20xx年醫(yī)學專題—第二章新藥發(fā)現(xiàn)-20xx(文件)
【正文】 得到可能的有目標性能的化合物結構的科學。 d224。,第二十八頁，共四十三頁。,30,常見組合庫的合成(h233。目前多使用384孔板或孔數更高、體積更小的分析模式。,第三十一頁，共四十三頁。在高通量篩選的過程中，應用了藥理學、藥物化學、分子生物學、細胞生物學、數學、微生物學(wēi shēnɡ w249。 微量篩選系統(tǒng)，一藥多篩。 藥物對酶活性的影響 根據酶活性作為檢測指標可以篩選影響酶活性的化合物如酶抑制劑，可直接說明藥物的作用。 藥物對細胞的影響 以整體細胞作為藥物作用的對象，觀察樣品可能通過單靶點或多靶點對整體細胞的影響，也是常用的高通量篩選方法。,35,高通量篩選(shāixuǎn)流程圖,第三十五頁，共四十三頁。)靶標開發(fā)技術,藥物靶標是指正?；虍惓＜毎芯哂兄匾δ芏勺鳛樗幬飸玫姆肿樱梢允腔?jīyīn)表達的任何形式，DNA、RNA或蛋白。 由于(y243。,39,各種生物(shēngw249。,41,參考書目,劉剛，蕭曉毅等，《尋找新藥中的組合(zǔh233。,內容(n232。以受體的三維結構為基礎的藥物設計。oji224。謝 謝,第四十三頁，共四十三頁。現(xiàn)代新藥開發(fā)要求有效利用現(xiàn)代技術手段解決藥物研發(fā)的上、中和下游的所有問題。多學科多技術結合。ng)總結,1。,第四十一頁，共四十三頁。)學中心法則流程中的靶標,第三十九頁，共四十三頁。)新藥研發(fā)所需的大量投入，知識產權的建立和風險投資及其運作機制貫穿其中。,38,高科技條件下的藥物開發(fā)的特征： 現(xiàn)代新藥的療效和作用機理必須符合于疾病相關的分子病理，包括藥物靶標的尋找確認和分子藥理試驗等，這一部分在傳統(tǒng)制藥中并非必須。,37,藥物(y224。,34,高通量篩選的常用分析技術： 以酶為靶點的高通量檢測 以受體為靶點的高通量檢測 以離子通道為靶點的高通量檢測 以核酸(h233。qi225。,第三十二頁，共四十三頁。)等多學科的多種技術。用于高通量篩選的操作設備和檢測儀器近年來得到了長足發(fā)展，可以快速篩選數十萬個樣本，效率高，已經實現(xiàn)了計算機控制的自動化，減少了操作誤差的發(fā)生，提高了篩選結果的準確性。 高信息量篩選(high content screening ,HCS) ： 一種應用高分辨率的熒光數碼影像系統(tǒng)，在細胞水平上實現(xiàn)檢測指標多元化和功能性的篩選技術，可同時檢測被篩樣品對細胞生長、分化(fēnhu224。ng)方
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