y第8-9章抗膽堿藥(文件)
【正文】 阿托品的合成代用品 一． 合成擴(kuò)瞳藥 二． 后馬托品：眼科散瞳用〔擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用快、維持時間短〕 三． 合成解痙藥 四． 季銨類解痙藥： 五． 溴丙胺太林〔普魯本辛〕：對胃腸道 M 受體的選擇性較高，主要用于治療胃、十二指腸潰瘍，胃腸痙攣，妊娠嘔吐等 六． 叔銨類解痙藥 ：可進(jìn)入中樞 七． 貝那替嗪〔胃復(fù)康〕：由于具有安定作用，可用于治療伴有焦慮癥的潰瘍患者 第二十二頁，共三十八頁。 臨床應(yīng)用 用于治療 消化性潰瘍 藥理作用 選擇性 M1受體阻斷藥 第二十三頁，共三十八頁。 第二十六頁，共三十八頁。 一、 去極化 型肌松藥 — 非競爭性 肌松藥 (depolarizing muscular relaxants) ? Ⅰ 相阻斷： NM除極作用 ? Ⅱ 相阻斷：脫敏感阻滯， 非除極作用 藥物與 NMR結(jié)合 產(chǎn)生 持久除極 ，不復(fù)極， 終板對 Ach不敏感 肌松 處于不應(yīng)期 第二十九頁，共三十八頁。 琥珀膽堿〔 Suxamethonium〕 司可林 〔 scoline〕 【 體內(nèi)過程 】 靜注后被假性膽堿酯酶迅速水解，新斯的明可抑制假性膽堿酯酶從而加強(qiáng)和延長其作用。 【不良反響】 1. 肌肉疼痛； 2. 呼吸停止； 3. 血鉀升高； 4. 眼壓升高。 作用特點(diǎn) : 1. 骨骼肌松弛前 無肌興奮 現(xiàn)象； 2. 同類阻斷藥之間 有協(xié)同 作用； 3. 吸入性全麻藥和氨基苷類抗生素能增強(qiáng)和延長此類藥物的作用； 4. 抗膽堿酯酶藥新斯的明可對抗其肌松作用，故 過量時可用適量新斯的明解救 。 【禁忌癥】 重癥肌無力 哮喘 嚴(yán)重休克 非去極化 型肌松藥 第三十五頁，共三十八頁。有機(jī)磷酸酯類中毒病癥中，不屬 M樣病癥的是：。選擇性阻斷位于副交感神經(jīng)節(jié)上的 M1膽堿受體，抑制支配胃壁細(xì)胞的節(jié)后膽堿能神經(jīng)引起的胃酸分泌。 。靜注后被假性膽堿酯酶迅速水解，新斯的明可抑制假性膽堿酯酶從而加強(qiáng)和延長其作用。 ：松弛多種內(nèi)臟平滑肌，尤其是對。 第三十七頁，共三十八頁。 非去極化 型肌松藥 第三十四頁，共三十八頁。 二、非去極化型肌松藥 — 競爭型肌松藥〔 nondepolarizing muscular relaxants) 作用機(jī)制： 本類藥物與運(yùn)動神經(jīng)終板膜上的 NM受體結(jié)合，無內(nèi)在活性，故不能沖動受體產(chǎn)生去極化，反而競爭性阻斷 Ach與 NM受體結(jié)合及產(chǎn)生的去極化作用，而使骨骼肌松弛。 肌肉松弛效果： 頸部、四肢 ﹥ 面、舌、咽喉肌 ﹥ 呼吸肌 第三十一頁，共三十八頁。〔新斯的 明抑制血漿假性膽堿酯酶〕 4. 治療量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用，相反有興奮 作用。 NM 膽堿受體阻斷藥〔骨骼肌松弛藥〕 這類藥與骨骼肌運(yùn)動終板膜上的 NM受體結(jié)合后，阻礙神經(jīng)肌肉接頭處神經(jīng)沖動的正常傳遞，抑制骨骼肌細(xì)胞去極化，導(dǎo)致骨骼肌松弛。
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