán)8. 屬于非質子性溶劑的是 （ ）A. 乙醇 B. 乙醚 C. 乙酸 D. 水 9. 在巴比妥生產中的乙基化反應過程中，正確的加料次序是 （ ）A. 先加乙醇鈉，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加溴乙烷 B. 先加丙二酸二乙酯，然后加乙醇鈉，最后滴加溴乙烷C. 先加溴乙烷，然后加丙二酸二乙酯，最后滴加乙醇鈉 D. 先加丙二酸二乙酯，然后加溴乙烷，最后滴加乙醇鈉10．溶劑對化學反應的影響，敘述不正確的是 （ ）A. 溶劑對離子型反應影響較大。增加：工業(yè)生產中最適合的溫度是 。25. 正交試驗中極差R的大小可用來衡量_________________________。22. 黃金分割法是在__________________________和它的對稱點__________________兩處安排試驗。18. 制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有____________、_____________、___________________、___________________。14. 最適宜溫度的確定應從__________________入手，綜合分析正、副反應的規(guī)律、反應速度與溫度的關系，以及經濟核算等進行通盤考慮。10．平行反應（又稱競爭性反應）中，我們一般將在生產上需要的反應稱為___________，其余稱為__________________。5．工業(yè)生產中常用 、 、 來檢查化學反應，實驗室中常用 跟蹤反應。布洛芬第三章 工藝路線的研究與優(yōu)化一、名詞解釋1. 基元反應2. 非基元反應3. 簡單反應4. 復雜反應5. 質量作用定律6. 可逆反應7. 平行反應（競爭性反應）8. 質子性溶劑9. 非質子性溶劑10. 正交設計二、填空1. 反應溶劑直接影響化學反應的 、 、 、 等。15. 普萘洛爾的合成中采用_______________________技術，可以提高收率和產品純度。11. 對于___________________衍生物的合成設計，常可通過查閱有關文獻專著、綜述或化學文獻，找到若干可供_____________的方法。7．藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時的連接部位。 3. 在制定化學制藥工藝實驗研究方案時，還必須對反應類型作必要的考察，闡明所組成的化學反應類型到底是 還是 反應。5．清潔技術的目標是____________本來要排放的污染物，實現(xiàn)____________的循環(huán)利用策略。3. 世界制藥工業(yè)的發(fā)展動向為： 、 、 、 4．制藥工藝是___________________橋梁與瓶頸，對工藝的研究是加速產業(yè)化的一個重要方面。2. 在設計藥物的合成路線時，首先應從 入手，然后根據(jù)其 特點，采取相應的設計方法。6． 工業(yè)生產上愿意采用 反應，可穩(wěn)定生產，減輕操作個人勞動強度。10. 在應用模擬類推法設計藥物工藝路線時，還必須和_____________對比，并注意對比_____________和 _____________的差異。14． 采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應的歷程和工藝條件，只有在搞清楚______________________________________________________________________________________________________________，才能實現(xiàn)這種改革目標。4． 以對硝基苯甲酸合成局麻藥鹽酸普魯卡因的合成路線5．設計出以異丁基苯為原料，布洛芬的合成工藝路線。4．試驗中一般在 或 停止反應，進行后處理。 8. 可逆反應中，對于正向反應和逆向反應，_____________都適用9. 對于可逆反應可以___________________來破壞平衡，以利于反應向正反應方向進行，即通過加大某一反應物的投料量或移出生成物來控制反應速度，通常加大___________、____________的投料量。13. 當藥物存在多晶型時，用不同的______________進行重結晶，得到產品的晶型不同。17. 壓力對于___________影響不大，而對氣相或氣、液相反應的平衡影響比較顯著。21．平分法安排試驗的原則是____________________________________________。________表示正交設計，___________表示水平數(shù)，____________表示因子數(shù)，_________表示試驗次數(shù)。27．選用正交表時，應使確定的水平數(shù)與____________________一致，正交表列的數(shù)目__________要考察的因子數(shù)。三、單項選擇題（下列各題有A、B、C、D 四個備選答案，請選擇一個最佳答案）1. 可逆反應屬于 （ ）A. 復雜反應 B. 平行反應 C. 基元反應 D. 簡單反應2. 平行反應屬于 （ ）A. 連續(xù)反應 B. 復雜反應 C. 基元反應 D. 簡單反應3. 在溶劑的作用描述中，不正確的是 （ ）A. 使反應分子能夠分布均勻、增加分子間碰撞和接觸的機會、有利于傳熱和散熱。mol1， kJmol1，求此反應的適宜溫度為多少？。表35 平分法試驗結果試驗號試驗點試驗結果下次試驗范圍(a, b)%1水解，堿多了2結果良好，可加大堿量3結果仍良好停止5. 游離松香可由原料松香加堿制得，某廠由于原料松香的成分變化，加堿量掌握不好，%，用黃金分割法選擇加堿量：固定原料松香100kg，溫度102~106℃，加水100kg，考察范圍9~13kg，試驗結果如下，試根據(jù)黃金分割法確定最佳試驗點，完善表36內容。4. 催化劑的選擇性可以通過產品的 和某一反應物的 來計算。9. 酶固定化方法包括： 、 、 、 。13. 酸催化反應速率與溶液pH的關系________