作用于凝血系統(tǒng)的藥物-全文預(yù)覽
【正文】 裂解產(chǎn)物 血液中的纖維蛋白原 （＋） 6/23/2022 40 體內(nèi)過程 給藥途徑：靜脈給藥 t1/2： 16min 臨床應(yīng)用 血栓栓塞性疾病。 t1/2： 23min。 6/23/2022 35 精氨酸 甘氨酸 天冬氨酸多肽（ RGD） 藥理作用 抗血小板聚集。 2. 腹瀉（ 20%）。 t1/2 ： 812h。 機(jī)制： 1. 抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板糖蛋白受體 （ GPIIb/IIIa）上纖維蛋白原結(jié)合位的暴露。 不良反應(yīng) 1. 胃腸道反應(yīng)。 2. 肺動(dòng)脈高壓和呼吸困難綜合征。 6/23/2022 22 第二節(jié) 抗血小板藥 Antiplatelet Drugs 一、抑制血小板代謝酶的藥物 （一）環(huán)氧化酶抑制藥 阿 司 匹 林 aspirim 藥理作用： 抑制血小板功能 減少血栓素 A2（ TXA2）的生成 花生四烯酸 PG過氧化物 TXA2 環(huán)氧化酶 TXA2合成酶 阿司匹林 （－） PGI2 6/23/2022 23 臨床應(yīng)用 心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等（溶栓療法的輔助抗栓治療）。 2. 血小板抑制藥可與本類藥發(fā)生協(xié)同作用。 2. 防止髖關(guān)節(jié)手術(shù)靜脈血栓。 達(dá)峰時(shí)間： 。 6/23/2022 17 三、香豆素（維生素 K拮抗藥） 華 法 林 warfarin 藥理作用 體內(nèi)抗凝作用 無體外抗凝作用。 t1/2： 1h。 6/23/2022 14 抑制 V. VIII. XII和凝血酶誘 導(dǎo)的血小板聚集。 6/23/2022 12 臨床應(yīng)用 1. 深部靜脈血栓。 2. 不易引起血小板減少： 對(duì) PF4的抑制作用減少。 3. 其他 如骨質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折（孕婦）；皮 疹和發(fā)熱等。 心血管手術(shù)、心導(dǎo)管檢查、血 液透析及體外循環(huán)等抗凝。 t1/2：個(gè)體差異大，因劑量而異。 4. 降血脂作用 6/23/2022 7 體內(nèi)過程 給藥途徑：靜脈給藥。 肝 素 + ATIII 肝素－ ATIII復(fù)合物 + IIa 肝素－ ATIIIIIa復(fù)合物 ATIII：主要滅活 IIa和 Xa，也滅活 IXa, XIa, XIIa, 激肽釋放酶和纖溶酶等 6/23/2022 5 2. 高濃度增強(qiáng)肝素輔助因子 II（ HCII）的抗凝作用 肝 素 + HCII 肝素－ HCII復(fù)合物 + IIa 肝素－ HCIIIIa復(fù)合物 HCII：滅活 IIa，還可抑制 V, VIII和蛋白 C以及抑制血小板的聚集和釋放。 6/23/2022 4 藥理作用 1. 增強(qiáng)抗凝血酶 III(ATIII)與凝血酶的親和力，產(chǎn)生抗凝作用。 TFPI：目前發(fā)現(xiàn)唯一抑制 VIIa/TF的生理物質(zhì)。 代謝：肝臟，經(jīng)肝素酶分解。 彌散性血管內(nèi)凝血。 2. 血小板減少癥（ 5%6%） 與免疫反應(yīng)有關(guān)。 特點(diǎn) （與普通肝素相比）： 1. 出血危險(xiǎn)減少： 對(duì)抗 Xa/IIa活性比值增強(qiáng)。 達(dá)峰時(shí)間： 3h。 6/23/2022 13 二、凝血酶直接抑制藥 基因重組水蛭素 rDNAhirudin 藥理作用 抑制凝血酶的水解作用（纖維 蛋白、血纖肽和纖維蛋白原的降解）。 代謝：較少。 2. 防治彌散性血管內(nèi)凝血，血透中血栓形成。 血漿蛋白結(jié)合率： 97％。 排泄：腎 6/23/2022
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