powerpointプレゼンテーション-沈陽藥科大學(xué)(文件)
【正文】 5 排泄 腎臟是大多數(shù)藥物排泄的重要器官，經(jīng)膽汁排泄也較重要，某些藥物也可從肺、乳腺、唾液腺或汗腺排出。 01020304050607080901 2 3 4 5 6 7 8時間 (H )血藥濃度(C)A藥B藥 2 生物利用度 bioavailability 指藥物吸收進入血液循環(huán)的程度和速度 。 藥物自血漿的消除是指進入血液循環(huán)的藥物由于分布 、 代謝和排泄 ， 其血中濃度不斷衰減的過程 。例如飲酒過量時，一般常人只能以每小時 10毫升乙醇恒速消除。 ~ L/kg ~~ ６ 多次恒速給藥 臨床治療為了維持有效血藥濃度，通常采用等劑量等時間間隔多次重復(fù)給藥。 （一 ） 一般毒理學(xué)方法 １ 急性毒性 LD50測定法 該法用于了解受試物對實驗動物的死亡、中毒現(xiàn)象、靶器官等最初的毒性作用。 長期毒性試驗原則上采用擬臨床給藥途徑 ， 但有時無法達到這種要求 。 3 遲發(fā)性亞急性或亞慢性神經(jīng)毒性試驗。 1 大鼠 （ 小鼠 、 狗 、 猴等 ） 長期毒性試驗 。 （二 ） 長期毒性 長期毒性試驗是觀察受試物連續(xù)多次給與動物后，大量受試物的蓄積對機體產(chǎn)生嚴重的毒性反應(yīng) 該方法是評價受試物重復(fù)給藥后對動物的中毒反應(yīng)和嚴重程度 、 靶器官損害或可逆性以及確定動物無毒劑量的可靠方法 ， 它是評價新藥安全性的一種重要手段 ， 其他任何試驗都難以取代動物長期毒性試驗 。 ７ 房室模型 應(yīng)用房室概念對藥物在體內(nèi)過程的特性描繪的模式圖 ， 以便建立相應(yīng)的數(shù)學(xué)公式 ， 求得一系列的藥動學(xué)參數(shù) 三 藥物的毒理學(xué) 毒理學(xué)（ toxicology） 是研究藥物的毒性、入侵途徑、中毒機理、病理過程，為診斷、治療、預(yù)防中毒及制定有關(guān)衛(wèi)生標準提供依據(jù)的一門科學(xué)。 3. 藥物消除動力學(xué) 4 表觀分布容積 Vd 是指在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時血藥濃度 (c)與體內(nèi)藥量 (D)的比值： Vd=D/c 它反映藥物在體內(nèi)分布范圍或藥物與組織中生物大分子結(jié)合的程度 。 (2) 零級消除動力學(xué) 是指血藥濃度按恒定消除速度進行消除，與血藥濃度無關(guān)，又稱定量消除。 因為有時藥物吸收盡管很完全 ， 但由于首過消除的影響 ， 生物利用度也可以很低 。如強心甙中毒時可用考來烯胺來抑制肝腸循環(huán)，促進藥物排泄。 （ 1）第一相反應(yīng)：氧化、還原、水解。 作用部位 生物效應(yīng) 代謝產(chǎn)物 排泄 重吸收 代謝 （滅活，活化） （尿、膽汁等） （腎小管、肝腸循環(huán)） 分布 組織儲存 體外 藥物在體內(nèi)的分布多數(shù)是不均勻的，并且處于動態(tài)平衡狀態(tài)中，即隨藥物的吸收與排泄不斷變化著。 4. 治療指數(shù) (TI) TI = LD50 ED50 安全指數(shù) = LD5 ED95 此數(shù)值越大越安全 二 藥物體內(nèi)過程與藥物代謝動力學(xué) （ 一） 藥物的體內(nèi)過程 血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律進行研究 它不僅是現(xiàn)代藥理學(xué)的重要組成部分，而且在新藥設(shè)計、提高療效與減少毒性、優(yōu)選用藥方案與改進藥物劑型等方面都具有重要的理論指導(dǎo)意義 1 藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運 （１） 被動轉(zhuǎn)運 ： 分子量小、脂溶性大的、極性小的藥物容易以這種方式通過。 1． 量反應(yīng) 藥理效應(yīng)是連續(xù)增減的量變 如 :心率 、 血壓 、 尿量 、 血糖濃度等 。 從藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)探討其作用，可將藥物分成 結(jié)構(gòu)特異性藥物 結(jié)構(gòu)非特異性藥物。 6）特質(zhì)反應(yīng) 大半是由于個體生化機制異常所致，多與遺傳有關(guān)。 2）毒性反應(yīng) 藥物在體內(nèi)達到最小中毒量時 ,引起的不良反應(yīng)。 用抗菌藥殺滅病原微生物，以控制傳染病 ? 對癥治療 ：用藥改善疾病癥狀。它是藥物分類的依據(jù)。 第 二 節(jié) 藥理學(xué)研究內(nèi)容 臨床上醫(yī)生遵循 藥效學(xué)與藥動學(xué) 的基本原則 , 根據(jù)病人的病情選擇合適的藥物，使藥物在其體內(nèi)達到最佳效應(yīng)濃度，而且不良反應(yīng)最小，以達到最佳治療目的。 長期致力于中藥藥理研究，是 20世紀國際藥理學(xué)的 一代宗師，也是現(xiàn)代中藥藥理學(xué)研究的創(chuàng)始人。 藥物代謝動力學(xué) ， 簡稱藥動學(xué) 研究藥物本身在體內(nèi)的過程，即機體對藥物進行處理 ? 包括藥物的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄 主要包括 ： 有機體 藥物 藥動學(xué)
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