產(chǎn)能轉(zhuǎn)移-吡喹酮唯我獨大(文件)
【正文】 件苛刻，故質(zhì)量較難控制而易引起波動，收率較低，成本較高。現(xiàn)已證明，左旋吡喹酮為殺蠕蟲有效成分，而右旋體幾乎無效。新技術(shù)攻破抗藥性 然而，隨著藥物使用頻率和時間的增加，近年來人們發(fā)現(xiàn)，血吸蟲開始對吡喹酮產(chǎn)生了抗藥性。特別是吡喹酮，作為治療日本血吸蟲的唯一特效藥物，由于人們過分依賴使用單一藥物治療，其產(chǎn)生抗藥性的潛在危險性非常大，盡快尋找可替代的藥物或能交替使用的藥物成為醫(yī)藥界迫切的任務(wù)。所述吡喹酮衍生物10羥基吡喹酮是以吡喹酮的結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，在芳環(huán)10位上進行羥基衍生化改造而得，經(jīng)體外和體內(nèi)試驗表示，該發(fā)明所述10羥基吡喹酮可以作為抗血吸蟲病的藥物，并且對血吸蟲的童蟲、成蟲均有殺滅作用，而吡喹酮僅對成蟲有效，對童蟲基本無效；而且該化合物水溶性較好，因此，在成藥性上會克服吡喹酮在這方面的缺點。研究揭示，青蒿素及其衍生物的抗血吸蟲作用主要是分子中的氧氧橋結(jié)構(gòu)單元起藥效作用，宿主內(nèi)的鐵紅素將過氧鍵斷裂，青蒿素類化合物與血紅素生成共價加成分子，從而起到抗血吸蟲的作用。該專利于2011年12月14日公開（專利號：CN102276632A）。近年來，世界上一些國家的血吸蟲病疫區(qū)有所擴大，全世界每年都有許多地方發(fā)生洪澇災(zāi)害，災(zāi)后疫區(qū)需要大量驅(qū)蟲藥物。據(jù)有關(guān)數(shù)據(jù)顯示，我國血吸蟲病主要分布在江蘇、浙江、上海、安徽、湖南、湖北、江西、四川等長江流域的省市，共有釘螺面積150多億平方米，受威脅人數(shù)達(dá)1億多人。今后，我國血吸蟲病的防治工作將是長期而艱巨的，我國長江流域面積十分廣泛，河流、湖泊眾多，幾乎每年都會發(fā)生大大小小的洪澇災(zāi)害，災(zāi)害發(fā)生時疫水四處流散。 三是一些西方國家減少或停止了吡喹酮的生產(chǎn)。而韓國大宇等公司原來同樣是世界上吡喹酮的主要生產(chǎn)基地，幾年前開始就減少了吡喹釀的產(chǎn)量，從而促成了國際市場上吡喹酮的熱銷，這些大公司原來的客戶有的已轉(zhuǎn)到我國來采購，我國產(chǎn)品出口量也相應(yīng)增加，今后國內(nèi)吡喹酮市場將大有可為。在西方國家，因環(huán)境污染治理費用昂貴、勞動力成本高等原因，一些企業(yè)已不愿生產(chǎn)甚至減產(chǎn)、停產(chǎn)。 我國血吸蟲疫情的反彈已經(jīng)引起政府的高度重視，國家已將其列為乙類傳染病，與非典型肺炎、艾滋病等處于同等重要的防治位置。但是近年來，由于生物、自然條件、政策保障等多種因素的變化較大，在一些已達(dá)到控制和傳播阻斷的地區(qū)，也出現(xiàn)了血吸蟲疫情的反彈，許多地方輸入性血吸蟲感染病人的數(shù)量在不斷增加?！ ×硗?，國外還將吡喹酮用作動物、家禽、寵物等的寄生蟲病的預(yù)防和治療藥物，作為飼料添加劑使用，這方面的應(yīng)用量很大?！ ∪笠蛩赝苿雍笫小 ≌雇磥恚瑖鴥?nèi)外市場對吡喹酮的需求還將有較大的增長，后市看好，其原因主要有三： 一是需求增加?！ ∽罱K州大學(xué)的夏朝明等人經(jīng)反復(fù)研究，成功地將青蒿素和吡喹酮有機結(jié)合起來，組成一只新的抗血吸蟲的藥物，取得了突破，并且申請了中國發(fā)明專利：“一種吡喹酮衍生物及其制備和應(yīng)用”。為此，藥物研究者將蒿甲醚或青蒿琥酯與吡喹酮制成復(fù)方制劑?！ √K州大學(xué)研究員喬春華等人經(jīng)反復(fù)研究成功開發(fā)出一種新的吡喹酮衍生物，并申請了中國發(fā)明專利：“10羥基吡喹酮的制備及其作為抗血吸蟲藥物的應(yīng)用”（專利號：CN102285985A），該專利于2011年12月21日公開。同時，吡喹酮治療其他血吸蟲病療效降低的現(xiàn)象也有報道。我國7億人感染寄生蟲病 吡喹酮市場穩(wěn)步擴大2012年09月13日16:56作者：張倫 本文轉(zhuǎn)自：《醫(yī)藥經(jīng)濟報》 近年來，受長江流域頻繁的季節(jié)性洪水影響，災(zāi)區(qū)血吸蟲、寄生蟲病疫情出現(xiàn)反復(fù)，以致防治寄生蟲的工作十分繁重，現(xiàn)全國已查出有64種人體寄生蟲，共有7億人感染各種寄生蟲疾病。不斷研究新工藝、新技術(shù)、新方法，進一步提高收率，降低成本，提高質(zhì)量。吡喹酮的生產(chǎn)過程中要用到污染較大的一些化工產(chǎn)品，生產(chǎn)廠家必須高度重視環(huán)保問題，做好三廢治理工作。 重視環(huán)保問題，降低排污費用德國數(shù)家公司近幾年不斷派員前來中國商洽合資生產(chǎn)吡喹酮的事宜，準(zhǔn)備停止其本國的生產(chǎn)。當(dāng)前，國際、國內(nèi)防治血吸蟲等人體寄生蟲病的形勢十分嚴(yán)峻。 適當(dāng)擴大產(chǎn)量，占領(lǐng)
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